Padolten - skład
1 tabl. powl. zawiera 37,5 mg chlorowodorku tramadolu i 325 mg paracetamolu.
Reklama
Padolten - działanie
Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym. Jest czystym, niewybiórczo działającym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptorów mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego obejmują hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz ułatwienie uwalniania serotoniny. Tramadol posiada także działanie przeciwkaszlowe. Dokładny mechanizm przeciwbólowego działania paracetamolu jest nieznany i może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i prawie całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Wiąże się z białkami osocza w 20%, posiada wysokie powinowactwo do tkanek. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałem CYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe silniejsze od związku macierzystego. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 5,1/4,7 h dla +/-tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym bądź siarkowym. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko sprzęgany ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną i kwasem merkaptomoczowym; w przypadku ostrego przedawkowania ilość tego metabolitu wzrasta. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane w moczem w postaci niezmienionej. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T0,5 obu związków jest wydłużony.
Reklama
Padolten - wskazania
Objawowe leczenie bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu. Stosowanie preparatu powinno ograniczać się do pacjentów, u których leczenie umiarkowanego do silnego bólu wymaga zastosowania tramadolu w skojarzeniu z paracetamolem.
Reklama
Padolten - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Tramadolu/paracetamolu nie należy podawać pacjentom, którzy przyjmują inhibitory monoaminooksydazy lub są w okresie 14 dni po ich odstawieniu. Ciężka niewydolność wątroby. Padaczka nie poddająca się leczeniu.
Reklama
Padolten - ostrzeżenia
Nie zaleca się stosowania leku w przypadku ciężkiej niewydolności oddechowej. Tramadolu nie należy stosować w leczeniu uzależnienia od opioidów. W celu uniknięcia przypadkowego przedawkowania, należy ostrzec pacjentów, aby nie przekraczali zalecanej dawki i nie stosowali jednocześnie innych leków zawierających paracetamol (w tym preparatów sprzedawanych bez recepty) lub tramadolu chlorowodorek bez zaleceń lekarza. Niebezpieczeństwo przedawkowania paracetamolu jest większe u pacjentów z alkoholowym uszkodzeniem wątroby bez marskości. Jednoczesne stosowanie preparatu z opioidami może spowodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Z uwagi na to, powyższe skojarzenie można zastosować tylko wtedy, jeśli alternatywne leczenie nie jest możliwe. Należy wówczas zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjenci powinni być monitorowani w celu zdiagnozowania przedmiotowych i podmiotowych objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym należy poinformować pacjenta, a w określonych przypadkach także opiekunów pacjenta, o możliwości wystąpienia takich objawów. Zgłaszano występowania drgawek u pacjentów leczonych tramadolem podatnych na wystąpienie drgawek lub przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy, szczególnie selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, ośrodkowo działające leki przeciwbólowe lub miejscowe leki znieczulające. Pacjenci z padaczką poddawani leczeniu lub pacjenci podatni na występowanie drgawek powinni być leczeni preparatem wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Drgawki występowały u pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach. Ryzyko może się zwiększać, gdy dawki tramadolu przekraczają zalecaną górną granicę dawki. Nie jest zalecane równoczesne stosowanie opioidów o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (nalbufina, buprenorfina, pentazocyna). Ostrożnie stosować u pacjentów uzależnionych od opioidów, po urazach głowy, podatnych na zaburzenia drgawkowe, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, z ośrodkowymi lub obwodowymi zaburzeniami oddechowymi lub ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. U niektórych pacjentów przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do toksycznego uszkodzenia wątroby. W dawkach terapeutycznych tramadol może wywołać objawy odstawienne. Wystąpieniu objawów odstawiennych można zapobiec stopniowo zmniejszając dawkę podczas odstawiania leku, zwłaszcza po długim okresie leczenia. Zanotowano rzadkie przypadki uzależnienia i nadużywania. Należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiej narkozy z użyciem enfluranu i podtlenku azotu. Preparat zawiera zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabl., to znaczy, że uznaje się go za wolny od sodu.
Reklama
Padolten - ciąża
Ze względu na zawartość tramadolu, nie stosować preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią.
Reklama
Padolten - efekty uboczne
Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: splątanie, zmienność nastrojów (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, ból głowy, drżenie, wymioty, zaparcie, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, dyspepsja, wzdęcia, pocenie się, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, utrata pamięci, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia czucia, szumy uszne, kołatania, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, duszność, zaburzenia przełykania, smoliste stolce, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia w oddawaniu moczu (bolesne oddawanie moczu lub zaleganie moczu), dreszcze, bóle w klatce piersiowej, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Rzadko: uzależnienie od leku, ataksja, drgawki, omdlenia, nieostre widzenie. Bardzo rzadko: nadużycie. Częstość nieznana: hipoglikemia. Ponadto w związku ze stosowaniem tramadolu mogą wystąpić: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść; zmiany działania warfaryny, w tym wydłużenie czasu protrombinowego; rzadkie przypadki: reakcje alergiczne ze strony układu oddechowego (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) oraz anafilaksja; rzadkie przypadki: zmiana apetytu, osłabienie narządu ruchu i zahamowanie oddychania; zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie) oraz zmiany zdolności poznawczych i wrażliwości zmysłów (np. zaburzenia w podejmowaniu decyzji i postrzeganiu); nasilenie astmy; objawy zespołu odstawienia, podobne do występujących po odstawieniu opiatów (pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenia i dolegliwości żołądkowo-jelitowe); nagłe odstawienie rzadko może spowodować inne objawy (napady lęku, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe objawy ze strony OUN). Ponadto w związku ze stosowaniem paracetamolu mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości (takie jak wysypka skórna); trombocytopenia, agranulocytoza, hipoprotrombinemia podczas stosowania jednoczesnego z preparatami z grupy warfaryny.
Padolten - interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A - ryzyko wystąpienia zespołu serotoninergicznego (biegunka, tachykardia, pocenie się, drżenie, dezorientacja, a nawet śpiączka), selektywnymi inhibitorami MAO-B - ośrodkowe objawy pobudzenia przypominające zespół serotoninowy. W przypadku wcześniejszego stosowania inhibitorów MAO należy odczekać 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia tramadolem. Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane z: alkoholem (nasilenie uspokajającego działania opioidowych leków przeciwbólowych), karbamazepiną i innymi induktorami enzymów (ryzyko osłabienia siły i czasu działania tramadolu z powodu zmniejszonego stężenia tramadolu we krwi), opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznymi, np. buprenorfiną, nalbufiną, pentazocyną (osłabienie działania przeciwbólowego poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów oraz ryzyko objawów z odstawienia). Tramadol może wywoływać drgawki i zwiększyć potencjał wywołania drgawek selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych oraz innych leków obniżających próg drgawkowy (np. bupropion, mirtazapina, tetrahydrokannabinol). Toksyczność serotoniny może być wywołana podczas jednoczesnego stosowania tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mirtazapina. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania z: innymi lekami serotoninergicznymi np. selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, tryptanami (ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego); innymi opioidami (w tym lekami przeciwkaszlowymi, benzodiazepinami i barbituranami, ze względu na zwiększone ryzyko zahamaowania ośrodka oddechowego, które może prowadzić do zgonu w przypadku przedawkowania); innymi lekami działającymi hamująco na OUN takimi jak inne pochodne opioidowe (w tym leki przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu uzależnienia), barbiturany, benzodiazepiny, inne leki przeciwlękowe, leki nasenne, uspokajające leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, talidomid, baklofen (nadmierne hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego); lekami z grupy warfaryny (należy kontrolować czas protrombinowy, w związku z doniesieniami o zwiększeniu INR ); inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, erytromycyna (hamowanie metabolizmu tramadolu); lekami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak bupropion, leki przeciwdepresyjne hamujące wychwyt zwrotny serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki (zwiększenie ryzyka wystąpienia drgawek); metoklopramidem i domperidonem (zwiększenie szybkości wchłaniania paracetamolu); cholestyraminą (zmniejszenie wchłaniania paracetamolu); ondasteronem (zwiększenie zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z bólami pooperacyjnymi).
Padolten - dawkowanie
Doustne. Dawkę należy ustalać w zależności od intensywności bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta na ból. Należy zastosować najniższą dawkę przeciwbólową. Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej): zalecana dawka początkowa wynosi 2 tabl. W razie potrzeby można przyjąć dodatkowe dawki, nie przekraczając 8 tabl. na dobę. Preparat należy przyjmować w odstępach nie krótszych niż 6 h. Nie należy stosować dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ze względu na rodzaj i ciężkość choroby, niezbędne jest wielokrotne lub długotrwałe stosowanie preparatu, należy uważnie i regularnie obserwować pacjenta (z przerwami w leczeniu, jeśli to możliwe), w celu weryfikacji konieczności dalszego stosowania leku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku <75 lat bez wyraźnej klinicznie niewydolności wątroby lub nerek, dostosowanie dawkowania nie jest zwykle konieczne. U pacjentów >75 lat, jeśli to konieczne, odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami należy wydłużyć w zależności od potrzeb pacjenta. Ze względu na obecność tramadolu, stosowanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) jest przeciwwskazane. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml/min) odstęp pomiędzy dawkami należy wydłużyć do 12 h. Ponieważ tramadol jest usuwany z organizmu bardzo powoli za pomocą hemodializy lub hemofiltracji, stosowanie leku po dializie w celu utrzymania działania przeciwbólowego zazwyczaj nie jest wymagane. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami należy dokładnie rozważyć w zależności od potrzeb pacjenta. Ze względu na zawartość paracetamolu preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat - nie zaleca się stosowania leku w tej populacji. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości, popijając wodą; nie kruszyć, nie żuć.
Padolten - uwagi
Tramadol może powodować senność lub zawroty głowy, które mogą nasilać się po spożyciu alkoholu lub stosowaniu innych leków hamujących OUN; w przypadku wystąpienia tych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
