Rosuvastatin Teva - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej. Preparat zawiera laktozę. Tabl. 5 mg zawierają żółcień pomarańczową. Tabl. 10 mg, 20 mg zawierają azorubinę (lak aluminowy).
Reklama
Rosuvastatin Teva - działanie
Rozuwastatyna jest wybiórczym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzymu decydującego o szybkości przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu, prekursora cholesterolu. Rozuwastatyna zwiększa ilość receptorów dla LDL na powierzchni komórek wątroby, co ułatwia wychwytywanie i katabolizm LDL, hamuje wytwarzanie VLDL w wątrobie, co prowadzi do zmniejszenia całkowitej ilości LDL i VLDL. Po podaniu doustnym rozuwastatyna osiąga Cmax po ok. 5 h. Bezwzględna biodostępność wynosi około 20%. Wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, w około 90%. Jest metabolizowana w niewielkim stopniu (10%). Tak jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, wychwytywanie rozuwastatyny przez komórki wątroby odbywa się przez OATP- C - związek transportowy w błonie komórek wątroby; jest to ważny związek w procesie eliminacji rozuwastatyny w wątrobie. Około 90% rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem (zarówno dawka wchłonięta, jak i niewchłonięta). Pozostała część jest wydalana z moczem, około 5% w postaci niezmienionej. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 19 h.
Reklama
Rosuvastatin Teva - wskazania
Leczenie hipercholesterolemii. U dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku ≥10 lat lub starszych z pierwotną hipercholesterolemią (typu IIa, w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną) lub mieszaną dyslipidemią (typu IIb) jako leczenie dodatkowe do diety w przypadku, gdy odpowiedź na dietę lub inne niefarmakologiczne sposoby leczenia (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) jest niewystarczające. U pacjentów z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią jako leczenie uzupełniające dietę lub inne rodzaje leczenia zmniejszającego stężenie lipidów (np. afereza LDL) lub w przypadku gdy tego typu leczenie jest nieodpowiednie. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym: u pacjentów, u których stwierdzono duże ryzyko wystąpienia pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego, jako uzupełnienie korekcji innych czynników ryzyka.
Reklama
Rosuvastatin Teva - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rozuwastatynę lub pozostałe składniki preparatu. Czynna choroba wątroby, w tym niewyjaśniona, trwale zwiększona aktywnością aminotransferaz w surowicy i ponad 3-krotne zwiększenie powyżej górnej granicy normy (GGN) aktywności jednej z nich. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Miopatia. Jednoczesne leczenie cyklosporyną. Ciąża. Okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznych metod antykoncepcji. Ponadto stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z czynnikami predysponującymi do występowania miopatii lub rabdomiolizy; należą do nich: umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, genetycznie uwarunkowane choroby mięśni u pacjenta lub członków jego rodziny, wystąpienie objawów uszkodzenia mięśni po zastosowaniu innego inhibitora reduktazy HMG-CoA lub leku z grupy fibratów, nadużywanie alkoholu, sytuacje, w których może dojść do zwiększenia stężenia leku we krwi, pochodzenie azjatyckie, jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów.
Reklama
Rosuvastatin Teva - ostrzeżenia
Rozuwastatynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia miopatii lub rabdomiolizy takimi, jak: zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, genetycznie uwarunkowane choroby mięśni u pacjenta lub członków jego rodziny, wystąpienie objawów uszkodzenia mięśni po zastosowaniu innego inhibitora reduktazy HMG-CoA lub fibratów, nadużywanie alkoholu, wiek >70 lat, sytuacje, w których może dojść do zwiększenia stężenia leku we krwi (np. u pacjentów pochodzenia azjatyckiego, u których ekspozycja na rozuwastatynę jest zwiększona). Ryzyko miopatii może być zwiększone także w przypadku interakcji symwastatyny z innymi lekami (interakcje farmakokinetyczne lub farmakodynamiczne; patrz także przeciwwskazania i interakcje). W grupach pacjentów ze zwiększonym ryzykiem miopatii należy rozważyć ryzyko i możliwe korzyści z leczenia, a w trakcie leczenia zaleca się obserwację pacjenta. Przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną należy oznaczyć aktywność kinazy kreatynowej (CK); jeśli jest znacznie zwiększona (>5 x GGN), należy po 5-7 dniach wykonać badanie kontrolne. Nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli w badaniu kontrolnym CK >5 x GGN. Jeśli w trakcie leczenia rozuwastatyną wystąpią niewyjaśnione bóle mięśni, osłabienie siły mięśniowej lub kurcze mięśni, zwłaszcza, gdy towarzyszą im złe samopoczucie lub gorączka, należy oznaczyć aktywność CK. Leczenie należy przerwać, jeśli aktywność CK jest znacząco zwiększona (>5 razy GGN) lub jeśli objawy mięśniowe są nasilone i powodują dolegliwości podczas codziennych czynności (nawet jeśli aktywność CK ≤5 razy GGN). Po ustąpieniu objawów klinicznych i zmniejszeniu aktywności CK do wartości prawidłowych można rozważyć ponowne zastosowanie rozuwastatyny lub innego inhibitora HMG-CoA w najmniejszej dawce, przy ścisłej obserwacji pacjenta. Jeśli u pacjenta nie występują objawy kliniczne, nie jest konieczna rutynowa kontrola aktywności CK. Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki martwiczej miopatii o podłożu immunologicznym, które klinicznie charakteryzuje trwałe osłabienie mięśni bliższych i podwyższone stężenie CK w trakcie leczenia lub po odstawieniu rozuwastatyny; dodatkowo może być konieczne wykonanie badań neuromięśniowych i serologicznych; leczenie środkami immunosupresyjnymi może być wymagane. Nie należy stosować preparatu, jeśli u pacjenta występują ostre, ciężkie objawy wskazujące na miopatię lub usposabiające do wystąpienia wtórnej niewydolności nerek na skutek rabdomiolizy (np. sepsa, niedociśnienie, rozległy zabieg chirurgiczny, uraz, ciężkie zaburzenia metaboliczne, hormonalne i elektrolitowe lub niekontrolowane napady drgawkowe). Lek stosować ostrożnie u pacjentów nadużywających alkoholu i (lub) z chorobą wątroby w wywiadzie. Zaleca się wykonanie badań czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia i 3 mies. po jego rozpoczęciu. Lek należy odstawić lub zmniejszyć dawkę, jeśli aktywność aminotransferaz jest ponad 3-krotnie większa niż GGN. U pacjentów z wtórną hipercholesterolemią spowodowaną niedoczynnością tarczycy lub zespołem nerczycowym przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy zastosować odpowiednie leczenie choroby podstawowej. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia proteinurii, u pacjentów leczonych dawką 40 mg należy rozważyć kontrolę czynności nerek podczas rutynowych wizyt kontrolnych. Jeśli u pacjenta podejrzewa się rozwój śródmiąższowej choroby płuc (objawiającej się dusznością, suchym kaszlem, ogólnym pogorszeniem stanu zdrowia - zmęczeniem, zmniejszeniem masy ciała, gorączką) należy przerwać leczenie statynami. Pacjentów z grupy ryzyka (ze stężeniem glukozy na czczo wynoszącym 5,6-6,9 mmol/l, BMI>30 kg/m2, zwiększonym stężeniem trójglicerydów, nadciśnieniem tętniczym) należy kontrolować zarówno pod względem klinicznym, jak i biochemicznym zgodnie z wytycznymi krajowymi. Doświadczenie dotyczące stosowania rozuwastatyny u dzieci w wieku <10 lat jest ograniczone do niewielkiej liczby pacjentów (w wieku pomiędzy 8 a 10 lat) z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią, dlatego też lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku <10 lat. Doświadczenie dotyczące stosowania rozuwastatyny u dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat jest ograniczone do 1 roku stosowania; po 52 tyg. leczenia nie wykryto wpływu leku na wzrost, masę ciała, BMI lub dojrzałość płciową, jednak długoterminowy wpływ rozuwastatyny (>1 rok) na dojrzewanie płciowe nie jest znany; wzrost kinazy kreatyniny >10 x GGN i objawy mięśniowe następujące po ćwiczeniach lub zwiększonej aktywności fizycznej obserwowane były częściej u dzieci i młodzieży w porównaniu do pacjentów dorosłych. Lek (wszystkie dawki) zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. 5 mg zawierają żółcień pomarańczową, a tabl. 10 mg i 20 mg zawierają azorubinę - obie substancję mogą wywoływać reakcje alergiczne.
Reklama
Rosuvastatin Teva - ciąża
Stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.
Reklama
Rosuvastatin Teva - efekty uboczne
Często: cukrzyca (głównie u pacjentów, u których stężenie glukozy na czczo wynosi ≥5,6 mmol/l, BMI >30 kg/m2, zwiększone stężenie trójglicerydów, nadciśnienie w wywiadzie), ból głowy, zawroty głowy, zaparcie, nudności, ból brzucha, ból mięśni, astenia. Niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko: trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), zapalenie trzustki, zwiększone stężenie transaminaz wątrobowych, miopatia i rabdomioliza. Bardzo rzadko: polineuropatia, zanik pamięci, żółtaczka, zapalenie wątroby, ból stawów, hematuria, ginekomastia. Częstość nieznana: depresja, zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne), kaszel, duszność, biegunka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk. U pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano: proteinurię (głównie pochodzenia kanalikowego; szczególnie u pacjentów leczonych dużymi dawkami; nie stwierdzono, aby występowanie proteinurii poprzedzało wystąpienie ostrej lub postępującej choroby nerek); zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej. W przypadku niektórych statyn zgłaszano także: zaburzenia funkcji seksualnych, śródmiąższową chorobę płuc (zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania), zaburzenia czynności ścięgien, niekiedy z powikłaniami w wyniku zerwania. Częstość występowania rabdomiolizy, ciężkich działań niepożądanych ze strony nerek i wątroby jest większa po dawce 40 mg.
Rosuvastatin Teva - interakcje
Stosowanie rozuwastatyny z cyklosporyną powoduje ok. 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, natomiast nie obserwowano zmian stężenia cyklosporyny - stosowanie z cyklosporyną jest przeciwwskazane. Stosowanie z inhibitorami proteaz może znacząco zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę (obserwowano ok. 2-krotne zwiększenie AUC i 5-krotne zwiększenie Cmax rozuwastatnyny podczas jednoczesnego stosowania lopinawiru/rytonawiru) - jednoczesne stosowanie z inhibitorami proteaz nie jest zalecane. Stosowanie z gemfibrozylem powodowało 2-krotne zwiększenie Cmax i AUC rozuwastatyny - jednoczesne stosowanie z gemfibrozylem nie jest zalecane. Nie oczekuje się istotnej farmakokinetycznej interakcji z fenofibratem, jednak może wystąpić interakcja farmakodynamiczna. Jednoczesne stosowanie inhibitorów reduktazy HMG-CoA oraz gemfibrozylu, fenofibratu, innych fibratów i niacyny (kwasu nikotynowego) w dawkach zmniejszających stężenie lipidów (≥1 g/dobę) zwiększa ryzyko miopatii, prawdopodobnie dlatego, że leki te same mogą powodować miopatię. Należy uważnie ocenić korzyść z dalszych zmian stężenia lipidów w wyniku skojarzonego stosowania rozuwastatny i fibratów lub niacyny wobec możliwego ryzyka związanego z takim leczeniem. Jednoczesne stosowanie fibratów i rozuwastatyny w dawce 40 mg jest przeciwwskazane; u tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg. Stosowanie rozuwastatyny z ezetymibem nie powodowało zmian wartości AUC lub Cmax dla żadnego z tych leków; nie można jednak wykluczyć interakcji farmakodynamicznej (w postaci nasilenia działań niepożądanych: miopatia, rabdomioliza). Zawiesiny zmniejszające kwaśność soku żołądkowego zawierające wodorotlenek glinu i magnezu zmniejszają stężenia rozuwastatyny we krwi o ok. 50%; działanie to jest mniejsze, gdy leki zobojętniające są zażywane 2 h po zastosowaniu rozuwastatyny. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i erytromycyny powoduje zmniejszenie AUC rozuwastatyny o 20% i Cmax rozuwastatyny o 30% (ta interakcja może być spowodowana zwiększeniem motoryki przewodu pokarmowego po zastosowaniu erytromycyny). Rozpoczęcie leczenia lub zwiększenie dawki rozuwastatyny u pacjentów leczonych jednocześnie antagonistami witaminy K (np. warfaryną lub innymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny) może powodować zwiększenie INR; zmniejszenie dawki rozuwastatyny lub zaprzestanie jej podawania może powodować zmniejszenie INR - należy odpowiednio kontrolować INR. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa AUC etynyloestradiolu i norgestrelu odpowiednio o 26 i 34%, co należy uwzględnić podczas ustalania dawki leku antykoncepcyjnego; nie można wykluczyć występowania podobnego działania u pacjentek stosujących HTZ (jednakże środki hormonalne były stosowane jednocześnie i dobrze tolerowane przez wiele pacjentek biorących udział w badaniach klinicznych). Nie występują istotne klinicznie interakcje rozuwastatyny z digoksyną. Rozuwastatyna nie hamuje ani nie indukuje CYP450, ponadto jest metabolizowana w niewielkim stopniu i ma małe powinowactwo do CYP450 - nie są spodziewane interakcje wynikające z wpływu na metabolizm zależny od układu enzymatycznego cytochromu P450. Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji pomiędzy rozuwastatyną a flukonazolem (inhibitor CYP2C9 i CYP3A4) ani ketokonazolem (inhibitor CYP2A6 i CYP3A4). Jednoczesne stosowanie itrakonazolu (inhibitor CYP3A4) i rozuwastatyny powodowało zwiększenie o 28% AUC dla rozuwastatyny; to niewielkie zwiększenie nie ma znaczenia w praktyce klinicznej.
Rosuvastatin Teva - dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zgodnie z obowiązującymi zaleceniami, zależnie od celu terapii oraz reakcji pacjenta na leczenie. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia pacjent powinien stosować dietę mającą na celu zmniejszenie stężenia cholesterolu. Początkowo 5-10 mg raz na dobę, zarówno u pacjentów, którzy nie byli wcześniej leczeni innymi lekami z grupy statyn, jak również u leczonych innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. Jeśli jest to konieczne, po 4 tyg. leczenia dawkę można zwiększyć. Z powodu zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych po podaniu dawki 40 mg, dawkę tą można rozważyć jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego (szczególnie pacjenci z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie uzyskano spodziewanego celu terapii po zastosowaniu dawki 20 mg. Leczenie dawką 40 mg należy prowadzić pod kontrolą specjalisty. Dzieci. Stosowanie leku u dzieci powinno być prowadzone przez specjalistę. Dzieci i młodzież w wieku od 10 do 17 lat (chłopcy w fazie II i następnych wg skali Tannera oraz dziewczynki co najmniej rok po pierwszej miesiączce): dla dzieci i młodzieży z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią zwykle zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. Dostosowanie dawki powinno być prowadzone stopniowo w zależności od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta na leczenie wg rekomendacji leczenia pediatrycznego. Zakres zazwyczaj stosowanych dawek 5-20 mg raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania dawek >20 mg w tej grupie wiekowej. Nie stosować dawki 40 mg. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci <10 lat. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku (>70 lat), u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), u pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii oraz u pacjentów ras azjatyckich zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Sposób podania. Preparat może być przyjmowany o każdej porze dnia, z pokarmem lub bez pokarmu.
Rosuvastatin Teva - uwagi
Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.
