Lirra - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Lirra - działanie
Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H1. Lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/1). T0,5 procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 min. 4 h po jednorazowym podaniu lewocetyryzyny stwierdzono wysycenie receptorów w 90%, a po 24 h w 57%. Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje wywołaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Lewocetyryzyna znacząco łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkanego nosa. Po podaniu doustnym wchłania się szybko i w znacznym stopniu. Cmax w osoczu występuje 0,9 h po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po dwóch dniach. Lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg. U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny. T0,5 w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ±1,9 h. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydalana jest zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.
Reklama
Lirra - wskazania
Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku ≥6 lat.
Reklama
Lirra - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.
Reklama
Lirra - ostrzeżenia
Nie zaleca się podawania preparatu w postaci tabl. powl. dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Preparat zawiera laktozę jednowodną - nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Lirra - ciąża
Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeśli jest to konieczne. Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną - należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.
Reklama
Lirra - efekty uboczne
Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży w wieku ≥12 lat - często: ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie; niezbyt często: osłabienie, bóle brzucha. U dzieci w wieku od 6 do 12 lat z częstością 1% lub większą: ból głowy, senność. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu - często: ból głowy, zaburzenia snu, senność, suchość w ustach, zmęczenie; niezbyt często: zaparcia, ból brzucha; częstość nieznana: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, nadwrażliwość (w tym anafilaksja), zwiększony apetyt, agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku, zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego), zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych, kołatanie serca, tachykardia, duszność, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie wątroby, trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka, bóle mięśni, bóle stawów, obrzęk.
Lirra - interakcje
Nie przeprowadzono badań interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4). Badania z zastosowaniem racematucetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu po podaniu wielokrotnymz teofiliną (400 mg raz na dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie zmieniało klirensu teofiliny. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), stopień ekspozycji na cetyryzynę zwiększyło około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego się podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie lewocetyryzyny z pokarmem nie zmniejsza stopnia jej wchłaniania, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dalsze obniżenie czujności i zdolności reagowania.
Lirra - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Dzieci w wieku 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powl. Zaleca się stosowanie preparatów zawierających lewocetyryzynę w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócejniż 4 tyg.) należy leczyć w zależności od przebiegu choroby w wywiadzie; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie dotyczące stosowania preparatu obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie z zastosowaniem racematu w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa dotyczy okresu do 1 roku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. U dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: prawidłowa czynność nerek (CCr ≥80 ml/min) - 1 tabl. raz na dobę; łagodne zaburzenia czynności nerek (CCr 50 – 79 ml/min) - 1 tabl. raz na dobę; umiarkowane zaburzenia czynności nerek (CCr 30 – 49 ml/min) - 1 tabl. co 2 dni; ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr <30 ml/min) - 1 tabl. co 3 dni; schyłkowa niewydolność nerek – pacjenci dializowani (CCr <10 ml/min) - lek przeciwwskazany. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek, dawkę należy dostosować indywidualnie uwzględniając klirens nerkowy i masę ciała. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowywanie dawki. Sposób podania. Tabl. powl. należy połykać w całości, popijając płynem i można ją przyjmować z posiłkiem lub pomiędzy posiłkami. Zaleca się przyjmowanie całej dawki raz na dobę. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
Lirra - uwagi
Nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci, którzy zamierzają prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na preparat.
