Lercan

Lercan - skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny. Tabletki zawierają laktozę.

Reklama

Lercan - działanie

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Hamuje przezbłonowy transport jonów wapnia do komórek serca i mięśni gładkich. Działanie hipotensyjne jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co powoduje zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego. Pomimo krótkiego okresu półtrwania w surowicy krwi, lerkanidypina charakteryzuje się długotrwałym działaniem dzięki dużemu powinowactwu i rozpuszczalności w lipidach błon komórkowych. Na skutek dużego powinowactwa do komórek mięśni gładkich naczyń, nie działa inotropowo ujemnie. Z powodu nasilonego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, całkowita biodostępność lerkanidypiny podawanej w trakcie posiłków wynosi 10%. Biodostępność lerkanidypiny zwiększa się 4-krotnie po zastosowaniu do 2 h po bogatym w tłuszcze posiłku. W ponad 98% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana głównie do nieaktywnych metabolitów. Ponad 50% dawki jest wydalane z moczem. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 8-10 h. Czas działania wynosi 24 h. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych dializie zwiększa się stężenie lerkanidypiny w osoczu (o około 70%). U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby, całkowita biodostępność lerkanidypiny jest większa.

Reklama

Lercan - wskazania

Leczenie łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego, u osób dorosłych.

Reklama

Lercan - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zwężenie drogi odpływu krwi z lewej komory serca. Nieleczona zastoinowa niewydolność serca. Niestabilna dusznica bolesna lub niedawno przebyty (w ciągu 1 miesiąca) zawał mięśnia serca. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min), w tym pacjenci poddawani dializoterapii. Jednoczesne stosowanie z: silnymi inhibitorami CYP3A4, cyklosporyną, grejpfrutem i sokiem grejpfrutowym.

Reklama

Lercan - ostrzeżenia

Lerkanidypinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (bez rozrusznika) oraz u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek lub wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca. Stosowanie niektórych krótko działających pochodnych dihydropirydyny może zwiększać ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Mimo, że lerkanidypina jest długo działającym lekiem, należy stosować ją ostrożnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Niektóre dihydropirydyny mogą rzadko prowadzić do wystąpienia bólu w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko, u pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie ciężkości napadów. Obserwowano pojedyncze przypadki zawałów mięśnia serca. Stosowanie lerkanidypiny powoduje wystąpienie mętnego płynu otrzewnowego u pacjentów dializowanych otrzewnowo. Zmętnienie wynika ze zwiększonego stężenia trójglicerydów w płynie odprowadzanym z otrzewnej. Chociaż mechanizm powstawania jest nieznany, zmętnienie ustępuje wkrótce po odstawieniu lerkanidypiny. Ważne jest prawidłowe rozpoznanie tego stanu, ponieważ mętny płyn otrzewnowy może zostać mylnie rozpoznany jako bakteryjne zapalenie otrzewnej i w konsekwencji prowadzić do niepotrzebnej hospitalizacji i zastosowania empirycznej antybiotykoterapii. Induktory CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina), a także ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w surowicy, dlatego skuteczność lerkanidypiny może być mniejsza niż oczekiwana. Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może to nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne leków przeciwnadciśnieniowych. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Reklama

Lercan - ciąża

Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. Nie wiadomo czy lerkanidypina i (lub) jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt. Lerkanidypiny nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu lerkanidypiny na płodność. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników, które mogą mieć negatywny wpływ na zapłodnienie. W przypadku wielokrotnego nieudanego zabiegu zapłodnienia in vitro, jeśli nie znaleziono innej przyczyny niepowodzenia należy uwzględnić wpływ antagonistów wapnia.

Reklama

Lercan - efekty uboczne

Często: ból głowy, tachykardia, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy i szyi), obrzęki obwodowe. Niezbyt często: zawroty głowy, niedociśnienie tętnicze, niestrawność, nudności, ból w nadbrzuszu, wysypka, świąd, ból mięśni, wielomocz, osłabienie, zmęczenie. Rzadko: nadwrażliwość, senność, omdlenie, dławica piersiowa, wymioty, biegunka, pokrzywka, częstomocz, ból w klatce piersiowej. Częstość nieznana: przerost dziąseł, mętny płyn otrzewnowy, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w osoczu, obrzęk naczynioruchowy. Lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie ani na stężenie glukozy we krwi, ani na stężenie lipidów w osoczu. Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie bólu w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko, u pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości występowania, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie napadów dławicowych. W pojedynczych przypadkach może wystąpić zawał serca.

Lercan - interakcje

Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane. Lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, dlatego jednoczesne podawanie leków hamujących CYP3A4 może wpływać na metabolizm i eliminację lerkanidypiny. Badanie interakcji z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, wykazało znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie C_max eutomeru S-lerkanidypiny). Należy unikać jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem, itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną, klarytromycyną). Cyklosporyny i lerkanidypiny nie należy stosować jednocześnie - po jednoczesnym podaniu w osoczu zwiększa się stężenie obu leków. Podczas leczenia lerkanidypiną nie należy jeść grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego - grejpfruty lub sok grejpfrutowy spowalniają metabolizm lerkanidypiny, zwiększają jej biodostępność i nasilają działanie hipotensyjne. Jednoczesne stosowanie niezalecane. Jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z induktorami CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) i ryfampicyna, wymaga zachowania ostrożności, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może być osłabione i może wymagać częstszej niż zwykle kontroli ciśnienia tętniczego. Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne leków przeciwnadciśnieniowych. Środki ostrożności oraz informacje dotyczące dostosowania dawki. Szczególnie ostrożnie należy stosować lerkanidypinę i inne substraty cytochromu CYP 3A4: terfenadynę, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III (takie jak amiodaron, chinidyna, sotalol). Podczas jednoczesnego, doustnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg z midazolamem, u ochotników w podeszłym wieku, zwiększało się wchłanianie lerkanidypiny (o około 40%), a zmniejszało tempo wchłaniania (t_max opóźnił się z 1,75 do 3 h). Stężenia midazolamu nie uległy zmianie. Podczas jednoczesnego, doustnego stosowania lerkanidypiny z metoprololem, beta-adrenolitykiem eliminowanym głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie zmieniła się, natomiast lerkanidypiny zmniejszyła się o 50%. Działanie to może być spowodowane zmniejszeniem przepływu krwi w wątrobie wywoływanym przez beta-adrenolityki i dlatego też może wystąpić w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami z tej grupy. Z tego względu lerkanidypina może być bezpiecznie stosowana z beta-adrenolitykami, ale może być konieczne dostosowanie jej dawkowania. Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny na dobę pacjentom długotrwale leczonym β-metylodigoksyną nie wykazało wystąpienia interakcji farmakokinetycznych. Jednakże obserwowano wzrost C_max digoksyny średnio o 33%, podczas gdy AUC i klirens nerkowy nie zmieniły się w sposób znaczący. Pacjenci przyjmujący jednocześnie digoksynę powinni być ściśle monitorowani klinicznie pod kątem objawów toksycznego działania digoksyny. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami. Badanie kliniczne ochotników w wieku 65 ± 7 lat, którym podawano fluoksetynę (inhibitor cytochromu CYP2D6 i CYP3A4) nie wykazało istotnej klinicznie zmiany właściwości farmakokinetycznych lerkanidypiny. Jednoczesne podawanie 800 mg cymetydyny na dobę nie powoduje istotnych zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu krwi, ale większe dawki dobowe cymetydyny należy podawać ostrożnie, ponieważ może zwiększyć się biodostępność i nasilić działanie hipotensyjne lerkanidypiny. Podczas wielokrotnego, jednoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg z symwastatyną w dawce 40 mg, AUC lerkanidypiny nie zmieniało się istotnie, podczas gdy AUC symwastatyny zwiększało się o 56%, a jej czynnego metabolitu β-hydroksykwasu o 28%. Nie jest prawdopodobne, żeby takie zmiany miały znaczenie kliniczne. Nie oczekuje się interakcji podczas stosowania lerkanidypiny rano a symwastatyny wieczorem, tak jak jest to wskazane w przypadku obu leków. Lerkanidypina może być bezpiecznie stosowana z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE. Może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego, jeśli lerkanidypina jest podawana z innymi lekami mającymi wpływ na ciśnienie tętnicze, takimi jak alfa-adrenolityki stosowane w leczeniu objawów związanych z zaburzeniami układu moczowego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki. Natomiast jednoczesne stosowanie z kortykosteroidami może prowadzić do osłabienia działania hipotensyjnego.

Lercan - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana jednorazowa dawka dobowa wynosi 10 mg. Dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę, w zależności od skuteczności u danego pacjenta. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ oczekiwane pełne działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tyg. W przypadku niewystarczającego obniżenia ciśnienia tętniczego podczas monoterapii, preparat można stosować w skojarzeniu z lekami β-adrenolitycznymi (np. atenolol), lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazyd) lub inhibitorami ACE (np. kaptopryl lub enalapryl). Nie należy stosować dawek większych niż zalecane, gdyż zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych bez zwiększenia skuteczności leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, jednak leczenie preparatem pacjentów w tej grupie wiekowej należy rozpoczynać z ostrożnością. Lek należy podawać ze szczególną ostrożnością u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek lub wątroby. Mimo, że zalecana zwykle dawka dobowa może być dobrze tolerowana u tych pacjentów, to jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę. Przeciwnadciśnieniowe działanie może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów należy rozważyć dostosowanie dawkowania. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR <30 ml/min), w tym u pacjentów poddawanych dializoterapii. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować rano, co najmniej 15 min przed śniadaniem. Tabl. 20 mg można podzielić na równe dawki. Podczas leczenia nie należy spożywać grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego.

Lercan - uwagi

Lerkanidypina ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże należy zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadko senność.