Dicloberl - skład
1 czopek zawiera 50 mg diklofenaku sodowego.
Reklama
Dicloberl - działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny, który hamuje syntezę prostaglandyn. Diklofenak zmniejsza ból związany z zapaleniem, obrzęk i gorączkę oraz hamuje agregację płytek wywołaną ADP i kolagenem. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po ok. 30 min od aplikacji. Diklofenak wiąże się z białkami osocza w 99%. Około 30% substancji czynnej jest wydalane w postaci metabolitów z kałem. Po zmetabolizowaniu w wątrobie (hydroksylacja i sprzęganie) około 70% dawki jest wydalane przez nerki w postaci farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji leku jest w dużym stopniu niezależny od czynności wątroby i nerek, i wynosi około 2 godziny.
Reklama
Dicloberl - wskazania
Leczenie objawowe bólu i stanu zapalnego w: ostrym zapaleniu stawów (w tym dnie moczanowej); przewlekłym zapaleniu stawów, szczególnie w reumatoidalnym zapaleniu stawów (przewlekłe zapalenie wielostawowe); zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa (choroba Bechtereva) i innych reumatycznych stanach zapalnych kręgosłupa; w chorobie zwyrodnieniowej kręgosłupa i chorobie zwyrodnieniowej stawów; zapalnych chorobach reumatycznych tkanek miękkich; bolesnych obrzękach i zapaleniach pourazowych. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych.
Reklama
Dicloberl - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. W wywiadzie skurcz oskrzeli, astma, katar lub pokrzywka po podaniu kwasu acetylosalicylowego lub innego NLPZ. Zaburzenia krwiotworzenia niewiadomego pochodzenia. Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia (krwiste wymioty, krwawienie podczas wypróżniania, świeża krew w stolcu lub smoliste stolce) lub perforacja (dwa lub więcej oddzielne przypadki stwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia), owrzodzenie żołądka lub jelit (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna). Krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacje, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Krwawienie z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienie. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Trzeci trymestr ciąży. Zapalenie odbytnicy lub odbytu.
Reklama
Dicloberl - ostrzeżenia
Należy unikać równoczesnego stosowania preparatu z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Ostrożnie stosować lek u osób w podeszłym wieku. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych i z niską masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia NLPZ zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego, owrzodzeń oraz perforacji, które mogą prowadzić do zgonu jest większa u pacjentów w podeszłym wieku. W trakcie stosowania NLPZ istnieje ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i perforacji, które zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, w szczególności, jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku. U takich pacjentów leczenie należy rozpoczynać i kontynuować stosując najmniejsze skuteczne dawki. U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie z lekami o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lek należy odstawić. NLPZ należy podawać ostrożnie i pod ścisłą kontrolą pacjentom z objawami wskazującymi na występowanie chorób przewodu pokarmowego, pacjentom, u których w wywiadzie występowały objawy choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy, krwawienia lub perforacje, u pacjentów w wcześniejszym występowaniem w wywiadzie chorób układu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), gdyż może wystąpić u nich zaostrzenie choroby. Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego - zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) zastoinową niewydolnością serca (klasa I wg NYHA), należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Bardzo rzadko, opisywano w związku ze stosowaniem NLPZ występowanie ciężkich reakcji skórnych niektórych ze skutkiem śmiertelnym, w tym złuszczającego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka. Wydaje się, że największe ryzyko wystąpienia tych reakcji występuje na początku leczenia: w większości przypadków początek takiej reakcji występuje w trakcie pierwszego miesiąca leczenia. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian na błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości, lek należy odstawić. Przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu stosowania diklofenaku u osób z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność gdyż może wystąpić u nich zaostrzenie choroby. Podczas stosowania NLPZ, w tym diklofenaku, może nastąpić zwiększenie aktywności jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Jeżeli diklofenak ma być stosowany przez dłuższy czas lub wielokrotnie, zaleca się, jako środek ostrożności, regularne kontrolowanie parametrów czynnościowych wątroby. Diklofenak należy natychmiast odstawić w przypadku wystąpienia objawów zaburzeń czynności wątroby. Podczas stosowania diklofenaku może wystąpić zapalenie wątroby niepoprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność stosując preparat u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać zaostrzenie choroby/napad. Ze względu na to, iż zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności serca i nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub preparaty, które istotnie wpływają na czynność nerek oraz u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości przestrzeni pozakomórkowej z jakiegokolwiek powodu, np. przed lub po dużym zabiegu chirurgicznym. W tych przypadkach jako środek ostrożności po zastosowaniu diklofenaku zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia zazwyczaj prowadzi do powrotu do stanu sprzed leczenia. Lek można stosować dopiero po uważnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka: w przypadku wrodzonych zaburzeń metabolizmu porfiryn (np. ostrej porfirii przerywanej); w układowym toczniu rumieniowatym (SLE) i w mieszanej chorobie tkanki łącznej. Lek można stosować tylko pod ścisłą kontrolą lekarza: w zaburzeniach żołądka i jelit lub w przypadku zapalenia jelit (wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, choroby Crohna) w wywiadzie; w przypadku zwiększonego ciśnienia krwi lub lub niewydolności serca kl I NYHA; w zaburzeniach czynności nerek (zaleca się monitorowanie czynności nerek); w zaburzeniach czynności wątroby (zaleca się monitorowanie czynności wątroby); bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych; u pacjentów z katarem siennym, polipami nosa lub przewlekłymi chorobami płuc przebiegającymi z obturacją lub przewlekłymi infekcjami układu oddechowego (zwłaszcza z objawami przypominającymi alergiczny nieżyt nosa), ponieważ u takich pacjentów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych - mogą one wystapić w postaci napadów astmy (tzw. astma aspirynowa), obrzęku naczynioruchowego (Quinckego) lub pokrzywki; u pacjentów, u których występują reakcje alergiczne na inne substancje (zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów, u których występują np. reakcje skórne, świąd lub pokrzywka). Bardzo rzadko mogą wystąpić ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). Po wystąpieniu pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po podaniu leku należy przerwać jego stosowanie. Należy wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Diklofenak może okresowo hamować agregację płytek - należy uważnie monitorować pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia. Diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia. W przypadku wystąpienia objawów zakażenia lub ich nasilenia w trakcie stosowania leku, pacjent powinien niezwłocznie zgłosić się do lekarza. Należy ustalić, czy istnieją wskazania do leczenia przeciwinfekcyjnego lub antybiotykoterapii. Podczas długotrwałego podawania leku wymagane jest regularne monitorowanie wskaźników czynności wątroby, czynności nerek i morfologii krwi. Jeśli leki przeciwbólowe są stosowane w dużych dawkach długotrwale, może wystąpić ból głowy, którego nie wolno leczyć zwiększając dawki tych leków. Nawykowe stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie połączeń kilku czynnych substancji o działaniu przeciwbólowym, może powodować nieodwracalne uszkodzenie nerek, związane z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia spowodowana lekami przeciwbólowymi). Podczas jedoczesnego przyjmowania alkoholu w czasie stosowania leków z grupy NLPZ mogą wystąpić działania niepożądane szczególnie te dotyczące przewodu pokarmowego oraz ośrodkowego układu nerwowego (zmęczenie i zawroty głowy).
Reklama
Dicloberl - ciąża
W I i II trymestrze podawać tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeżeli diklofenak jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub podczas I lub II trymestru ciąży należy stosować możliwie najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy okres. Działanie hamujące syntezę prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań farmakoepidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia i zaburzeń budowy serca oraz wytrzewienia wrodzonego u płodu po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Uważa się, iż ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i czasu trwania leczenia. W III trymestrze ciąży lek jest przeciwwskazany. Podczas III trymestru ciąży diklofenak może wywołać u płodu: działanie toksyczne na układ sercowo-naczyniowy i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem. U kobiet i płodu pod koniec ciąży lek może wydłużyć czas krwawienia (działanie przeciwagregacyjne może wystąpić po zastosowaniu małych dawek) oraz hamować skurcze macicy (opóźnianie lub przedłużanie porodu). Diklofenak w małych ilościach przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Preparatu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Stosowanie preparatu może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania leku.
Reklama
Dicloberl - efekty uboczne
Często: ból głowy, zawroty głowy; nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, jadłowstręt; wysypka; zwiększenie aktywności transaminaz w surowicy. Niezbyt często: obrzęki - szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek; uszkodzenie wątroby, szczególnie podczas długoterminowego leczenia, ostre zapalenie wątroby z lub bez żółtaczki (bardzo rzadko mające piorunujący przebieg, nawet bez objawów prodromalnych). Rzadko: senność; zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy (z lub bez krwawienia lub perforacji); pokrzywka; astma (w tym duszność); nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne (w tym zwężenie dróg oddechowych, niewydolność oddechowa, przyspieszone bicie serca, hipotensja i wstrząs. Bardzo rzadko: kołatanie serca, obrzęki, niewydolność serca, zawał serca; zaburzenia krwiotworzenia (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, pancytopenia, agranulocytoza), niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna; parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar mózgu; zaburzenia widzenia (niewyraźne i podwójne widzenie); szumy uszne, zaburzenia słuchu; zapalenie jelita grubego (w tym krwotoczne zapalenie jelita grubego, zaostrzenia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, uszkodzenie przełyku, przeponopodobne zwężenia jelit, zapalenie trzustki; uszkodzenie nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek), której może towarzyszyć ostra niewydolność nerek, białkomocz i (lub) krwiomocz; zespół nerczycowy; wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, nadwrażliwość na światło, plamica, plamica alergiczna, świąd; nadciśnienie tętnicze; zapalenie płuc; obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy); reakcje psychotyczne, depresja, niepokój, koszmary nocne; zaostrzenie zapaleń wywołanych zakażeniem (np. rozwój martwiczego zapalenia powięzi) w relacji czasowej z układowym zastosowaniem NLPZ - istnieje możliwy związek tych zaburzeń z mechanizmem działania NLPZ; objawy jałowego zapalenia opon mózgowych (tj. sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączkę lub zaburzenia przytomności)-wydaje się, iż pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi (SLE, mieszane choroby tkanki łącznej) są predysponowani. Częstość nieznana: zespół Kounisa, niedokrwienne zapalenie okrężnicy.
Dicloberl - interakcje
Jednoczesne stosowanie diklofenaku i innych leków z grupy NLPZ (łącznie z pochodnymi kwasu salicylowego i selektywnymi inhibitorami COX- 2) nie jest zalecane ze względu na ryzyko działania synergistycznego co może zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy oraz krwawienia. Jednoczesne stosowanie preparatu i digoksyny, fenytoiny lub litu może zwiększać stężenie tych leków w osoczu - konieczne jest monitorowanie stężenia litu w surowicy; zalecane jest monitorowanie stężenia digoksyny lub fenytoiny w surowicy. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i leków zmniejszających ciśnienie krwi (np. leki beta-adrenolityczne, inhibitory ACE i antagonisty angiotensyny II) - zaleca się okresowe monitorowanie ciśnienia krwi. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek), jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II z lekiem, który powoduje zahamowanie cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, łącznie z ciężką niewydolnością nerek, zwykle odwracalną. W związku z tym leki te należy podawać ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentów należy poinformować o konieczności przyjmowania odpowiedniej ilości płynów. Należy regularnie kontrolować czynność nerek tych pacjentów po rozpoczęciu jednoczesnego stosowania tych leków, jak również podczas kontynuacji leczenia. W wyniku jednoczesnego stosowania preparatu oraz leków moczopędnych oszczędzających potas może wystąpić hiperkaliemia. Z tego powodu zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy podczas równoczesnego stosowania tych leków. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy oraz krwawienia przy jednoczesnym stosowaniu glikokortykosteroidów. Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwpłytkowych oraz SSRI istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy oraz krwawienia. Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając tym samym jego stężenie we krwi. Podawanie preparatu w ciągu 24 h przed lub po podaniu metotreksatu może zwiększać stężenie metotreksatu w surowicy i zwiększać jego działania toksyczne. NLPZ mogą zwiększać działanie nefrotoksyczne cyklosporyny i takrolimusu. Jednoczesne stosowanie z NLPZ może zwiększać działanie leków przeciwpłytkowych i leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna. Należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Wprawdzie badania kliniczne nie świadczą o tym, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować. Istnieją pojedyncze dane dotyczące zmiany stężenia glukozy we krwi po podaniu diklofenaku, która wiązała się z koniecznością modyfikacji dawki leku przeciwcukrzycowego - w przypadku jednoczesnego leczenia tymi lekami zaleca się kontrolę stężenia glukozy we krwi jako środek ostrożności. Preparaty które zawierają probenecyd lub sulfinpyrazon mogą opóźniać wydalanie diklofenaku. Diklofenak może być podawany razem z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich skuteczność. W pojedynczych przypadkach obserwowano jednak występowanie hipoglikemii, jak i hiperglikemii, powodujące konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych - podczas leczenia skojarzonego należy profilaktycznie kontrolować stężenie glukozy we krwi. Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Kolestypol i cholestyramina indukują opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku - zaleca się stosowanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4-6 h po przyjęciu kolestypolu/cholestyraminy. Ze względu na możliwość znacznego zwiększenia stężenia i ekspozycji na diklofenak w wyniku hamowania metabolizmu diklofenaku, zaleca się zachowanie ostrożności przy przepisywaniu diklofenaku z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfinpyrazon i worykonazol).
Dicloberl - dawkowanie
Doodbytniczo. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 50-150 mg. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 1 do 3 dawek. W zaburzeniach reumatycznych może być konieczne długotrwałe stosowanie leku. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Pacjentów w podeszłym wieku należy wnikliwie monitorować. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Lek stosować w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów. Sposob podania. Czopki należy wprowadzać głęboko do odbytu; najlepiej po wypróżnieniu.
Dicloberl - uwagi
Ponieważ w czasie stosowania dużych dawek preparatu mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące OUN, takie jak zmęczenie i zawroty głowy, w pojedynczych przypadkach zdolność do kierowania pojazdami mechanicznymi i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu może być ograniczona. Odnosi się to zwłaszcza do sytuacji, kiedy lek jest przyjmowany w połączeniu z alkoholem. Pacjenci, u których podczas stosowania leku występują zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia OUN, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
