Kopiryna - tabletki od bólu głowy - skład
1 tabl. zawiera: 400 mg kwasu acetylosalicylowego i 50 mg kofeiny.
Reklama
Kopiryna - tabletki od bólu głowy - działanie
Lek o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyn (PGE2, PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, kwas acetylosalicylowy hamuje także agregację płytek krwi. Kofeina jest pochodną ksantyny. Hamuje kompetycyjnie fosfodiesterazę, enzym, który powoduje rozpad cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP). Wzrost zawartości wewnątrzkomórkowego cAMP pośredniczy w większości farmakologicznych oddziaływań kofeiny. Wykazuje ona działanie stymulujące OUN i łagodnie diuretyczne. Wpływa na czynność serca (przemijające przyspieszenie czynności serca i siły skurczu) i naczyń krwionośnych (kurczy naczynia krwionośne w mózgu i zmniejsza opór naczyń obwodowych). Uważa się, że podawana doustnie z lekami przeciwbólowymi zmniejsza zmęczenie i retencję płynów związane z menstruacją. Kofeina nie wykazuje działania przeciwbólowego, niemniej jednak w połączeniu z innymi lekami o działaniu przeciwbólowym m.in. z kwasem acetylosalicylowym, zwiększa to działanie zwłaszcza w odniesieniu do bólów głowy. Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu –kwasu salicylowego. Cmax w osoczu osiągane jest po 10-20 min, a kwasu salicylowego po 0,3 -2 h. Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy metabolizowany jest głównie w wątrobie. T0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do ok. 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. T0,5 wchłaniania kofeiny wynosi 2-13 min i po podaniu doustnym kofeina wchłania się prawie całkowicie. Po podaniu dawki 5 mg/kg mc., osiąga Cmax po około 30-40 min. Biodostępność kofeiny po podaniu doustnym jest prawie całkowita. Wiąże się z białkami osocza w 30-40 %. T0,5 w osoczu wynosi 4,1-5,7 h. Kofeina i jej metabolity wydalają się głównie przez nerki. Wciągu 48 h w moczu znajduje się do 86% podanej dawki.
Reklama
Kopiryna - tabletki od bólu głowy - wskazania
Bóle o lekkim i średnim nasileniu, np. ból głowy, bóle mięśni, bóle menstruacyjne i gorączka.
Reklama
Kopiryna - tabletki od bólu głowy - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne lub substancję pomocniczą. Czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy. Krwawienie z przewodu pokarmowego, skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność wątroby i nerek. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie niewyrównane nadciśnienie. Nie stosować u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Lek przeciwwskazany do stosowania jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Przeciwwskazany u dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye`a.
Reklama
Kopiryna - tabletki od bólu głowy - ostrzeżenia
Należy stosować ostrożnie i tylko w porozumieniu z lekarzem w przypadku: astmy oskrzelowej, przewlekłych schorzeń dróg oddechowych, kataru siennego, polipów błony śluzowej nosa, gdyż kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje; zaburzeń krzepnięcia krwi (niedobór witaminy K); zaburzeń czynności wątroby lub nerek; jednoczesnego leczenia lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna, leki przeciwpłytkowe); przebytej choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy, a także po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego; nadciśnienia; niedokrwistości; niewydolności serca; niedoboru G-6-PD, ze względu na ryzyko wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej. Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego preparat może spowodować napad dny moczanowej. Picie alkoholu podczas stosowania leku zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Długotrwałe zażywanie leków przeciwbólowych zwłaszcza złożonych może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek. Nie należy przyjmować kwasu acetylosalicylowego co najmniej 5 dni przed zabiegiem chirurgicznym. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego u dzieci z ostrymi chorobami gorączkowymi, szczególnie grypą i ospą wietrzną, może być związane z wystąpieniem zespołu Reye`a. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
Reklama
Kopiryna - tabletki od bólu głowy - ciąża
Lek przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.
Reklama
Kopiryna - tabletki od bólu głowy - efekty uboczne
Ze względu na zawartość kwasu acetylosalicylowego mogą wystąpić: zaburzenia żołądka i jelit (w tym: bóle żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka), choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja); zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (w rzadkich przypadkach opisano przemijające zaburzenia czynności wątroby; zwiększenie aktywności aminotransferaz); zaburzenia układu nerwowego (zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania); zaburzenia krwi i układu chłonnego (w tym: zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki: pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-płciowego, krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia. Skutkiem krwawień może być wystąpienie ostrej lub przewlekłej niedokrwistości z niedoboru żelaza albo ostrej niedokrwistości pokrwotocznej objawiające się astenią, bladością, hipoperfuzją a także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych); zaburzenia naczyniowe (w tym: wylew krwi do mózgu - szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub) jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe - potencjalnie zagrażający życiu); zaburzenia nerek i dróg moczowych (w rzadkich przypadkach po długotrwałym stosowaniu dużych dawek kwasu acetylosalicylowego zanotowano martwicę brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek); zaburzenia układu immunologicznego ( w tym: reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych, takie jak: astma, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i pracy serca, bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny); zaburzenia układu oddechowego (astma oskrzelowa). Długotrwałe przyjmowanie preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Ze względu na zawartość kofeiny: kofeina może być przyczyną bezsenności, niepokoju, kołatania serca, przyspieszenia rytmu serca, przemijającego wzrostu ciśnienia krwi oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowych.
Kopiryna - tabletki od bólu głowy - interakcje
Ze względu na zawartość kwasu acetylosalicylowego. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydz. nasila toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi - w tym z kwasem acetylosalicylowym - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza). Należy zachować ostrożność przy stosowaniu z lekami przeciwzakrzepowymi, np. pochodnymi kumaryny, heparyną oraz trombolitycznymi lub innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi, np. tyklopidyna. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi oraz trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego, zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego. Zachować ostrożność stosując z innymi NLPZ, w tym salicylanami w dużych dawkach. Jednoczesne stosowanie NLPZ z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergistycznego działania tych leków. Należy zachować ostrożność stosując z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd. Kwas acetylosalicylowy stosowany jednocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki. Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych, należy stosować ostrożnie z lekami przeciwcukrzycowymi, np. insuliną, pochodnymi sulfonylomocznika. Ze względu na osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach, kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu. Należy stosować ostrożnie z lekami moczopędnymi stosowanymi jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach. Jednoczesne stosowanie glikokortykosteroidów podawanych ogólnie (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jakoterapia zastępcza w chorobie Addisona) z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejsza stężenie salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększa ryzyko przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów. Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach może wystąpić zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające zhamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. Kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków. Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia. Ze względu na zawartość kofeiny. Kofeina hamuje uspokajające i nasenne działanie wielu leków, np. pochodnych kwasu barbiturowego lub leków przeciwhistaminowych. Nasila działanie leków wywołujących tachykardię, np. sympatykomimetyków, tyroksyny. W przypadku jednoczesnego stosowania substancji o szerokim zakresie działania (np. benzodiazepiny), ich interakcje z kofeiną mogą być różne i trudne do przewidzenia. Enzymy cytochromu P450 1A2 (CYP1A2) są głównym układem enzymatycznym biorącym udział w metabolizmie kofeiny, dlatego też kofeina potencjalnie może wykazywać interakcje z lekami, które również są metabolizowane przez CYP1A2. Kofeina hamuje wydalanie teofiliny oraz zwiększa możliwość uzależnienia od substancji o działaniu zbliżonym do efedryny. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram hamują metabolizm kofeiny w wątrobie, natomiast pochodne kwasu barbiturowego i palenie tytoniu przyspieszają metabolizm kofeiny. Jednoczesne stosowanie inhibitorów gyrazy z grupy pochodnych kwasu chinolinokarboksylowego i kofeiny może opóźnić wydalanie kofeiny oraz jej metabolitu paraksantyny.
Kopiryna - tabletki od bólu głowy - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zwykle 1-2 tabl. do 3 razy na dobę. Dzieci w wieku > 12 lat: 1/2-1 tabl. 3 razy na dobę. Sposób podania. Tabletki należy połykać popijając dużą ilością płynu.
Kopiryna - tabletki od bólu głowy - uwagi
Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W razie wystąpienia działań niepożądanych zachować ostrożność.
