Abilify Maintena

Abilify Maintena - skład

1 fiolka zawiera 400 mg arypiprazolu.

Reklama

Abilify Maintena - działanie

Lek przeciwpsychotyczny. Wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminowych D₂ i D₃, serotoninowych 5HT_1a i 5HT_2a oraz umiarkowane powinowactwo do receptorów dopaminowych D₄, serotoninowych 5HT_2c i 5HT₇, a także adrenergicznych α₁ i histaminowych H₁. Arypiprazol wykazuje także umiarkowane powinowactwo do miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wykazuje natomiast istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Skuteczność kliniczna leku związana ze skojarzonym działaniem częściowo agonistycznym w stosunku do receptora dopaminowego D₂ i serotoninowego 5HT_1a oraz antagonistycznym w stosunku do receptora serotoninowego 5HT_2a. Wchłanianie arypiprazolu do krążenia układowego po podaniu leku w postaci depot następuje powoli i jest wydłużone w związku z małą rozpuszczalnością cząsteczek arypiprazolu. Średni okres półtrwania wchłaniania wynosi około 28 dni. Po podaniu wielokrotnym dawek domięśniowych, stężenia arypiprazolu we krwi stopniowo rosną do maksymalnego stężenia po medianie czasu T_max wynoszącej odpowiednio 7 dni w przypadku mięśnia pośladkowego i 4 dni w przypadku mięśnia naramiennego. Stężenia w stanie stacjonarnym są osiągane po podaniu 4. dawki w przypadku obu miejsc podania. Lek w ponad 99% wiąże się z białkami, głownie albuminami. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie (dehydrogenacja, hydroksylacja oraz N-dealkilacja); enzymy CYP3A4 i CYP2D6 uczestniczą w metabolizmie. Główną cząsteczką czynną znajdującą się w krążeniu ogólnym jest sam arypiprazol. Po wielokrotnym podaniu preparatu czynny metabolit - dehydroarypiprazol, stanowi około ok. 3 % wartości AUC arypiprazolu. Po podaniu wielokrotnych dawek 400 mg lub 300 mg leku depot średni okres półtrwania arypiprazolu w końcowej fazie eliminacji wynosi odpowiednio 46,5 i 29,9 dnia, przypuszczalnie w związku z parametrami kinetycznymi ograniczonymi szybkością wchłaniania. Arypiprazol jest wydalany z moczem (27%) i kałem (60%), głównie w postaci metabolitów. Całkowity klirens arypiprazolu u pacjentów z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2D6 jest o ok. 50% mniejszy niż u pacjentów z szybkim metabolizmem z udziałem CYP2D6.

Reklama

Abilify Maintena - wskazania

Leczenie podtrzymujące schizofrenii u dorosłych pacjentów ze stabilizacją choroby za pomocą doustnej postaci arypiprazolu.

Reklama

Abilify Maintena - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na arypiprazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Reklama

Abilify Maintena - ostrzeżenia

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych poprawa stanu klinicznego może nastąpić po kilku dniach lub tygodniach; w tym czasie pacjenta należy dokładnie monitorować, w tym pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych. Leczenie przeciwpsychotyczne pacjentów wysokiego ryzyka powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem. Leku depot nie należy stosować do leczenia silnego pobudzenia ani ostrych stanów psychotycznych, gdy wymagane jest natychmiastowe złagodzenie objawów. Arypiprazol nie jest wskazany w leczeniu psychoz związanych z demencją; u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z chorobą Alzheimera, leczonych arypiprazolem obserwowano zwiększoną umieralność oraz zwiększoną częstość występowania incydentów naczyniowo-mózgowych. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową (zawał mięśnia sercowego lub choroba niedokrwienna w wywiadzie, niewydolność serca lub zaburzenia przewodzenia), chorobą naczyń mózgu, w stanach predysponujących do niedociśnienia (odwodnienie, zmniejszenie objętości krwi krążącej i leczenie hipotensyjne) lub nadciśnienia tętniczego, w tym postępującego lub złośliwego; z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym; z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub chorobami, które mogą predysponować do występowania drgawek; z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (regularnie kontrolować glikemię); z istotnymi czynnikami ryzyka rozwoju otyłości (np. cukrzyca, zaburzenia tarczycy lub gruczolak przysadki w wywiadzie); z ryzykiem wystąpienia zachłystowego zapalenia płuc. Przed rozpoczęciem stosowania arypiprazolu oraz w trakcie leczenia należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Pacjenci, którzy w przeszłości byli uzależnieni od hazardu mogą być narażeni na większe ryzyko wystąpienia tego działania niepożądanego i należy ich szczególnie uważnie monitorować. Wszystkich pacjentów leczonych arypiprazolem należy obserwować pod kątem objawów hiperglikemii takich, jak: nadmierne pragnienie, wielomocz, nadmierny apetyt i osłabienie. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, także arypiprazol. W przypadku wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia arypiprazolem.

Reklama

Abilify Maintena - ciąża

Nie stosować w ciąży, chyba że spodziewane korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko dla płodu (notowano występowanie wad wrodzonych, jednak nie można było ustalić ich związku przyczynowego z arypiprazolem; nie można wykluczyć potencjalnego toksycznego wpływu arypiprazolu na płód). Zalecając arypiprazol, należy pamiętać o długotrwałych właściwościach leku w postaci depot. U noworodków narażonych w III trymestrze ciąży na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym arypiprazolu) mogą wystąpić działania niepożądane o różnej ciężkości i czasie pojawienia się, w tym zespół pozapiramidowy i (lub) zespół odstawienia; opisywano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zaburzenia oddychania, zaburzenia związane z karmieniem - noworodki powinny być uważnie obserwowane. Arypiprazol przenika do mleka kobiecego - należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie arypiprazolu biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Nie wykazano, aby arypiprazol zaburzał płodność.

Reklama

Abilify Maintena - efekty uboczne

Często: zwiększenie masy ciała, cukrzyca, zmniejszenie masy ciała, nadmierne pobudzenie, lęk, niepokój, bezsenność, zaburzenia pozapiramidowe, akatyzja, drżenie, dyskineza, sedacja, senność, zawroty głowy, ból głowy, suchość w jamie ustnej, sztywność mięśniowo-szkieletowa, zaburzenia erekcji, reakcje w miejscu podania, stwardnienie w miejscu podania, zmęczenie, zwiększenie aktywności CPK we krwi. Niezbyt często: neutropenia, niedokrwistość, trombocytopenia, zmniejszenie liczby neutrofili, zmniejszenie liczby białych krwinek, nadwrażliwość, zmniejszenie stężenia prolaktyny we krwi, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, hipercholesterolemia, hiperinsulinemia, hiperlipidemia, hipertrójglicerydemia, zaburzenia łaknienia, myśli samobójcze, zaburzenia psychotyczne, omamy, urojenia, hiperseksualność, reakcje paniki, depresja, chwiejność emocjonalna, apatia, dysforia, zaburzenia snu, bruksizm, obniżenie libido, zmiany nastroju, dystonia, późne dyskinezy, parkinsonizm, zaburzenia ruchu, nadpobudliwość psychomotoryczna, zespół „niespokojnych nóg”, sztywność mięśni szkieletowych, hipertonia, spowolnienie ruchowe, ślinotok, zaburzenia smaku, omamy węchowe, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek, niewyraźne widzenie, ból oka, podwójne widzenie, światłowstręt (fotofobia), dodatkowe skurcze komorowe, bradykardia, tachykardia, zmniejszenie amplitudy załamka T w EKG, nieprawidłowości w badaniu EKG, inwersja załamka T w EKG, nadciśnienie tętnicze, hipotensja ortostatyczna, podwyższone ciśnienie krwi, kaszel, czkawka, choroba refluksowa przełyku, niestrawność, wymioty, biegunka, nudności, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w jamie brzusznej, zaparcia, częste wypróżnienia, nadmierne wydzielanie śliny, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, GGT, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, łysienie, trądzik, trądzik różowaty, egzema, stwardnienia skóry, sztywność mięśni, skurcze mięśni, drżenie mięśni, napięcie mięśni, ból mięśni, ból w kończynach, ból stawów, ból pleców, zmniejszenie zakresu ruchu stawu, sztywność karku, szczękościsk, kamica nerkowa, cukromocz, mlekotok, ginekomastia, wrażliwość piersi, suchość pochwy, gorączka, astenia, zaburzenia chodu, dyskomfort w klatce piersiowej, reakcja w miejscu podania, rumień w miejscu podania, obrzęk w miejscu podania, dyskomfort w miejscu podania, świąd w miejscu podania, wzmożone pragnienie, spowolnienie, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, zwiększenie stężenia glikozylowanej hemoglobiny, zwiększenie obwodu w pasie, zmniejszenie stężenia cholesterolu, trójglicerydów we krwi. Częstość nieznana: leukopenia, reakcje uczuleniowe (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy obejmujący obrzęk języka, obrzęk twarzy, świąd lub pokrzywkę), cukrzycowa śpiączka hiperosmolarna, kwasica ketonowa, anoreksja, hiponatremia, samobójstwo dokonane, próba samobójcza, patologiczne uzależnienie od hazardu, nerwowość, zachowania agresywne, złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki typu grand mal, zespół serotoninowy, zaburzenia mowy, nagły niewyjaśniony zgon, zatrzymanie akcji serca, torsades de pointes, arytmie komorowe, wydłużenie odstępu QT, omdlenia, choroba zakrzepowo-zatorowa żył (w tym zator płucny i zakrzepica żył głębokich), skurcz części ustnej gardła, skurcz krtani, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie trzustki, dysfagia, niewydolność wątroby, żółtaczka, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności ALP, wysypka, reakcja fotoalergiczna, nadmierne pocenie się, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS), rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych (rabdomioliza), zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, zespół abstynencyjny u noworodków, długotrwały wzwód, zaburzenia regulacji temperatury (np. hipotermia, gorączka), ból w klatce piersiowe, obrzęk obwodowy, wahania stężenia glukozy we krwi. Mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące krążenia mózgowego i zwiększona śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku z demencją. Lek powoduje zarówno zwiększenie, jak i zmniejszenie stężenia prolaktyny we krwi.

Abilify Maintena - interakcje

Zachować ostrożność stosując arypiprazol jednocześnie z innymi lekami działającymi na OUN lub z alkoholem; z lekami wydłużającymi odstęp QT; z lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe. Arypiprazol działa antagonistycznie na receptor adrenergiczny α₁ i może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie arypiprazolu oraz innych leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny/inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SSRI/SNRI) lub leków, które zwiększają stężenia arypiprazolu zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Arypiprazol jest metabolizowany m.in. przez CYP2D6 i CYP3A4. Chinidyna - silny inhibitor CYP2D6 istotnie zwiększa AUC arypiprazolu; należy rozważyć dostosowanie dawki arypiprazolu. Podobne zalecenia należy zastosować w przypadku leczenia skojarzonego z innymi silnymi inhibitorami CYP2D6 takimi, jak fluoksetyna i paroksetyna. Ketokonazol - silny inhibitor CYP3A4 istotnie zwiększa AUC arypiprazolu; u pacjentów o obniżonej aktywności CYP2D6, równoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może powodować zwiększenie stężenia arypiprazolu; w przypadku jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 z arypiprazolem, zakładane korzyści powinny przeważyć potencjalne ryzyko. W przypadku stosowania z ketokonazolem należy rozważyć dostosowanie dawki arypiprazolu. Podobne zalecenia należy zastosować w przypadku leczenia skojarzonego z innymi silnymi inhibitorami CYP3A4 takimi, jak itrakonazol oraz inhibitory proteazy HIV. Po odstawieniu inhibitora CYP2D6 lub CYP3A4, dawkę arypiprazolu należy zwiększyć do tej, jaką stosowano przed rozpoczęciem terapii skojarzonej. W czasie równoczesnego stosowania słabych inhibitorów CYP3A4 (np. diltiazem) lub CYP2D6 (escytalopram) można spodziewać się niewielkiego zwiększenia stężenia arypiprazolu. Karbamazepina - silny induktor CYP3A4 istotnie zmniejsza AUC i C_max arypiprazolu; podobne działanie mogą wykazywać inne silne induktory CYP3A4, takie jak: ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawirenz, newirapina i ziele dziurawca (Hypericum perforatum) - należy unikać podawania leków indukujących CYP3A4 w skojarzeniu z arypiprazolem depot, ponieważ powoduje to zmniejszenie stężenia arypiprazolu we krwi i takie stężenie może nie być skuteczne. Arypiprazol nie jest metabolizowany przez enzymy z grupy CYP1A, a więc nie jest konieczne stosowanie specjalnych dawek u palaczy tytoniu. Skojarzone stosowanie walproinianów lub soli litu z arypiprazolem nie powodowało żadnych istotnych klinicznie zmian stężenia arypiprazolu. Arypiprazol nie wywiera istotnego wpływu na metabolizm substratów CYP2D6 (współczynnik dekstrometorfan/3-metoksymorfinan), CYP2C9 (warfaryna), CYP2C19 (omeprazol) i CYP3A4 (dekstrometorfan). Arypiprazol i dehydroarypiprazol nie zmieniają metabolizmu zachodzącego z udziałem CYP1A2. Istnieje małe prawdopodobieństwo wystąpienia istotnych klinicznie interakcji między lekami metabolizowanymi przez te enzymy. Arypiprazol stosowany z lamotryginą, dekstrometorfanem, warfaryną, omeprazolem, escytalopramem lub wenlafaksyną, nie wpływał na ich farmakokinetykę - modyfikacje dawki nie są konieczne.

Abilify Maintena - dawkowanie

Domięśniowo. Nie jest wymagane dobieranie indywidualnej dawki preparatu. Dorośli. W dniu rozpoczęcia leczenia: 1 wstrzyknięcie preparatu w dawce 400 mg z kontynuacją leczenia dobową dawką arypiprazolu w postaci doustnej od 10 mg do 20 mg, podawaną przez 14 kolejnych dni w celu utrzymania terapeutycznego stężenia arypiprazolu podczas rozpoczynania leczenia lub 2 oddzielne wstrzyknięcia preparatu w dawce 400 mg w dwóch oddzielnych miejscach podania, w skojarzeniu z podaniem arypiprazolu w postaci doustnej w jednej dawce wynoszącej 20 mg. Po rozpoczęciu leczenia obejmującego podanie jednego wstrzyknięcia zalecana dawka podtrzymująca preparatu wynosi 400 mg. Lek należy podawać raz w miesiącu jako pojedyncze wstrzyknięcie (nie wcześniej niż po 26 dniach od podania poprzedniego wstrzyknięcia). Jeśli występują działania niepożądane po podaniu dawki 400 mg, należy rozważyć zmniejszenie dawki do 300 mg raz na miesiąc. Pominięcie dawek. Pominięcie drugiej lub trzeciej dawki: od ostatniego wstrzyknięcia upłynęło od >4 tyg. do <5 tyg. - wstrzyknięcie należy wykonać jak najszybciej, a następnie wznowić schemat comiesięcznych wstrzyknięć; >5 tyg. - należy ponownie rozpocząć jednoczesne podawanie doustnej postaci arypiprazolu przez 14 dni wraz z kolejnym podanym wstrzyknięciem lub podać w tym samym czasie 2 oddzielne wstrzyknięcia wraz z podaniem arypiprazolu w postaci doustnej w pojedynczej dawce wynoszącej 20 mg, wówczas należy wznowić schemat comiesięcznych wstrzyknięć. Pominięcie czwartej lub kolejnej dawki (tj. po osiągnięciu stanu stacjonarnego): od ostatniego wstrzyknięcia upłynęło od >4 tyg. do <6 tyg. - wstrzyknięcie należy podać jak najszybciej, a następnie wznowić schemat comiesięcznych wstrzyknięć; > 6 tyg. - należy ponownie rozpocząć jednoczesne podawanie doustnej postaci arypiprazolu przez 14 dni wraz z kolejnym podanym wstrzyknięciem lub podać w tym samym czasie 2 oddzielne wstrzyknięcia w skojarzeniu z podaniem arypiprazolu w postaci doustnej w pojedynczej dawce wynoszącej 20 mg, wówczas należy wznowić schemat comiesięcznych wstrzyknięć. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku do 17 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u pacjentów w wieku ≥65 lat. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki; nie ma wystarczających danych do ustalenia zaleceń dawkowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dawkowanie u tych pacjentów wymaga ostrożności, zaleca się postać doustną. U pacjentów, u których rozpoznano wolny metabolizm z udziałem CYP2D6, dawka początkowa powinna wynosić 300 mg preparatu, a następnie należy kontynuować leczenie przez kolejnych 14 dni, podając przepisaną przez lekarza dobową doustną dawkę arypiprazolu lub dawka początkowa powinna obejmować 2 oddzielne wstrzyknięcia dawki 300 mg preparatu w skojarzeniu z podaniem pojedynczej, wcześniej przepisanej przez lekarza dawki arypiprazolu w postaci doustnej. W przypadku pacjentów o znanym wolnym metabolizmie z udziałem cytochromu CYP2D6, którzy jednocześnie przyjmują silny inhibitor CYP3A4: dawkę początkową należy zmniejszyć do 200 mg, a następnie należy kontynuować leczenie przepisaną przez lekarza dawką dobową arypiprazolu w postaci doustnej przez kolejnych 14 dni; u tych pacjentów nie należy rozpoczynać leczenia obejmującego podanie 2 wstrzyknięć. Preparat należy podawać raz w miesiącu jako pojedyncze wstrzyknięcie (nie wcześniej niż po 26 dniach od podania poprzedniego wstrzyknięcia). Dostosowanie dawki podtrzymującej z powodu interakcji. U pacjentów przyjmujących równocześnie silne inhibitory CYP3A4 i(lub) silne inhibitory CYP2D6 dłużej niż przez 14 dni należy zmniejszyć dawkę arypiprazolu, wg poniższego schematu. Pacjenci przyjmujący obecnie arypiprazol depot w dawce 400 mg oraz: silne inhibitory CYP2D6 lub silne inhibitory CYP3A4 - dawkę arypiprazolu zmniejszyć do 300 mg; silne inhibitory CYP2D6 i silne inhibitory CYP3A4 - dawkę arypiprazolu zmniejszyć do 200 mg. Pacjenci przyjmujący obecnie arypiprazol depot w dawce 300 mg oraz: silne inhibitory CYP2D6 lub silne inhibitory CYP3A4 - dawkę arypiprazolu zmniejszyć do 200 mg; silne inhibitory CYP2D6 i silne inhibitory CYP3A4 - dawkę arypiprazolu zmniejszyć do 160 mg. W razie odstawienia inhibitora CYP3A4 lub CYP2D6, może być wymagane zwiększenie dawki arypiprazolu do wcześniejszej stosowanej. W przypadku pojawienia się działań niepożądanych pomimo dostosowania dawki arypiprazolu, należy ponownie rozważyć, czy konieczne jest jednoczesne stosowanie inhibitora CYP2D6 lub CYP3A4. Należy unikać równoczesnego stosowania leków indukujących CYP3A4 z arypiprazolem depot przez okres dłuższy niż 14 dni, ponieważ powoduje to zmniejszenie stężenia arypiprazolu we krwi i takie stężenie może nie być skuteczne. Sposób podania. Lek podaje się w wyłącznie domięśniowo. Nie wolno podawać dożylnie ani podskórnie. W przypadku podania do mięśnia pośladkowego zaleca się używanie bezpiecznych igieł 22 G x 38 mm do wstrzyknięć podskórnych do mięśnia pośladkowego; w przypadku otyłych pacjentów (wskaźnik masy ciała >28 kg/m² pc.), należy używać bezpiecznych igieł do wstrzyknięć podskórnych 21 G x 50 mm; należy zmieniać miejsce wstrzyknięcia podając lek raz do jednego, raz do drugiego mięśnia pośladkowego. W przypadku podania do mięśnia naramiennego zaleca się używanie bezpiecznych igieł 23 G x 25 mm; w przypadku otyłych pacjentów należy używać bezpiecznych igieł do wstrzyknięć podskórnych 22 G x 38 mm; należy zmieniać miejsce wstrzyknięcia podając lek raz do jednego, raz do drugiego mięśnia naramiennego. W przypadku rozpoczynania leczenia obejmującego podanie 2 wstrzyknięć, należy je podawać w dwóch różnych miejscach, do dwóch różnych mięśni. NIE podawać obu wstrzyknięć jednocześnie do tego samego mięśnia naramiennego lub mięśnia pośladkowego. W przypadku pacjentów o znanym wolnym metabolizmie cytochromu CYP2D6 wstrzyknięcie należy podawać albo do dwóch oddzielnych mięśni naramiennych, albo do jednego mięśnia naramiennego i jednego mięśnia pośladkowego. NIE podawać wstrzyknięć do dwóch mięśni pośladkowych.

Abilify Maintena - uwagi

Arypiprazol może wpływać na sprawność psychomotoryczną, w związku z możliwym działaniem na układ nerwowy i wzrok (może wystąpić uspokojenie polekowe, senność, omdlenie, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie) - nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu poznania indywidualnej reakcji na lek.