Aclotin - skład
1 tabl. powl. zawiera 250 mg chlorowodorku tyklopidyny. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Aclotin - działanie
Tyklopidyna hamuje agregację płytek krwi i uwalnianie płytkowych czynników krzepnięcia, zapobiegając tworzeniu się zakrzepów tętniczych i żylnych. Mechanizm jej działania polega na zahamowaniu zależnej od ADP aktywacji płytek krwi oraz na zablokowaniu łączenia się fibrynogenu z receptorem glikoproteinowym (IIb i IIIa) płytki. W ten sposób tyklopidyna uniemożliwia agregację płytek krwi, wydłuża czas krwawienia oraz zmniejsza lepkość krwi. Lek nie wpływa na aktywność układu cyklooksygenazy, syntezę i aktywność fosfodiesterazy ani płytkowego cAMP. Po podaniu doustnym tyklopidyna wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego (80-90%), przy czym obecność pokarmu zwiększa wchłanianie. Maksymalne stężenie w osoczu po jednorazowym przyjęciu dawki 250 mg występuje po ok. 2 h od podania. Tyklopidyna w 98% wiąże się z białkami osocza, a jej metabolity - w 40-50%. Jest metabolizowana w wątrobie (do co najmniej 20 metabolitów) i wydalana z moczem (60%) oraz z kałem (25%), głównie w postaci metabolitów. T0,5 po podaniu pojedynczej dawki (250 mg) wynosi ok. 8-12 h; w stanie równowagi ulega wydłużeniu do 4-5 dni. Zahamowanie agregacji płytek występuje po ok. 2 dniach stosowania leku w dawce 250 mg 2 razy na dobę, osiąga poziom klinicznie istotny 2 dni później, a maksimum po 8-11 dniach stosowania preparatu. U większości pacjentów czas krwawienia powraca do wartości początkowych po 1-2 tyg. od chwili przerwania stosowania leku.
Reklama
Aclotin - wskazania
Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru niedokrwiennego mózgu u pacjentów po przebytym epizodzie niedokrwienia naczyń mózgowych (udar niedokrwienny mózgu, przejściowe ataki niedokrwienne w wywiadzie). Zapobieganie ciężkim incydentom niedokrwienia (szczególnie w obrębie naczyń wieńcowych) u pacjentów z zarostową miażdżycą tętnic kończyn dolnych w fazie chromania przestankowego. Zapobieganie wykrzepianiu w przetoce tętniczo-żylnej u pacjentów poddawanych hemodializom.
Reklama
Aclotin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Skaza krwotoczna. Choroby mogące powodować krwawienia (np. wrzód żołądka lub dwunastnicy). Ostre krwotoczne udary mózgowe. Choroby krwi przebiegające z wydłużeniem czasu krwawienia. Leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość w wywiadzie.
Reklama
Aclotin - ostrzeżenia
Tiklopidyna może powodować hematologiczne i krwotoczne działania niepożądane (zgłaszano występowanie agranulocytozy, pancytopenii i rzadkie przypadki białaczki); należy zachować szczególną ostrożność. Na początku leczenia należy wykonać pełną morfologię krwi z rozmazem (w tym oznaczenie liczby płytek krwi). Badania te należy powtarzać co 2 tyg. przez pierwsze 3 mies. terapii oraz w ciągu 15 dni po jego zakończeniu w przypadku konieczności przerwania leczenia w ciągu pierwszych 3 mies. terapii. W razie zmniejszenia liczby neutrofili <1500/mm3 należy potwierdzić ich wartości. W razie potwierdzenia neutropenii (liczba neutrofili <1500/mm3) lub trombocytopenii (liczba płytek krwi <100000/mm3) leczenie preparatem należy przerwać. W trakcie stosowania należy szczególnie uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy neutropenii, malopłytkowości, krwawień, zaburzeń krzepnięcia, zakrzepowej plamicy małopłytkowej oraz objawy zapalenia wątroby. Tyklopidynę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do krwawień. Leku nie należy podawać jednocześnie z heparyną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi lub lekami przeciwpłytkowymi. Na co najmniej 10 dni przed przeprowadzeniem zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego tyklopidynę należy odstawić. W przypadku nagłych zabiegów chirurgicznych, w celu ograniczenia ryzyka krwawienia i wydłużonego czasu krwawienia, można zastosować osobno lub jednocześnie: dożylne podanie 0,5-1,0 mg/kg mc. metyloprednizolonu (w razie potrzeby powtórzyć); infuzję z desmopresyny w dawce 0,2-0,4 μg/kg mc. lub podanie świeżych płytek w infuzji dożylnej (w postaci jednostek masy płytkowej). Należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby. W razie podejrzenia zaburzeń czynności wątroby należy wykonać badania czynności wątroby, szczególnie w pierwszych miesiącach leczenia. Jeśli wystąpi zapalenie wątroby lub żółtaczka, leczenie należy przerwać i wykonać badania czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek konieczne może być zmniejszenie dawki tyklopidyny lub zaprzestanie stosowania preparatu, jeśli wystąpią zaburzenia krwotoczne lub dotyczące układu krwiotwórczego. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Aclotin - ciąża
Leku nie wolno stosować w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Badania na zwierzętach wykazały, że tyklopidyna przenika do mleka samic szczura w okresie laktacji. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania tyklopidyny u kobiet karmiących piersią. Leku nie wolno stosować w okresie karmienia piersią, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Reklama
Aclotin - efekty uboczne
Często: neutropenia (w tym ciężka neutropenia), agranulocytoza, ból głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej i transaminaz, wysypki skórne (zwłaszcza grudkowe i pokrzywkowe, często z towarzyszącym świądem; wysypka może występować w formie uogólnionej), zwiększenie stężenia cholesterolu i trójglicerydów we krwi. Niezbyt często: izolowana trombocytopenia <80000/mm3 (w wyjątkowych przypadkach trombocytopenia połączona z niedokrwistością hemolityczną), sepsa i wstrząs septyczny mogą być śmiertelnym powikłaniem agranulocytozy, zaburzenia czucia (neuropatia obwodowa), siniaki, wybroczyny, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwotok ze spojówek, krwawienia śród- i pooperacyjne (obserwowano krwotok, który może mieć ciężki przebieg i czasem może zakończyć się zgonem), owrzodzenie żołądka i jelit, zwiększenie stężenia bilirubiny, złuszczające zapalenie skóry. Rzadko: pancytopenia, aplazja szpiku kostnego lub, zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP), szum w uszach, krwawienie śródmózgowe, zapalenie wątroby (cytolityczne i (lub) cholestatyczne. Bardzo rzadko: reakcje immunologiczne (o różnej postaci, jak reakcje alergiczne, eozynofilia, anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, ból stawów, zapalenie naczyń, liszaj rumieniowaty, alergiczne zmiany w płucach, nadwrażliwość, nefropatia, czasem skutkująca niewydolnością nerek), ciężka biegunka z zapaleniem okrężnicy (z limfocytowym zapaleniem okrężnicy włącznie), donoszono o przypadkach zapalenia wątroby, zakończonych zgonem, piorunujące zapalenie wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, gorączka.
Aclotin - interakcje
Ze względu na zwiększenie ryzyka krwawienia, lek należy stosować ostrożnie z NLPZ, lekami przeciwpłytkowymi, salicylanami, doustnymi lakami przeciwzakrzepowymi, heparyną, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz pentoksyfiliną; w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania tych leków, należy ściśle kontrolować stan kliniczny pacjenta. Tyklopidyna nieznacznie zmniejsza stężenie digoksyny, a zwiększa stężenie teofiliny w osoczu - w przypadku jednoczesnego przyjmowania może być konieczne dostosowania dawkowania. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny z tyklopidyną; pomocne może być oznaczenie stężenia fenytoiny we krwi. Biologiczny T0,5 antypiryny (fenazonu), metabolizowanej z udziałem układu cytochromu P450 ulega wydłużeniu o 25%, gdy podawana jest jednocześnie z tyklopidyną. Podobnego działania oczekuje się także w przypadku preparatów o podobnym metabolizmie wątrobowym. Szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, konieczne jest dostosowanie dawki na początku leczenia lub po przerwaniu leczenia skojarzonego. Jednoczesne stosowanie leków zobojętniających kwas żołądkowy prowadzi do zmniejszenia stężenia tyklopidyny we krwi o ok. 20-30%. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie cymetydyny prowadzi do znaczącego zwiększenia stężenia tyklopidyny w osoczu. W bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi; podczas jednoczesnego stosowania należy kontrolować stężenie cyklosporyny we krwi. Nie zgłaszano klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego podawania tyklopidyny z lekami β-adrenolitycznymi, antagonistami wapnia i lekami moczopędnymi. Tyklopidyna nie wchodzi w interakcje z propranololem na etapie wiązania z białkami osocza.
Aclotin - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zwykle 250 mg (1 tabl.) 2 razy na dobę, wraz z posiłkami. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej lat 18 ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. U pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować szczególną ostrożność i w razie konieczności należy zmniejszyć dawkę.
Aclotin - uwagi
Działania niepożądane tyklopidyny, takie jak zawroty głowy mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
