Gliclada

Gliclada - skład

1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 30 mg, 60 mg lub 90 mg gliklazydu. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Gliclada - działanie

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Gliklazyd zmniejsza stężenia glukozy we krwi pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki beta wysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C utrzymuje się po 2 latach leczenia. W cukrzycy typu 2, gliklazyd przywraca wczesny wzrost wydzielania insuliny w obecności glukozy i nasila drugą fazę wydzielania insuliny. Istotny wzrost wydzielania insuliny obserwuje się jako odpowiedź na stymulację indukowaną posiłkiem lub glukozą. Lek wpływa również na naczynia -zmniejsza proces formowania się mikrozakrzepów w dwóch mechanizmach, które mogą leżeć u podstaw powikłań cukrzycy: przez częściowe hamowanie agregacji i adhezji płytek przez zmniejszenie aktywności markerów płytek (β-tromboglobulina, tromboksan B2); przez wpływ na aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyń przez zwiększenie aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu (tPA). Po podaniu doustnym lek wchłania się całkowicie. Posiłek nie wpływa na szybkość ani na stopień wchłaniania. Stężenie leku w osoczu stopniowo się zwiększa w ciągu pierwszych 6 h, a następnie pozostaje na niezmienionym poziomie między 6. a 12. h po podaniu. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 95%. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem, przy czym w moczu stwierdza się mniej niż 1% postaci niezmienionej. W osoczu nie wykryto żadnych aktywnych metabolitów. T_0,5 w fazie eliminacji gliklazydu wynosi 12-20 h. Jednorazowa dawka dobowa preparatu umożliwia utrzymanie skutecznego stężenia gliklazydu w osoczu przez 24 h.

Reklama

Gliclada - wskazania

Cukrzyca insulinoniezależna (typu 2) u osób dorosłych, kiedy przestrzeganie diety, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

Reklama

Gliclada - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na gliklazyd lub którąkolwiek substancję pomocniczą lub inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy. Cukrzyca typu 1. Stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa, kwasica ketonowa związana z cukrzycą. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby (w tych przypadkach zaleca się stosowanie insuliny). Jednoczesne leczenie mikonazolem. Okres karmienia piersią.

Reklama

Gliclada - ostrzeżenia

Preparat można stosować jedynie u pacjentów regularnie spożywających posiłki (dotyczy śniadania). Hipoglikemia częściej pojawia się podczas stosowania diet niskokalorycznych, w następstwie długotrwałego lub forsownego wysiłku fizycznego, picia alkoholu lub w przypadku, gdy zastosowano leczenie skojarzone lekami przeciwcukrzycowymi. Czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia hipoglikemii: brak współpracy ze strony pacjenta (szczególnie pacjenci w podeszłym wieku); niedożywienie, nieregularne pory spożywania posiłków, opuszczanie posiłków, okresy poszczenia lub zmiany w diecie; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów; niewydolność nerek; ciężka niewydolności wątroby, przedawkowanie preparatu; niektóre zaburzenia endokrynologiczne: zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki oraz niewydolność nadnerczy; równoczesne podawanie innych leków wpływających na glikemię. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek hipoglikemia może się przedłużać, co może wymagać specjalnego postępowania. Na kontrolę glikemii u pacjentów otrzymujących leczenie przeciwcukrzycowe mogą mieć wpływ następujące sytuacje: przyjmowanie preparatów ziela dziurawca, gorączka, uraz, infekcja lub zabieg chirurgiczny; w niektórych przypadkach może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania leku przeciwcukrzycowego z czasem ulega osłabieniu u wielu pacjentów - może to wynikać ze stopniowego nasilenia się cukrzycy lub ze zmniejszenia reakcji na leczenie. Zjawisko to, znane jest jako wtórne niepowodzenie terapeutyczne, w odróżnieniu od pierwotnego, kiedy to substancja czynna jest nieskuteczna w leczeniu pierwszego rzutu. Przed stwierdzeniem wystąpienia u pacjenta wtórnego niepowodzenia terapeutycznego należy rozważyć odpowiednie dostosowanie dawki oraz opracowanie diety. Zaburzenia stężenia glukozy we krwi, w tym hipoglikemii i hiperglikemii odnotowano u pacjentów z cukrzycą otrzymujących równocześnie leki z grupy fluorochinolonów, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Staranne monitorowanie stężenia glukozy we krwi zaleca się u wszystkich pacjentów leczonych w tym samym czasie gliklazydem i fluorochinolonami. Oznaczanie stężeń glikozylowanej hemoglobiny (lub pomiary stężenia glukozy w osoczu na czczo) są zalecane do oceny kontroli glikemii. Pomocna jest również samokontrola stężenia glukozy we krwi. Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem G-6-PD może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej - należy zachować ostrożność u pacjentów z niedoborem G-6-PD i rozważyć zastosowanie alternatywnego leku nie będącego pochodną sulfonylomocznika. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania oraz skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Gliclada - ciąża

Stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących w czasie ciąży jest niewłaściwe - lekiem pierwszego wyboru jest insulina. Zaleca się odstawienie doustnych leków hipoglikemizujących i rozpoczęcie insulinoterapii przed próbą zajścia w ciążę lub niezwłocznie po jej stwierdzeniu. Normoglikemię należy uzyskać przed poczęciem, w celu zmniejszenia niebezpieczeństwa wystąpienia wad wrodzonych u płodu w wyniku niewyrównanej cukrzycy u matki. Nie ma lub są ograniczone dane (mniej niż 300 wyników położniczych) doświadczeń związanych ze stosowaniem gliklazydu u kobiet w ciąży, aczkolwiek istnieją nieliczne dane dotyczące innych pochodnych sulfonylomocznika. W badaniach na zwierzętach gliklazyd nie wykazywał działania teratogennego. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania gliklazydu w trakcie ciąży. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią. Nie stwierdzono wpływu na płodność ani na wydajność rozrodczą u samców i samic szczurów.

Reklama

Gliclada - efekty uboczne

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest hipoglikemia (możliwe objawy: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, osłabiona koncentracja, zaburzenia świadomości, spowolnienie reakcji, depresja, splątanie, zaburzenia widzenia i mowy, afazja, drżenie, niedowłady, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utrata samokontroli, majaczenie, drgawki, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata świadomości, co może prowadzić do śpiączki i zgonu); dodatkowo mogą wystąpić objawy pobudzenia adrenergicznego (pocenie się, wilgotność skóry, niepokój, tachykardia, nadciśnienie, kołatanie serca, dławica piersiowa i zaburzenia rytmu serca). Niezbyt często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak: bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka i zaparcia (można ich uniknąć lub je zminimalizować przyjmując lek w czasie śniadania). Rzadziej: wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień, wykwity plamkowo-grudkowe, odczyny pęcherzowe (takie jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka), wyjątkowo - wysypka polekowa z eozynofllią i objawami układowymi (zespół DRESS), zmiany w obrazie hematologicznym krwi: niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, granulocytopenia (zmiany te ustępują po zaprzestaniu leczenia), przemijające zaburzenia widzenia (szczególnie na początku leczenia), zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfataza alkaliczna), zapalenie wątroby (pojedyncze przypadki); w razie wystąpienia żółtaczki cholestatycznej preparat należy odstawić. Działania niepożądane pochodnych sulfonylomocznika: opisywano przypadki erytrocytopenii, agranulocytozy, niedokrwistości hemolitycznej, pancytopenii, alergicznego zapalenia naczyń, hiponatremii, zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, a nawet zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką) i zapalenie wątroby, ustępujące po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika lub, w pojedynczych przypadkach, prowadzące do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.

Gliclada - interakcje

Leki zwiększające ryzyko hipoglikemii. Równoczesne stosowanie przeciwwskazane: mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej). Równoczesne stosowanie niezalecane: fenylbutazon (stosowany ogólnie) - zaleca się zastosowanie innego leku przeciwzapalnego, należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę samokontroli, w razie konieczności należy dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym; alkohol - należy unikać spożywania alkoholu oraz leków zawierających alkohol. Równoczesne stosowanie z ostrożnością: inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, metformina, tiazolidynediony, inhibitory peptydazy dipeptydylowej IV, agoniści receptora GLP-1), leki blokujące receptory adrenergiczne, flukonazol, inhibitory ACE (kaptopryl, enalapryl), leki blokujące receptory H₂, inhibitory MAO, sulfonamidy, klarytromycyna i NLPZ. Leki zwiększające stężenie glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie nie zalecane: danazol - jeżeli zastosowanie tego leku jest konieczne, pacjenta należy ostrzec i pokreślić znaczenie kontroli stężenia glukozy we krwi i moczu, w razie konieczności należy dostosować dawkę gliklazydu w trakcie i po zakończeniu leczenia danazolem. Równoczesne stosowanie z ostrożnością: chlorpromazyna (lek neuroleptyczny), w dużych dawkach (>100 mg na dobę) - należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi, może być konieczne zwiększenie dawki leków przeciwcukrzycowych podczas i po zakończeniu stosowania neuroleptyków; glikokortykosteroidy (podane ogólnie i miejscowo: preparaty dostawowe, na skórę oraz doodbytnicze) oraz tetrakozaktyd - zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwą kwasicą ketonową, należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia, może być konieczne zwiększenie dawki leków przeciwcukrzycowych podczas i po zakończeniu stosowania glikokortykosteroidów; rytodryna, salbutamol, terbutalina (dożylnie) - należy podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi i w moczu, w razie konieczności należy zastosować insulinoterapię; preparaty zawierające ziele dziurawca - ekspozycja na gliklazyd jest zmniejszona, istotne jest monitorowanie poziomu glukozy we krwi. Leki, które mogą powodować dysglikemię. Równoczesne stosowanie z ostrożnością: fluorochinolony - w przypadku równoczesnego stosowania gliklazydu i fluorochinolonów, pacjent powinien być ostrzeżony o ryzyku dysglikemi i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie po rozważeniu ryzyka: leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna) - pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe, może być konieczna zmiana leku przeciwzakrzepowego.

Gliclada - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka dobowa wynosi 30-120 mg, jednorazowo, w porze śniadania. W przypadku pominięcia jednej dawki nie należy jej zwiększać w dniu następnym. Dawka powinna być dostosowana w zależności od indywidualnej odpowiedzi metabolicznej pacjenta (stężenie glukozy we krwi, HbA_1c). Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg na dobę. Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawka ta może być stosowana jako leczenie podtrzymujące. Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można stopniowo zwiększyć do 60, 90 lub 120 mg na dobę. Odstęp pomiędzy każdym zwiększeniem dawki powinien wynosić co najmniej 1 miesiąc, z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie uległo zmniejszeniu po 2 tyg. leczenia. W takich przypadkach, dawkę można zwiększyć pod koniec 2. tyg. leczenia. Maksymalna, zalecana dawka dobowa wynosi 120 mg. 1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu 60 mg jest równoważna 2 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu 30 mg. Tabletkę o zmodyfikowanym uwalnianiu 60 mg można podzielić na dwie równe dawki. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu 90 mg jest równoważna 1 i połowie tabletki o przedłużonym uwalnianiu 60 mg. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 90 mg mogą być podzielone na trzy równe części. Zamiana leczenia gliklazydem w tabletkach 80 mg (postać o natychmiastowym uwalnianiu) na preparat Gliclada: 1 tabl. gliklazydu o mocy 80 mg jest porównywalna z 1 tabletką preparatu w postaci tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu 30 mg - zmiana może być przeprowadzona pod warunkiem kontrolowania parametrów krwi. Zamiana innego, doustnego preparatu przeciwcukrzycowego na preparat Gliclada: podczas zamiany należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T_0,5 uprzednio stosowanego leku przeciwcukrzycowego. Zastosowanie okresu przejściowego nie jest konieczne. Należy zastosować dawkę początkową 30 mg i tak ją modyfikować, aby była dostosowana do reakcji stężenia glukozy we krwi danego pacjenta, tak jak to przedstawiono powyżej. Po leczeniu hipoglikemizującymi pochodnymi sulfonylomocznika o przedłużonym T_0,5 może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu, aby zapobiec wystąpieniu efektu addycyjnego dwóch leków i wystąpieniu hipoglikemii. Schemat dawkowania w takich sytuacjach powinien być taki sam jak na początku stosowania preparatu, tzn. leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg, a następnie ją zwiększać w zależności od reakcji metabolicznej pacjenta. Leczenie skojarzone z innymi preparatami przeciwcukrzycowymi: preparat może być łączony z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy lub insuliną. U pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą preparatu, można rozpocząć leczenie skojarzone z insuliną, pod ścisłym nadzorem medycznym. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) oraz u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek. U pacjentów z czynnikami ryzyko hipoglikemii (pacjenci niedożywieni lub źle odżywieni, ciężkie lub niedostatecznie wyrównane zaburzenia endokrynologiczne - niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, niedoczynność nadnerczy, zaprzestanie długotrwałego leczenia i (lub) leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów, ciężkie choroby tętnic - ciężka choroba wieńcowa, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych) zaleca się stosowanie minimalnej dawki początkowej 30 mg. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Zaleca się połykanie tabletki lub część(i) tabletki w całości bez rozgniatana jej i żucia. Tabletkę możną podzielić ręcznie wzdłuż linii podziału. Tabletki nie należy dzielić w żaden inny sposób.

Gliclada - uwagi

Pacjent powinien być poinformowany o istotnej roli, jaką spełniają zalecenia dietetyczne, regularne uprawianie ćwiczeń oraz regularne oznaczanie stężenia glukozy we krwi. Ryzyko hipoglikemii, jej objawy, leczenie i czynniki sprzyjające jej wystąpieniu, należy wyjaśnić pacjentowi oraz członkom jego rodziny. Ze względu na ryzyko hipoglikemii należy zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza na początku leczenia.