Budiair - skład
1 dawka aerozolu inhalacyjnego zawiera 200 µg budezonidu. Preparat zawiera alkohol (etanol).
Reklama
Budiair - działanie
Glikokortykosteroid o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym pozbawiony działań ogólnoustrojowych lub hamujących czynność kory nadnerczy, jeśli lek stosuje się w zalecanych dawkach. Po wziewnym przyjęciu budezonidu, poprawa kontroli astmy może wystąpić w ciągu 24 h od rozpoczęcia leczenia, jednak największą skuteczność leczenia obserwuje się po kilku tygodniach nieprzerwanej terapii. Budezonid wykazuje szeroki zakres działań hamujących na aktywność kilku rodzajów komórek (np. eozynofile, makrofagi, komórki tuczne, limfocyty i neutrofile) i mediatorów (np. cytokiny, leukotrieny, eikozanoidy i histamina) uczestniczących w alergicznych i niealergicznych zakażeniach układu oddechowego. Zmniejsza nadmierne wydzielanie, nadwrażliwość oskrzeli i hamuje skurcze oskrzeli. Jest szybko wchłaniany przez błonę śluzową dróg oddechowych. Ok. 20 min po wziewnym podaniu budezonid tworzy estry z wewnątrzkomórkowymi kwasami tłuszczowymi w wyniku odwracalnego sprzęgania, przedłużając w ten sposób miejscowe przeciwzapalne działanie leku w płucach. 10-30% dawki przenika do krążenia ogólnego, po czym jest szybko i w dużym stopniu metabolizowana w wątrobie do mało aktywnych metabolitów. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 88%. Jest wydalany z moczem i kałem w postaci sprzężonych i niesprzężonych metabolitów. T0,5 wynosi ok. 3 h po podaniu wziewnym. Ekspozycja na budezonid może się zwiększyć u pacjentów z chorobami wątroby. U dzieci okres półtrwania jest znacznie krótszy niż u pacjentów dorosłych.
Reklama
Budiair - wskazania
Leczenie łagodnej, umiarkowanej i ciężkiej przewlekłej astmy oskrzelowej.
Reklama
Budiair - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Budiair - ostrzeżenia
Lek nie jest przeznaczony do przerywania ostrych napadów astmy, które wymagają zastosowania krótko działających leków rozszerzających oskrzela. Należy pouczyć pacjentów, jak należy prawidłowo posługiwać się inhalatorem. U pacjentów z wrzodem trawiennym przewodu pokarmowego zaleca się prowadzenie ścisłego nadzoru medycznego przez cały czas trwania leczenia. Zmiana z leczenia doustnymi kortykosteroidami na wziewny kortykosteroid i dalsze postępowanie lecznicze wymaga szczególnej ostrożności. U pacjentów, którzy wcześniej przyjmowali kortykosteroidy doustne mogą wystąpić objawy zaburzenia czynności kory nadnerczy po zmianie leczenia na postać wziewną. Przywrócenie prawidłowej czynności nadnerczy po odstawieniu doustnych kortykosteroidów może być długotrwałe. Należy regularnie monitorować czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Także pacjenci, którzy wymagali leczenia doraźnie dużymi dawkami kortykosteroidów lub długotrwałego leczenia największymi zalecanymi dawkami wziewnych kortykosteroidów należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia niewydolności kory nadnerczy. Objawy niewydolności kory nadnerczy mogą wystąpić w przypadku narażenia na ciężkie sytuacje stresowe. W okresach zwiększonego stresu lub w przypadku planowanego leczenia chirurgicznego, należy rozważyć dodatkowe leczenie kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać stosowanie budezonidu, ocenić stan pacjenta i, w razie konieczności, wprowadzić alternatywne leczenie. Jeżeli pomimo dobrze kontrolowanego leczenia, u pacjenta wystąpi ostry napad duszności, należy zastosować szybko działający, wziewny lek rozszerzający oskrzela i dokonać ponownej oceny pacjenta. Jeśli pomimo zastosowania maksymalnych dawek wziewnych kortykosteroidów objawy astmy nie zostaną opanowane w dostatecznym stopniu, konieczne może być zastosowanie krótkotrwałego leczenia kortykosteroidami działającymi ogólnoustrojowo. Podczas długotrwałego leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów wziewnych mogą wystąpić ogólnoustrojowe działania niepożądane. Z tego względu ważne jest, aby regularnie oceniać stan pacjenta i zmniejszyć dawkę kortykosteroidu wziewnego do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę objawów astmy. Jeżeli u pacjenta wystąpią zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. Zaleca się regularne kontrolowanie wzrostu u dzieci długotrwale leczonych kortykosteroidami wziewnymi. Jeśli proces wzrostu jest spowolniony, należy dokonać oceny sposobu leczenia w celu zmniejszenia dawki kortykosteroidu, jeśli to możliwe, do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę astmy. Ponadto należy rozważyć skierowanie pacjenta do specjalisty w dziedzinie dziecięcych chorób układu oddechowego. Podczas leczenia kortykosteroidami wziewnymi może wystąpić kandydoza jamy ustnej, co może wymagać odpowiedniego leczenia przeciwgrzybiczego, a w przypadku niektórych pacjentów może być konieczne przerwanie leczenia kortykosteroidami. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia kandydozy jamy ustnej i chrypki, należy doradzić pacjentom dokładne płukanie jamy ustnej oraz mycie zębów po każdym przyjęciu kortykosteroidu wziewnego. Zaostrzenie klinicznych objawów astmy może być spowodowane ostrymi, bakteryjnymi zakażeniami dróg oddechowych i może wymagać zastosowania odpowiednich antybiotyków. W takim przypadku może być konieczne zwiększenie dawki budezonidu wziewnego i krótkotrwałe leczenie kortykosteroidami doustnymi. W celu złagodzenia ostrych objawów astmy, należy doraźnie zastosować szybko działający, wziewny lek rozszerzający oskrzela.
U pacjentów z aktywną i nieaktywną gruźlicą płuc oraz u pacjentów z grzybiczym, wirusowym lub innym zakażeniem dróg oddechowych konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności. U pacjentów z nadmiernym wydzielaniem śluzu w drogach oddechowych może być konieczne krótkotrwałe leczenie kortykosteroidami doustnymi. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie monitorować czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, z uwagi na ryzyko zwiększenia ekspozycji na budezonid. Należy unikać jednoczesnego stosowania budezonidu i silnych inhibitorów CYP3A4, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów - w takim przypadku pacjenta należy obserwować; należy zachować możliwie długą przerwę między podawaniem tych leków. Lek zawiera 8,4 mg alkoholu (etanolu) w każdym rozpyleniu, co jest równoważne z ilością 0,12 mg/kg masy ciała na rozpylenie u dorosłych i 0,42 mg/kg masy ciała na rozpylenie u dzieci. Ilość alkoholu w rozpyleniu tego leku jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Preparat zawiera glicerol: może powodować ból głowy, zaburzenia żołądka oraz biegunkę.
Reklama
Budiair - ciąża
Podawanie leku w ciąży wymaga oceny korzyści dla matki, w stosunku do ryzyka dla płodu (dane epidemiologiczne wskazują, że budezonid stosowany w ciąży nie powoduje działań niepożądanych u płodu i (lub) noworodka). Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę budezonidu zapewniającą odpowiednią kontrolę objawów astmy. Budezonid jest wydzielany z mlekiem matki, jednakże podawany w dawkach terapeutycznych nie wykazuje żadnego wpływu na dziecko karmione piersią. Lek może być stosowany w okresie karmienia piersią.
Reklama
Budiair - efekty uboczne
Często: kandydoza jamy ustnej i gardła, kaszel, chrypka, podrażnienie gardła, dysfagia. Niezbyt często: lęk, depresja, drżenia, zaćma, nieostre widzenie, skurcz mięśni. Rzadko: reakcje nadwrażliwości natychmiastowe i opóźnione (w tym: wysypka, zapalenie kontaktowe skóry, obrzęk naczynioruchowy oraz wstrząs anafilaktyczny), przedmiotowe i podmiotowe objawy ogólnoustrojowego działania kortykosteroidów (w tym: hamowanie czynności nadnerczy, zahamowanie wzrostu u dzieci i młodzieży), zaburzenia psychotyczne, niepokój ruchowy, nerwowość oraz zmiany zachowania (głównie u dzieci), skurcz oskrzeli, atrofia skóry, świąd, rumień, siniaczenie, drażliwość. Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, nudności, ból języka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, suchość w jamie ustnej, ból pleców, zmniejszona gęstość kości. Częstość nieznana: zaburzenia snu, zwiększona aktywność psychomotoryczna, agresja, jaskra. Istnieje zwiększone ryzyko zapalenia płuc u pacjentów z nowo rozpoznaną POChP, którzy rozpoczynają leczenie kortykosteroidami wziewnymi; jednak ocena badań klinicznych nie wykazywała zwiększonego ryzyka wystąpienia zapalenia płuc. Notowano, bardzo rzadko, występowanie ostrego przełomu nadnerczowego u pacjentów młodych przyjmujących długotrwale (kilka miesięcy lub lat) większe niż zalecane (około 1000 µg/dobę) dawki wziewnych kortykosteroidów.
Budiair - interakcje
Inhibitory CYP3A4 m.in. ketokonazol, itrakonazol, kobicystat, inhibitory proteazy HIV mogą kilkukrotnie zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na budezonid (np. itrakonazol powodował ok. 4-krotne zwiększenie stężenia budezonidu we krwi) - ze względu na brak danych dotyczących zalecanego dawkowania, należy unikać terapii skojarzonej, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów; jeśli jednoczesne stosowanie takich leków z budezonidem jest konieczne, przerwa między stosowaniem tych leków powinna być jak najdłuższa, a dodatkowo należy rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu, pacjenta należy obserwować celu wykrycia ogólnoustrojowych działań budezonidu. Zwiększone stężenie budezonidu we krwi oraz nasilone działanie kortykosteroidów obserwowano u kobiet, którym podawano estrogeny lub steroidowe środki antykoncepcyjne, natomiast nie zaobserwowano żadnego wpływu u kobiet stosujących jednocześnie budezonid i złożone środki antykoncepcyjne zawierające małą dawkę hormonów. Preparat zawiera małe ilości etanolu - istnieje teoretyczna możliwość interakcji z disulfiramem lub metronidazolem.
Budiair - dawkowanie
Wziewnie. Dorośli i dzieci w wieku >12 lat: w ciężkiej astmie, w początkowym okresie leczenia kortykosteroidami wziewnymi lub po zmniejszeniu dawki bądź odstawieniu kortykosteroidów doustnych, zalecana dawka leku wynosi 200 µg (1 rozpylenie) 2-4 razy na dobę. W okresach zaostrzenia objawów astmy, dawkę dobową można zwiększyć maksymalnie do 1600 µg. Dawkę podtrzymującą ustala się indywidualnie i powinna być ona najmniejszą dawką zapewniającą kontrolę objawów astmy: 200 µg (1 rozpylenie) na dobę zazwyczaj jest wystarczające. Dzieci w wieku 6-12 lat: zazwyczaj 200 µg (jedno rozpylenie) na dobę. W razie konieczności dawkę leku można zwiększyć do 400 µg na dobę. Dolna granica wieku pacjentów zależy od możliwości prawidłowego zastosowania leku. Dawkę należy zmniejszyć do minimalnej dawki leku zapewniającej odpowiednią kontrolę objawów astmy. Pacjenci nieleczeni kortykosteroidami: działanie terapeutyczne budezonidu występuje zazwyczaj w ciągu 10 dni od rozpoczęcia leczenia; jednak u pacjentów z obfitą wydzieliną oskrzelową, zaleca się krótkotrwałe leczenie skojarzone (przez ok. 2 tyg.) doustnymi kortykosteroidami. Należy rozpocząć od dawki całkowitej, a następnie stopniowo zmniejszać dawkę, aż do najmniejszej dawki, przy której będzie utrzymana odpowiednia kontrola objawów astmy za pomocą budezonidu w postaci aerozolu. Zaostrzenia astmy wywołane zakażeniami bakteryjnymi należy leczyć antybiotykami oraz poprzez zwiększenie dawki aerozolu. Pacjenci leczeni kortykosteroidami: Wprowadzenie do leczenia aerozolu inhalacyjnego może nastąpić wówczas, gdy stan pacjenta jest względnie stabilny. Budezonid w postaci aerozolu należy podawać jednocześnie z kortykosteroidami doustnymi przez około 10 dni; następnie dawkę kortykosteroidów doustnych należy stopniowo zmniejszać, aż do osiągnięcia minimalnej dawki, która w skojarzeniu z aerozolem zapewnia stabilizację stanu pacjenta. W wielu przypadkach możliwe jest całkowite odstawienie leków doustnych, jednak u niektórych pacjentów będzie konieczne kontynuowanie leczenia minimalną dawką kortykosteroidów doustnych. Podczas zmiany z leczenia doustnego na leczenie aerozolem, ogólnoustrojowe działanie steroidów może ulec osłabieniu, dając takie objawy, jak zapalenie błony śluzowej nosa, wyprysk, ból głowy, bóle mięśni i stawów oraz, w rzadkich przypadkach, nudności i wymioty; należy równocześnie zastosować właściwe leczenie tych objawów. W pewnych warunkach, takich jak stres fizyczny spowodowany ciężkimi zakażeniami, urazami lub zabiegami chirurgicznymi oraz w przypadku zaostrzenia astmy może być konieczne skojarzone leczenie budezonidem w postaci aerozolu i doustnymi kortykosteroidami. Aby zminimalizować ryzyko zakażeń grzybiczych jamy ustnej i gardła, po wykonanej inhalacji pacjent powinien wypłukać jamę ustną wodą.
Budiair - uwagi
Podczas leczenia budezonidem test stymulacji z ACTH stosowany w diagnostyce niewydolności przysadki może dawać fałszywe zaniżone wyniki. Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
