Montelukastum 123ratio - skład
1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg; 1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg zawierają aspartam. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę.
Reklama
Montelukastum 123ratio - działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h po podaniu doustnym. Lek hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest w ciągu 2 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie z udziałem CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.
Reklama
Montelukastum 123ratio - wskazania
Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których wyniki leczenia za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów są niezadowalające. Montelukast jest też wskazany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli jest wywołany głównie przez wysiłek fizyczny. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 i 5 mg mogą być stosowane zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteriodów, i którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej. Tabl. powl. 10 mg - u pacjentów, u których jest stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej, może także łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg wskazane są do stosowania u dzieci 2-5 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg wskazane są do stosowania u dzieci 6-14 lat. Tabl. powl. 10 mg - dla pacjentów od 15 lat.
Reklama
Montelukastum 123ratio - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na montelukast lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Montelukastum 123ratio - ostrzeżenia
Rozpoznanie astmy przewlekłej u bardzo małych dzieci (6 mies.-2 lat) powinny być ustalone przez pediatrę lub pulmonologa. Leku nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy zastępować montelukastem kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, pogorszenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. W trakcie leczenia montelukastem zgłaszano występowanie zdarzeń o podłożu neuropsychiatrycznym; należy zachować szczególną ostrożność i w przypadku wystąpiena objawów - dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia prpreparatem. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy unikać stosowania ASA oraz innych NLPZ. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu w postaci tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u pacjentów w wieku <2 lat. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę; nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl. (10 mg), to znaczy, że lek uznaje się za "wolny od sodu". Tabl. do rozgryzania i żucia (5 mg i 4 mg) zawierają aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny; pacjenci chorzy na fenyloketonurię powinni wiedzieć, że każda tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg zawiera 0,842 mg fenyloalaniny na dawkę, a każda tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera 0,674 mg fenyloalaniny na dawkę.
Reklama
Montelukastum 123ratio - ciąża
Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań leku w okresie ciąży, nie wskazuje na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad wrodzonych (tj. wad kończyn), które rzadko obserwowano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka i płodu. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka.
Reklama
Montelukastum 123ratio - efekty uboczne
Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i wzmożone pragnienie. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu. Bardzo często: infekcje górnych dróg oddechowych. Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT), wysypka, gorączka. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja), zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność somnambulizm, drażliwość, lęk, niepokój, pobudzenie, w tym zachowania agresywne i wrogość, depresja, zawroty głowy, senność, parestezja, hipoestezja, drgawki, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, łatwe siniaczenie, pokrzywka, świąd, bóle stawów, bóle mięśni (w tym kurcze mięśni), osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk. Rzadko: zwiększona skłonność do krwawień, drżenie, kołatanie serca, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: nacieki eozynofilowe w wątrobie, omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), zacinanie się w mowie, zespół Churga-Straussa (CSS), zapalenie wątroby (w tym żółtaczkopochodne , wątrobowokomórkowe i mieszane uszkodzenia wątroby), rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy.
Montelukastum 123ratio - interakcje
Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływa istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie z udziałem CYP2C8) wskazywały na to, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP2C8, i w mniej znaczącym stopniu, dla 2C9 i 3A4. W badaniu lek-lek badania interakcji montelukastu z gemfibrozylem (inhibitor obu CYP 2C8 i 2C9) gemfibrozyl zwiększa ekspozycję montelukastu 4,4-krotnie. Nie jest wymagane nie rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podaniu gemfibrozylu czy innych silnych inhibitorów CYP 2C8, ale istnieje ryzyko zwiększenia występowania działań niepożądanych. Badania in vitro pokazały, że nie są przewidywane klinicznie istotne interakcje z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprim). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie spowodowało znaczącego wzrostu ekspozycji montelukastu.
Montelukastum 123ratio - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież ≥15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodną łagodnym nasileniu. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z przewlekłą astmą łagodną może być brane pod uwagę tylko pod warunkiem, że u dziecka w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i dziecko nie jest w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej. Przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2 razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli odpowiedni stopień kontroli astmy nie zostanie osiągnięty we właściwym czasie (zwykle w ciągu 1 mies.) należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień kontroli astmy u pacjenta. Leczenie skojarzone. Jeżeli montelukast jest stosowany jako lek pomocniczy u pacjentów, leczonych wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi doraźnie krótko działającymi β-agonistami, zapewniaja niedostateczna kontrolę kliniczną. Jeżeli montelukast stosowany jest jako lek pomocniczy w terapii kortykosteroidami wziewnymi, nie należy go nagle zastępować kortykosteroidami w postaci wziewnej. Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Zapobieganie astmie u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym: u dzieci w wieku 2-5 lat powysiłkowy skurcz oskrzeli może być głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Stan pacjenta należy ocenić po 2-4 tyg. leczenia montelukastem. W razie nie uzyskania zadowalającej odpowiedzi należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Tabl. do żucia nie są zalecane do stosowania u dzieci <2 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma danych na temat pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Sposób podania. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Tabl. pow. 10 mg mogą być przyjmowane z posiłkiem lub bez posiłku.
Montelukastum 123ratio - uwagi
W rzadkich przypadkach lek może spowodować senność i zawroty głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.
