Champix - skład
Zestaw do rozpoczęcia leczenia składa się z 11 tabl. powl. zawierających 0,5 mg warenikliny w postaci winianu oraz 14 tabl. powl. zawierających 1 mg warenikliny w postaci winianu. Zestaw do kontynuowania leczenia składa się z tabl. powl. zawierających 1 mg warenikliny w postaci winianu.
Reklama
Champix - działanie
Preparat stosowany w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Skuteczność leku wynika z częściowego działania agonistycznego na receptor nikotynowy α4β2 - wiązanie leku z tym receptorem wywołuje efekt wystarczający do zmniejszenia objawów głodu nikotynowego i objawów abstynencyjnych (działanie agonistyczne). Dodatkowo preparat zmniejsza "efekt nagrody" i "efekt wzmocnienia" powodowane przez palenie wskutek zahamowania wiązania nikotyny przez receptory α4β2 (działanie antagonistyczne). Po podaniu doustnym wchłania się praktycznie całkowicie, a dostępność układowa jest bardzo wysoka. Maksymalne stężenie jest osiągane po 3-4 h. Lek ulega dystrybucji do tkanek, w tym do mózgu. Stopień wiązania z białkami jest niski (≤20%). Lek w niewielkim stopniu ulega metabolizmowi - 92% leku wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi ok. 24 h.
Reklama
Champix - wskazania
Lek stosowany w odzwyczajaniu się od palenia tytoniu u dorosłych.
Reklama
Champix - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Champix - ostrzeżenia
Zmiany fizjologiczne dokonujące się wskutek zaprzestania palenia tytoniu osiągniętego wskutek stosowania preparatu lub bez jego stosowania mogą zmieniać farmakokinetykę lub farmakodynamikę niektórych leków, w konsekwencji konieczne może być zmodyfikowanie ich dawkowania (dotyczy to przykładowo teofiliny, warfaryny i insuliny). Ponieważ palenie tytoniu powoduje indukcję CYP1A2, zaprzestanie palenia może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu substratów tego izoenzymu. Po wprowadzeniu leku do obrotu wśród pacjentów próbujących zaprzestać palenia za pomocą preparatu zgłaszano zmiany w zachowaniu lub myśleniu, lęk, psychozy, zmiany nastroju, zachowania agresywne, depresję, w tym, w rzadkich przypadkach, myśli samobójcze i próby samobójcze - lek należy niezwłocznie odstawić w przypadku zaobserwowania pobudzenia, obniżenia nastroju lub zmian w zachowaniu lub myśleniu będących źródłem obaw dla lekarza, pacjenta, rodziny lub opiekunów, lub jeśli u pacjenta wystąpią myśli lub zachowania samobójcze. W wielu przypadkach zgłaszanych po wprowadzeniu leku do obrotu donoszono o ustępowaniu objawów po przerwaniu przyjmowania warenikliny, choć w niektórych przypadkach objawy utrzymywały się. Dlatego należy stale obserwować pacjenta do momentu ustąpienia objawów. Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, mogą być objawem odstawienia nikotyny. Ponadto zaprzestanie palenia z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej było powiązane z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji). Pojawiły się początkowe zgłoszenia poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych. Analizy danych pochodzących z badań klinicznych nie wykazały zwiększonego ryzyka poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych związanych ze stosowaniem warenikliny w porównaniu do placebo. Ponadto niezależne badania obserwacyjne nie potwierdziły zwiększonego ryzyka poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów, którym przepisano nikotynową terapię zastępczą (NTZ) lub bupropion. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie; pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi chorobami, które potencjalnie obniżają próg drgawkowy. W trakcie badania z udziałem pacjentów ze stabilną chorobą układu krążenia, zaobserwowano częstsze występowanie zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów stosujących wareniklinę. Pacjentów, którzy stosują preparat należy pouczyć, aby informowali swoich lekarzy o wystąpieniu nowych lub nasileniu istniejących zdarzeń sercowo-naczyniowych, i aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zawału mięśnia sercowego lub udaru niezwłocznie zgłosili się do oddziału pomocy medycznej. Pacjenci, u których występują objawy reakcji nadwrażliwości (w tym obrzęku naczynioruchowego) lub reakcje skórne powinni przerwać leczenie warenikliną i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Reklama
Champix - ciąża
Preparatu nie należy stosować w ciąży. Decyzja co do kontynuowania lub przerwania karmienia piersią, bądź kontynuowania lub przerwania leczenia preparatem powinna zostać podjęta po rozważeniu korzyści płynących z karmienia piersią dla dziecka i korzyści leczenia preparatem dla kobiety. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu warenikliny na płodność; dane niekliniczne oparte na standardowych badaniach płodności samców i samic szczurów nie ujawniają żadnego zagrożenia dla człowieka.
Reklama
Champix - efekty uboczne
Działania niepożądane występują zwykle w pierwszym tygodniu leczenia, nasilenie tych działań jest zazwyczaj małe lub umiarkowane. U pacjentów leczonych dawką 1 mg 2 razy na dobę, którą stosowano po wstępnym okresie stopniowego zwiększania dawkowania, najczęstszym działaniem niepożądanym były nudności (28,6%), które pojawiały się we wczesnym okresie leczenia, ich nasilenie było małe lub umiarkowane i rzadko prowadziło do przerwania leczenia. Bardzo często: nudności, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, niezwykłe marzenia senne, bezsenność, ból głowy. Często: zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych, zwiększenie masy ciała, zmniejszone łaknienie, zwiększone łaknienie, senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku, duszność, kaszel, refluks żołądkowo-przełykowy, wymioty, zaparcia, biegunka, rozdęcie brzucha, ból brzucha, ból zębów, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej, wysypka, świąd, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, ból w klatce piersiowej, zmęczenie, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby. Niezbyt często: zakażenia grzybicze, zakażenia wirusowe, hiperglikemia, myśli samobójcze, agresja, reakcje paniczne, zaburzenia myślenia, niepokój psychoruchowy, zmiany nastroju, depresja, lęk, omamy, wzmożenie libido, osłabienie libido, napad padaczkowy, drżenie, ospałość, niedoczulica, zapalenie spojówek, ból oka, szum w uszach, zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca, zakażenie górnych dróg oddechowych, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej układu oddechowego, dysfonia, alergiczny nieżyt nosa, podrażnienie gardła, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej zatok przynosowych, zespół przewlekłego kaszlu związany z górnymi drogami oddechowymi, katar, obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej żołądka, zmiany w rytmie i charakterze wypróżnień, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, aftowe zapalenie jamy ustnej, ból dziąseł, rumień, trądzik, nadmierna potliwość, nocne poty, kurcze mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe klatki piersiowej, częstomocz, oddawanie moczu w nocy, nadmierne krwawienie menstruacyjne, dyskomfort w obrębie klatki piersiowej, choroba grypopodobna, gorączka, osłabienie, złe samopoczucie. Rzadko: zmniejszenie liczby płytek krwi, cukrzyca, wzmożone pragnienie, psychoza, somnambulizm, zachowania anormalne, dysforia, spowolnienie procesów myślowych, incydent sercowo-naczyniowy, wzmożone napięcie mięśniowe, dyzartria, zaburzenia koordynacji, osłabione czucie smaku, zaburzenia okołodobowego rytmu snu, mroczki, przebarwienie twardówek, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, krótkowzroczność, nadmierne łzawienie, migotanie przedsionków, obniżenie odcinka ST w elektrokardiogramie, zmniejszenie amplitudy załamka T w elektrokardiogramie, ból krtani, chrapanie, wymioty krwawe, oddawanie nieprawidłowego stolca, nalot na języku, ciężkie reakcje skórne (w tym zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, sztywność stawów, zapalenie chrząstek żebrowych, cukromocz, wielomocz, upławy, zaburzenia funkcji seksualnych, uczucie zimna, torbiel, nieprawidłowości w zakresie składu spermy, zwiększenie stężenia białka C-reaktywnego, zmniejszenie stężenia wapnia we krwi.
Champix - interakcje
Na podstawie charakterystyki warenikliny oraz dotychczasowego doświadczenia klinicznego można stwierdzić, że preparat nie wchodzi w żadne istotne z klinicznego punktu widzenia interakcje z innymi lekami. W przypadku jednoczesnego stosowania preparatu z wymienionymi niżej lekami nie zaleca się modyfikowania dawkowania żadnego z nich. Badania in vitro wskazały, że istnieje niskie prawdopodobieństwo wpływu warenikliny na farmakokinetykę związków chemicznych metabolizowanych głównie przez enzymy wchodzące w skład układu cytochromu P450, jest też mało prawdopodobne, aby substancje czynne wpływające na układ cytochromu P450 mogły wpływać na farmakokinetykę warenikliny. Jest również mało prawdopodobne, aby wareniklina w jakikolwiek sposób wpływała na substancje czynne, które usuwane są z organizmu na drodze wydzielania nerkowego (np. metformina). Wareniklina nie wpływa na farmakokinetykę metforminy. Metformina nie wpływa na farmakokinetykę warenikliny. Jednoczesne stosowanie cymetydyny i warenikliny zwiększa o 29% układową ekspozycję na wareniklinę z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego warenikliny. W przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i cymetydyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek bądź lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie zaleca się modyfikowania dawkowania. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania cymetydyny i warenikliny. Wareniklina nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny w stanie stacjonarnym. Wareniklina nie wpływa na farmakokinetykę warfaryny ani na czas protrombinowy (INR). Zaprzestanie palenia tytoniu może powodować zmiany w zakresie farmakokinetyki warfaryny. Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące wszelkich potencjalnych interakcji między alkoholem i warenikliną. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki nasilenia odurzającego działania alkoholu u pacjentów leczonych warenikliną. Nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego między tymi zdarzeniami a stosowaniem warenikliny. Wareniklina nie wpływa na farmakokinetykę bupropionu w stanie stacjonarnym. W przypadku, gdy u palaczy tytoniu przez 12 dni stosowano jednocześnie wareniklinę i nikotynową terapię zastępczą (NTZ) w postaci systemu transdermalnego stwierdzano statystycznie znamienne zmniejszenie średniej wartości skurczowego ciśnienia tętniczego (średnio o 2,6 mmHg) mierzonego w ostatnim dniu badania. W badaniu tym częstość występowania nudności, bólów głowy, wymiotów, zawrotów głowy, niestrawności i zmęczenia była większa w przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i NTZ aniżeli w przypadku stosowania samej NTZ. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu w skojarzeniu z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia.
Champix - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Pacjent powinien wyznaczyć sobie termin zaprzestania palenia tytoniu. Stosowanie preparatu należy rozpocząć 1-2 tyg. przed tym terminem. Lek należy stosować przez 12 tyg. Po zakończeniu trwającego tydzień okresu zwiększania dawki, prowadzonego wg poniższego schematu, zaleca się stosowanie leku w dawce 1 mg 2 razy na dobę. Dni 1-3 - 0,5 mg raz na dobę; dni 4-7 - 0,5 mg 2 razy na dobę; dzień 8. - zakończenie leczenia - 1 mg 2 razy na dobę. W przypadku pacjentów, którym udało się zaprzestać palenia tytoniu w ciągu 12 tyg., można rozważyć zastosowanie dodatkowo 12-tygodniowego okresu leczenia preparatem w dawce 1 mg 2 razy na dobę w celu utrzymania abstynencji. U pacjentów, którzy nie są w stanie lub nie chcą zaprzestać palenia tytoniu od razu, można zastosować stopniowe odzwyczajanie od palenia tytoniu z użyciem preparatu. Pacjenci powinni ograniczyć palenie tytoniu w trakcie pierwszych 12 tyg. leczenia i zaprzestać palenia tytoniu do zakończenia tego okresu. Następnie pacjenci powinni w dalszym ciągu przyjmować preparat przez dodatkowe 12 tyg., co daje łącznie 24 tyg. leczenia. Pacjenci zmotywowani do zerwania z nałogiem, którym nie udało się zaprzestać palenia tytoniu podczas poprzedniego leczenia z zastosowaniem preparatu albo powrócili do nałogu po leczeniu, mogą odnieść korzyści z kolejnej próby zaprzestania palenia tytoniu wspomaganej warenikliną. U pacjentów, którzy nie tolerują działań niepożądanych leku, można czasowo lub na stałe zmniejszyć dawkę leku do 0,5 mg 2 razy na dobę. Stosowanie leków wspomagających zaprzestanie palenia tytoniu jest skuteczniejsze u pacjentów zmotywowanych do zerwania z nałogiem, którym udziela się dodatkowych informacji i wsparcia. W leczeniu wspomagającym zaprzestanie palenia tytoniu, ryzyko powrotu do nałogu jest zwiększone w okresie bezpośrednio po zakończeniu leczenia. U pacjentów z dużym ryzykiem powrotu do nałogu można rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki. Dzieci i młodzież. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ nie wykazano jego skuteczności w tej populacji. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z lekkimi (CCr >50 ml/min i ≤80 ml/min) lub umiarkowanymi (CCr ≥30 ml/min i ≤50 ml/min) zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie są tolerowane przez pacjentów, dawkowanie można zmniejszyć do 1 mg raz na dobę. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany CCr <30 ml/min) zalecana dawka wynosi 1 mg raz na dobę. Podawanie leku należy rozpocząć od dawki 0,5 mg raz na dobę przez pierwsze 3 dni, a następnie dawkę należy zwiększyć do 1 mg raz na dobę. Leku nie należy stosować u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania; w tej grupie pacjentów przepisując lek należy brać pod uwagę wydolność nerek. Sposób podawania. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą; przyjmować niezależnie od posiłków.
Champix - uwagi
Przy zakończeniu leczenia należy rozważyć potrzebę stopniowego zmniejszania dawki. Preparat ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu; może powodować zawroty głowy i senność - pacjentom odradza się prowadzenie pojazdów mechanicznych, obsługiwanie skomplikowanych maszyn i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności dopóki nie ustali się, czy lek wpływa na zdolność ich wykonywania.
