Sertraline Arrow - skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.
Reklama
Sertraline Arrow - działanie
Lek przeciwdepresyjny - silny, selektywny inhibitor neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny. Sertralina wywiera bardzo słaby wpływ na wychwyt neuronalny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych hamuje wychwyt serotoniny przez płytki krwi. Wykazano, że nie wywiera działania pobudzającego, uspokajającego, przeciwcholinergicznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wpływa na aktywność katecholamin oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninergicznych, dopaminergicznych, histaminergicznych, benzodiazepinowych, GABA-ergicznych i adrenergicznych. Nie obserwowano tendencji do wywołania uzależnienia przez sertralinę. Po podaniu doustnym w dawkach 50-200 mg przez 14 dni, maksymalne stężenie we krwi osiągane było po 4,5-8,4 h. Wchłanianie leku po podaniu doustnym wynosi co najmniej 70%. Biodostępność ulega zmniejszeniu w wyniku efektu pierwszego przejścia. Wiązanie sertraliny z białkami osocza wynosi ok. 98%. Stężenia w stanie stacjonarnym są osiągane po ok. 1 tyg. Sertralina i jej główny metabolit -N-demetylosertralina, podlegają intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Metabolizm przebiega głównie za pośrednictwem CYP3A4, z ograniczonym udziałem CYP2D6. In vitro N-demetylosertralina wykazuje znacznie mniejszą (ok. 20-krotnie) aktywność niż substancja macierzysta. Metabolit nie wykazał działania w modelach depresji in vivo. Średni T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 26 h. T0.5 N-demetylosertraliny wynosi 62-104 h. Metabolity sertraliny i N-demetylosertraliny wydalane są w równych częściach z moczem i z kałem.
Reklama
Sertraline Arrow - wskazania
Epizody dużej depresji. Zapobieganie nawrotowi epizodów dużej depresji. Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u dorosłych i pacjentów pediatrycznych w wieku 6-17 lat. Zespół lęku społecznego. Zespół lęku pourazowego (PTSD, ang. post traumatic stress disorder).
Reklama
Sertraline Arrow - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na sertralinę lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami MAO (w tym z nieodwracalnym inhibitorem MAO - selegiliną oraz z odwracalnym inhibitorem MAO - moklobemidem). Leczenie sertraliną można rozpocząć najwcześniej po upływie 14 dni od odstawienia nieodwracalnego inhibitora MAO i co najmniej 24 h po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO. Leczenie inhibitorem MAO można rozpocząć 14 dni po odstawieniu sertraliny. Jednoczesne stosowanie z pimozydem. Nie należy stosować sertraliny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (brak danych klinicznych) oraz u pacjentów z niestabilną padaczką.
Reklama
Sertraline Arrow - ostrzeżenia
Ze względu na zwiększone ryzyko myśli i prób samobójczych oraz samouszkodzeń należy uważnie obserwować pacjentów do czasu uzyskania wyraźnej remisji objawów depresji oraz w początkowych etapach procesu zdrowienia (największe ryzyko samobójstwa). Należy uważnie obserwować pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi, pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie, pacjentów, którzy przed rozpoczęciem terapii wykazywali znaczne nasilenie myśli samobójczych oraz młodych dorosłych. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie. U pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną należy przerwać leczenie sertraliną. U pacjentów ze schizofrenią może wystąpić nasilenie objawów psychotycznych. Ze względu na ryzyko skórnych zaburzeń krwotocznych ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, leki o znacznym wpływie na czynność płytek (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ) oraz z zaburzeniami krwawienia w wywiadzie. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i terapii elektrowstrząsami, ponieważ doświadczenie kliniczne dotyczące takiego leczenia jest niewielkie. Sertralina może mieć wpływ na kontrolę glikemii - u pacjentów z cukrzycą należy regularnie monitorować stężenia glukozy, konieczne może być dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania sertraliny u pacjentów ze świeżo przebytym zawałem serca lub u pacjentów z niestabilną chorobą serca. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek powinni być ściśle monitorowani podczas długotrwałej terapii. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na występowanie działań niepożądanych. Należy uważnie obserwować pacjentów ze stabilną padaczką, a w przypadku wystąpienia drgawek leczenie należy przerwać. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe.
Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W toku badań klinicznych zachowania samobójcze oraz wrogość (agresja, zachowania buntownicze, gniew) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania.
Reklama
Sertraline Arrow - ciąża
Sertralina może być stosowana w ciąży i okresie karmienia piersią wyłącznie wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub karmionego dziecka. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały sertralinę w późnym okresie ciąży, zwłaszcza w III trymestrze. Należy unikać gwałtownego odstawiania leku w okresie ciąży.
Reklama
Sertraline Arrow - efekty uboczne
Bardzo często: bezsenność, senność, jadłowstręt, drżenia, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, biegunka/luźne stolce, zaburzenia seksualne (głównie opóźniona ejakulacja u mężczyzn). Często: osłabienie, uczucie zmęczenia, uderzenia gorąca, ziewanie, pobudzenie, niepokój, ból głowy, zaburzenia ruchowe (łącznie z objawami pozapiramidowymi), parestezje, zmniejszenie czucia dotyku, wzmożone pocenie się, zaburzenie widzenia, szum uszny, niestrawność, zaparcia, ból brzucha, wymioty, ból w klatce piersiowej, palpitacje, wysypka skórna, zaburzenia miesiączkowania. Niezbyt często: niedyspozycja, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, gorączka, euforia, objawy depresji, halucynacje, mania i hipomania, migrena, rozszerzenie źrenic, zwiększony apetyt, zapalenie trzustki, ciężkie zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby), bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz, nadciśnienie, omdlenie, tachykardia, obrzęki obwodowe, obrzęk okołooczodołowy, świąd, łysienie, rumień wielopostaciowy, bóle stawów, nietrzymanie moczu, plamica, zaburzenia czynności płytek, skaza krwotoczna (krwawienie z nosa, z przewodu pokarmowego, krwiomocz), nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych. Rzadko: reakcje anafilaktoidalne, reakcje alergiczne, utrata libido (u kobiet i mężczyzn), koszmary senne, reakcje agresywne, psychoza, myśli i zachowania samobójcze, mimowolne skurcze mięśni, śpiączka, drgawki, akatyzja, objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z zespołem serotoninowym, skurcz oskrzeli, nadwrażliwość skóry na światło, pokrzywka, obrzęk Quincke'go, ciężkie postacie złuszczania naskórka (jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka), obrzęk twarzy, zatrzymanie moczu, priapizm, leukopenia, małopłytkowość, ginekomastia, hiperprolaktynemia, mlekotok, niedoczynność tarczycy, zespół nieprawidłowego wydzielania ADH, hiponatremia, zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy.Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych tj.: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i wrażenie porażenia prądem), zaburzenia snu, pobudzenie, niepokój, nudności, wymioty, drżenie, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, palpitacje, niestabilność emocjonalna, drażliwość, zaburzenia widzenia.
Sertraline Arrow - interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami MAO (w tym z nieodwracalnym inhibitorem MAO - selegiliną oraz z odwracalnym inhibitorem MAO - moklobemidem). Leczenie sertraliną można rozpocząć po upływie co najmniej 14 dni od odstawienia nieodwracalnego inhibitora MAO i co najmniej 24 h po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO. Leczenie inhibitorem MAO można rozpocząć 14 dni po odstawieniu sertraliny. Jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu jest przeciwwskazane. Leki serotoninergiczne (tj.: tryptofan, dekstrometorfan, petydyna, tramadol, fenfluramina, agoniści serotoniny) nie powinny być stosowane jednocześnie z sertraliną. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca ze względu na możliwość nasilenia reakcji serotoninergicznych. Z uwagi na znaczne wiązanie sertraliny z białkami osocza możliwe są interakcje z innymi lekami wiążącymi się z białkami osocza. Jednoczesne stosowanie z diazepamem lub tolbutamidem powodowało niewielkie, ale istotne statystycznie zmiany parametrów farmakokinetycznych. Cymetydyna zmniejsza szybkość eliminacji jednocześnie podanej sertraliny. Sertralina nie wpływa na skuteczność atenololu, nie obserwowano interakcji z glibenklamidem lub digoksyną. Podczas równoczesnego przyjmowania sertraliny i litu nie stwierdzono zmian farmakokinetyki litu, obserwowano jednak zwiększenie występowania drżeń mięśniowych, co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznych - należy ściśle monitorować pacjentów przyjmujących lit i sertralinę lub inne leki o serotoninergicznym mechanizmie działania. Podczas równoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu w pojedynczych przypadkach obserwowano osłabienie, nasilenie odruchów, brak koordynacji, splątanie, niepokój i pobudzenie - jeśli jednoczesne leczenie jest konieczne, pacjent powinien być monitorowany. Leczenie sertraliną w dawce 200 mg/dobę nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu lub fenytoiny na funkcje poznawcze i psychomotoryczne u zdrowych ochotników. Nie zaleca się jednak spożywania alkoholu podczas stosowania preparatu. W czasie równoczesnego stosowania sertraliny i warfaryny wystąpiło nieznaczne, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego - zaleca się ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego na początku i na końcu leczenia. W przypadku jednoczesnego podawania leków z grupy SSRI z innymi lekami przeciwzakrzepowymi, lekami z grupy NLPZ, pochodnymi kwasu salicylowego, atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, pochodnymi fenotiazyny i większością trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może zwiększać się ryzyko krwawienia. Leki moczopędne stosowane równocześnie z sertraliną mogą predysponować (pacjenci w podeszłym wieku) do hiponatremii oraz SIADH. Pomimo, że w kontrolowanych badaniach klinicznych u zdrowych ochotników nie obserwowano klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny, w czasie rozpoczynania leczenia sertraliną zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu odpowiedniego dostosowania jej dawki; równoczesne stosowanie fenytoiny może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Okres półtrwania antypiryny ulega skróceniu podczas równoczesnego podawania sertraliny (nieistotna klinicznie indukcja enzymów wątrobowych).
Sertraline Arrow - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zwykle stosowana dawka dobowa wynosi 50 mg. Jeśli jest to konieczne, dawkę można zwiększyć do 100 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. Zwiększanie dawki, należy je przeprowadzać stopniowo, o 50 mg, w odstępach co najmniej 1 tyg. Zmian dawki nie należy wykonywać częściej niż raz na tydzień. Podczas leczenia długotrwałego należy ustalić jak najmnieszą dawkę zapewniającą skuteczność terapeutyczną. Początek działania przeciwdepresyjnego może wystąpić w ciągu 7 dni, jednak maksymalne działanie osiągane jest zazwyczaj po 2-4 tyg. leczenia. Po ustąpieniu objawów depresji leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 miesięcy w celu podtrzymania remisji. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów pomiędzy dawkami. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Lek należy przyjmować raz na dobę, rano lub wieczorem. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, z odpowiednią ilością płynu.
Sertraline Arrow - uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 1-2 tyg. Lek może zaburzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie na początku terapii, przy zmianie leczenia, przy równoczesnym stosowaniu innych leków wpływających na o.u.n. lub alkoholu.
