Palexia retard - skład
1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg lub 250 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku). Tabletki zawierają laktozę.
Reklama
Palexia retard - działanie
Silnie działający lek przeciwbólowy, posiadający w jednej cząsteczce dwojakie działanie: agonistyczne na receptor opioidowy µ i hamujące wychwyt zwrotny noradrenaliny. Tapentadol wywołuje działanie przeciwbólowe bezpośrednio, bez udziału aktywnych farmakologicznie metabolitów. Jest skuteczny w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego i zapalnego. Średnia biodostępność bezwzględna po podaniu (na czczo) dawki pojedynczej wynosi około 32% z powodu znacznego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie tapentadolu we krwi występuje zwykle 3-6 h po podaniu tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Tapentadol wiąże się z białkami osocza w ok. 20%. Jest w dużym stopniu metabolizowany (97%). Głównym szlakiem metabolicznym jest sprzęganie z kwasem glukuronowym; enzymem katalizującym reakcję glukuronidacji jest UDP-glukuronylotransferaza - UGT (głównie jej izoformy UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7). W niewielkim stopniu jest także metabolizowany przy udziale układu cytochromu P450: CYP2C9 i CYP2C19 - do N-desmetylotapentadolu (13%) i CYP2D6 - do hydroksytapentadolu (2%); pochodne te następnie podlegają reakcji sprzęgania. Żaden z metabolitów nie ma udziału w działaniu przeciwbólowym. Lek jest wydalany prawie wyłącznie przez nerki (99%), w postaci metabolitów. Końcowy T0,5 wynosi 5-6 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwowano zwiększenie ekspozycji (AUC) i stężeń tapentadolu we krwi. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwowano zwiększoną ekspozycję (AUC) na O-glukuronid tapentadolu.
Reklama
Palexia retard - wskazania
Leczenie, u osób dorosłych, bólu przewlekłego o dużym nasileniu, który może być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.
Reklama
Palexia retard - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tapentadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Sytuacje, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego µ, m.in.: istotna depresja oddechowa (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego), ostra lub ciężka astma oskrzelowa lub hiperkapnia. Niedrożność lub podejrzenie niedrożności jelit. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi lub substancjami psychoaktywnymi.
Reklama
Palexia retard - ostrzeżenia
Wszyscy pacjenci zażywający lek muszą być uważnie monitorowani, czy nie występują u nich oznaki nadużywania i uzależnienia. Nie zaleca się stosowania tapentadolu u pacjentów: z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką (zwiększona wrażliwość tych pacjentów na wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla); z napadami drgawek w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek (dodatkowo, tapentadol może powodować zwiększenie ryzyka drgawek u pacjentów przyjmujących inne leki, które obniżają próg drgawkowy); z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek; z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Zachować ostrożność u pacjentów: z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie na początku terapii (zwiększenie ekspozycji układowej na tapentadol); po urazie głowy i z guzami mózgu; z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki (tapentadol może powodować skurcz zwieracza Oddiego); z zaburzeniami czynności oddechowych (zwiększone ryzyko depresji oddechowej; należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego µ; u tych pacjentów lek można stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym w możliwie najmniejszej, skutecznej dawce). Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Tapentadol należy stosować ostrożnie z lekami o mieszanych właściwościach agonistyczno-antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych µ (m.in. pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego µ (m.in. buprenorfina). U pacjentów stosujących buprenorfinę w celu leczenia uzależnienia od opioidów należy rozważyć alternatywną możliwość leczenia, np. przerwanie stosowania buprenorfiny na pewien czas, jeżeli zastosowanie pełnego agonisty receptora opioidowego µ (tapentadol) staje się konieczne w przypadku wystąpienia ostrego bólu. W przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego µ z buprenorfiną może być konieczne zastosowanie większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne substancje, może powodować działanie uspokajające, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na takie zagrożenia jednoczesne przepisywanie takich leków o działaniu uspokajającym powinno być ograniczone do pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeżeli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu preparatu jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu środków, a czas jednoczesnego leczenia powinien być najkrótszy. Stan pacjentów należy ściśle monitorować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i działania uspokajającego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Palexia retard - ciąża
Nie stosować w ciąży, chyba, że korzyść ze stosowania tapentadolu jest większa niż ryzyko dla płodu (obserwowano wpływ na rozwój pourodzeniowy podczas stosowania u matki dawki na poziomie niewywołującym dających się zaobserwować działań niepożądanych). Nie zaleca się stosowania podczas i bezpośrednio przed porodem. Noworodki, których matki przyjmowały tapentadol powinny być obserwowane w kierunku wystąpienia depresji oddechowej. Nie stosować w okresie karmienia piersią (lek może przenikać do mleka; nie można wykluczyć ryzyka dla karmionych piersią dzieci).
Reklama
Palexia retard - efekty uboczne
Bardzo często: zawroty głowy, senność, ból głowy, nudności, zaparcia. Często: zmniejszenie apetytu, lęk, nastrój depresyjny, zaburzenia snu, nerwowość, niepokój ruchowy, zaburzenia uwagi, drżenie, mimowolne skurcze mięśni, nagłe zaczerwienie twarzy, duszność, wymioty, biegunka, dyspepsja, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka, astenia, zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała, suchość błon śluzowych, obrzęki. Niezbyt często: nadwrażliwość na lek (po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano rzadkie przypadki występowania obrzęku naczynioruchowego, anafilaksji i wstrząsu anafilaktycznego), zmniejszenie masy ciała, dezorientacja, stan splątania, pobudzenie, zaburzenia percepcji, niezwykłe marzenia senne, nastrój euforyczny, zaburzenia przytomności, pogorszenie pamięci, zaburzenia psychiczne, omdlenia, uspokojenie polekowe, zaburzenia równowagi, dyzartria, niedoczulica, parestezja, zaburzenia widzenia, zwiększenie częstości rytmu serca, zmniejszenie częstości rytmu serca, palpitacje, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, pokrzywka, zaburzenia mikcji, częstomocz, dysfunkcja seksualna, zespół odstawienny, uczucie nienormalności, drażliwość. Rzadko: uzależnienie od leku, nieprawidłowe myślenie, drgawki, uczucie zbliżającego się zasłabnięcia, nieprawidłowa koordynacja, depresja oddechowa, zaburzone opróżnianie żołądka, uczucie upojenia alkoholowego, uczucie odprężenia. Po nagłym odstawieniu leku mogą wystąpić objawy odstawienne (zasadniczo były sklasyfikowane jako łagodne). Częstość nieznana: majaczenie (zwłaszcza u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka np. nowotworem lub w podeszłym wieku). Ryzyko wystąpienia myśli samobójczych i popełnienia samobójstwa jest większe u pacjentów z bólem przewlekłym, dodatkowo stosowanie substancji posiadających wyraźny wpływ na układ monoaminergiczny jest związane ze wzrostem ryzyka samobójstw u pacjentów z depresją, szczególnie na początku leczenia (jednak nie ma dowodów na istnienie zwiększonego ryzyka w przypadku tapentadolu).
Palexia retard - interakcje
Jednoczesne stosowanie preparatu z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub inne preparaty o działaniu depresyjnym na układ oddechowy, lub OUN (inne opioidy, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe H1, alkohol) zwiększa ryzyko działania uspokajającego, działania depresyjnego na układ oddechowy, śpiączki i śmierci ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN. W związku z tym, jeśli rozważa się leczenie skojarzone preparatu z lekiem o działaniu depresyjnym na układ oddechowy lub OUN, należy rozważyć obniżenie dawki jednego lub obu środków oraz ograniczyć czas jednoczesnego stosowania preparatów. Tapentadol należy stosować ostrożnie z lekami właściwościach agonistyczno-antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych µ (np. pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego µ (np. buprenorfina). Preparat może wywoływać drgawki i nasilać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych i innych preparatów, które obniżając próg drgawkowy wywołują drgawki. Notowano występowanie zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania tapentadolu z serotoninergicznymi produktami leczniczymi, takimi jak selektywne inhibitory SSRI, inhibitory SNRI i trójcykliczne leki przeciwdepresyjne. Zespół serotoninowy można stwierdzić, jeśli zaobserwuje się jeden z następujących objawów: spontaniczny klonus - indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obrzękiem; drżenie i hiperrefleksja; nadciśnienie i temperatura ciała >38st.C oraz indukowany oczny klonus. Odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Silne inhibitory UDP-glukuronylotransferazy (enzymu katalizującego metabolizm tapentadolu), m.in. ketokonazol, flukonazol, kwas meklofenamowy, mogą prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na tapentadol (AUC). Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych tapentadolem podczas jednoczesnego stosowania z silnymi lekami indukującymi enzymy np. ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) podczas rozpoczynania lub kończenia ich przyjmowania, ponieważ może to prowadzić odpowiednio do zmniejszenia skuteczności tapentadolu lub ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy stosować tapentadolu jednocześnie z inhibitorami MAO oraz w czasie 14 dni po ich odstawieniu, z powodu potencjalnego efektu zwiększenia stężenia noradrenaliny w synapsach, co może wywołać działania niepożądane ze strony układu krążenia, jak przełom nadciśnieniowy.
Palexia retard - dawkowanie
Doustnie. Schemat dawkowania należy dostosować do indywidualnego nasilenia dolegliwości bólowych danego pacjenta, wcześniejszego doświadczenia w leczeniu oraz możliwości monitorowania pacjenta. Dorośli. Rozpoczęcie leczenia. U pacjentów, którzy obecnie nie przyjmują opioidowych leków przeciwbólowych: 50 mg 2 razy na dobę. U pacjentów, którzy obecnie przyjmują opioidowe leki przeciwbólowe: należy wziąć pod uwagę rodzaj uprzednio stosowanego leku, schemat jego dawkowania oraz dawkę dobową; może być konieczne zastosowanie większych dawek początkowych tapentadolu u pacjentów, którzy aktualnie przyjmują opioidowe leki przeciwbólowe w porównaniu do pacjentów, którzy przed rozpoczęciem przyjmowania tapentadolu wspomnianych leków nie przyjmowali. Dobieranie dawki i jej utrzymywanie. Po rozpoczęciu leczenia dawkowanie powinno być dostosowywane indywidualnie do poziomu, który zapewnia właściwy efekt analgetyczny i minimalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Zwiększanie dawki o 50 mg 2 razy na dobę co 3 dni jest właściwe do osiągnięcia odpowiedniego łagodzenia bólu u większości pacjentów. Dawka 25 mg może być użyta w celu dostosowania dawkowania do indywidualnych wymagań pacjenta. Stosowanie całkowitej dawki dobowej >500 mg nie zostało jeszcze zbadane i dlatego nie jest zalecane. Przerwanie leczenia. Należy stopniowo zmniejszać dawkę tapentadolu, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest wymagane dostosowywanie dawki; nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby nie jest wymagane dostosowywanie dawki; u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dostępnej dawki, np. 25 mg stosowanej nie częściej niż raz na 24 h (na początku leczenia nie zaleca się stosowania dawki dobowej >50 mg); nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowywanie dawki, jednak ze względu na ryzyko zmniejszonej czynności nerek i wątroby, należy zachować ostrożność przy doborze dawki, zgodnie z zaleceniami. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Lek stosować 2 razy na dobę (co 12 h). Tabletki należy przyjmować w całości, popijając płynem, można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Tabletek nie należy dzielić ani żuć. Otoczka (matrix) tabletki z tapentadolem może nie zostać całkowicie strawiona, może być usuwana i widoczna w stolcu pacjenta.
Palexia retard - uwagi
Lek może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia, po każdej zmianie dawki oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi.
