Adamon SR - skład
1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50 mg, 100 mg, 150 mg lub 200 mg chlorowodorku tramadolu.
Reklama
Adamon SR - działanie
Lek przeciwbólowy, opioid. Tramadol działa ośrodkowo, agonista receptowa opioidowego. Występuje w postaci dwóch enancjomerów, z których (+)-izomer w przeważającym stopniu wykazuje aktywność opioidową przez powinowactwo do receptora μ. (-)-izomer nasila aktywność przeciwbólową (+)-izomeru oraz jest aktywny jako inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, co modyfikuje przekazywanie impulsów bólowych. Lek wykazuje działanie przeciwkaszlowe. W zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Siła działania tramadolu odpowiada od 1/10 do 1/6 siły działania morfiny. Po podaniu doustnym ok. 90% uwolnionego leku wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi ok. 70%, niezależnie od posiłku. Efekt pierwszego przejścia leku po podaniu doustnym wynosi maksymalnie 30%, stąd różnice między wchłoniętym a niezmetabolizowanym, dostępnym tramadolem. Wiąże się z białkami osocza do 20%. W dawce 50 mg Cmax osiąga po 5,3 h po podaniu doustnym, w dawce 100 mg Cmax osiąga po 5,9 h po podaniu doustnym, w dawce 200 mg Cmax osiąga po 6,5 h po podaniu doustnym. Tramadol przechodzi przez barierę krew-mózg i przez łożysko. Lek jest metabolizowany do 11 metabolitów w tym jednego aktywnego O-demetylotramadolu. Bardzo małe stężenia leku i O-demetylowanej pochodnej przechodzi do mleka matki (odpowiednio 0,1% i 0,02% podanej dawki). T0,5 tramadolu wynosi ok. 6 h, niezależnie od drogi podania a aktywnego metabolitu T0,5 wynosi 7,9 h. U pacjentów powyżej 75 rż. T0,5 leku może być wydłużone nawet 1.4-krotnie, u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek może ulec nieznacznemu wydłużeniu. Zahamowanie aktywności CYP3A4 i CYP2D6 może wpływać na stężenie tramadolu i jego aktywnego metabolitu w osoczu. Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane przez nerki (90%). Stężenie w surowicy w zakresie 100-300 ng/ml zwykle zapewnia skuteczne działanie przeciwbólowe.
Reklama
Adamon SR - wskazania
Leczenie bólu o średnim i dużym nasileniu.
Reklama
Adamon SR - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie lekami nasennymi, lekami przeciwbólowymi o działaniu ośrodkowym, opioidami, lekami psychotropowymi lub alkoholem. Równoczesne stosowanie inhibitorów MAO oraz okres 2 tygodni po ich odstawieniu. Równoczesne leczenie uzależnienia od opioidów. Nie należy stosować w leczeniu zespołu abstynencyjnego po odstawieniu narkotyków. Niekontrolowana padaczka.
Reklama
Adamon SR - ostrzeżenia
Przy długotrwałym stosowaniu tramadolu może wystąpić tolerancja oraz psychiczne i fizyczne uzależnienie. U pacjentów z tendencją do nadużywania leków i uzależnień, leczenie należy prowadzić z przerwami oraz pod ścisłą kontrolą lekarza. W rzadkich przypadkach po leczeniu dawkami terapeutycznymi tramadolu, obserwowano wystąpienie objawów z odstawienia. Lek nie jest wskazany do stosowania u pacjentów uzależnionych od opioidów (nie zmniejsza objawów odstawienia morfiny). Pacjenci chorzy na padaczkę bądź pacjenci ze skłonnością do drgawek powinni stosować tramadol jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności. Ryzyko wystąpienia drgawek może wzrastać u pacjentów stosujących tramadol (szczególnie przy zastosowaniu dużych dawek) oraz inne leki powodujące obniżenie progu drgawkowego. Nie należy pić alkoholu podczas leczenia tramadolem. Tramadol jest metabolizowany z udziałem enzymu wątrobowego CYP2D6. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak tego enzymu, może nie być uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe. Szacuje się, że niedobór ten może występować nawet u 7% populacji pochodzenia kaukaskiego. Jeżeli jednak pacjent ma wyjątkowo szybki metabolizm, występuje ryzyko rozwoju objawów niepożądanych związanych z toksycznością opioidów, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek. W opublikowanej literaturze pojawiły się doniesienia, że tramadol podawany po zabiegach chirurgicznych u dzieci np. po usunięciu migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego, wykazywał rzadkie, ale zagrażające życiu działania niepożądane. Należy zachować najwyższą ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom w celu uśmierzenia bólu po zabiegu chirurgicznym; należy jednocześnie uważne obserwować, czy nie występują objawy toksyczności opioidów, w tym depresja oddechowa. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami lub po rozległych zabiegach chirurgicznych; czynniki te mogą powodować nasilenie objawów toksyczności opioidów. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami świadomości o nieznanej etiologii, z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) nerek, ze schorzeniami związanymi z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym (urazy głowy, choroba mózgu), z zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego i czynności oddechowej lub u pacjentów we wstrząsie bądź z ryzykiem wystąpienia drgawek. Zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania lub nadmierną ilością wydzieliny oskrzelowej w drogach oddechowych, a także równocześnie stosujących leki hamujące czynność OUN (może spowodować zahamowanie oddechu). Jednoczesne stosowanie preparatu i leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobnych leków może skutkować uspokojeniem, depresją oddechową, śpiączką i zgonem. Takie skojarzenie powinno być zastrzeżone tylko dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. W przypadku podjęcia decyzji o stosowaniu preparatu z lekami uspokajającymi, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres leczenia. Pacjenta należy dokładnie obserwować w zakresie objawów zaburzeń oddechowych i uspokojenia. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów cierpiących na CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasem powodować przemijającą niewydolność nadnerczy, z koniecznością stałego kontrolowania i leczenia zastępczego glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i zmniejszenie masy ciała. U pacjentów otrzymujących tramadol w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym lub w monoterapii, występowały przypadki zespołu serotoninowego. Jeśli jednoczesne przyjmowanie z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i(lub) objawy żołądkowo-jelitowe. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Zazwyczaj odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Ze względu na zawartość sacharozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu.
Reklama
Adamon SR - ciąża
W okresie ciąży nie wolno stosować leku, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Podawanie tramadolu przed lub w trakcie porodu nie wpływa na kurczliwość macicy. Może wywołać u noworodka zmianę częstości oddychania w stopniu nieistotnym klinicznie. W trakcie laktacji około 0,1% podanej dawki przenika do mleka. Nie należy stosować tramadolu w okresie karmienia piersią. Nie zaobserwowano wpływu tramadolu na płodność samców i samic szczura.
Reklama
Adamon SR - efekty uboczne
Bardzo często: zawroty głowy, wymioty, nudności. Często: bóle głowy, senność, zaparcia, suchość w ustach, potliwość, zmęczenie. Niezbyt często: zaburzenia rytmu serca, tachykardia (szczególnie po wysiłku fizycznym), zapaść krążeniowa, hipotonia ortostatyczna, odruchy wymiotne, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (uczucie ucisku w okolicy żołądka, uczucie pełności), reakcje skórne (np. świąd, wysypka, pokrzywka). Rzadko: reakcje alergiczne (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) i anafilaktyczne, zmiany apetytu, zaburzenia psychiczne o różnym nasileniu i charakterze (zmiany nastroju, zmiany aktywności, zmiany funkcji poznawczych i sensorycznych, halucynacje, splątanie, zaburzenia snu i koszmary senne), drgawki padaczkowe (powstające głównie po zastosowaniu wysokich dawek tramadolu bądź po równoczesnym podawaniu produktów obniżających próg drgawkowy lub o potencjalnym działaniu wywołującym napad drgawek), parestezja i drżenie, nieostre widzenie, bradykardia, podwyższenie ciśnienia krwi, osłabienie ruchowe, zaburzenia mikcji (zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu). Bardzo rzadko: zawroty głowy (uczucie wirowania), nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy). Częstość nieznana: hipoglikemia, zespół serotoninowy, czkawka. Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia. Mogą wystąpić następujące objawy z odstawienia, podobne do objawów związanych z odstawieniem opioidów: pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenia mięśniowe oraz zaburzenia żołądka i jelit. Obserwowano przypadki zaostrzenia astmy, jednakże nie ustalono związku przyczynowego ze stosowaniem leku. Zahamowanie oddychania obserwowano po zastosowaniu znacznie przekroczonej zalecanej dawki leku oraz po równoczesnym stosowaniu leków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego. W pojedynczych przypadkach odnotowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych podczas leczenia tramadolem.
Adamon SR - interakcje
Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek przez selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne i inne leki obniżające próg drgawkowy (takie jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Jednoczesne terapeutyczne stosowanie tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mirtazapina, może prowadzić do powstania zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu. Tramadolu nie należy stosować z inhibitorami MAO i przez 2 tygodnie od ich odstawienia (mogą wystąpić groźne dla życia interakcje ze strony OUN, ośrodka oddechowego i układu krążenia). Z powodu addytywnego wpływu depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi takimi jak benzodiazepiny lub podobnymi lekami, zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu - dawka i okres jednoczesnego leczenia powinny być ograniczone. Działania niepożądane mogą się nasilać w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu i innych leków działających na OUN. Karbamazepina osłabia skuteczność i skraca czas działania przeciwbólowego tramadolu. Równoczesne stosowanie rytonawiru może powodować zwiększenie stężenia tramadolu w surowicy i w konsekwencji wystąpienie jego działania toksycznego. Rzadko notowano wystąpienie działań niepożądanych digoksyny przy jednoczesnym stosowaniu tramadolu. Leki blokujące izoenzym CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna) mogą hamować metabolizm tramadolu (N-demetylację) i jego aktywnego metabolitu O-demetylowanego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z pochodnymi kumaryny (np. warfaryną) ze względu na przypadki zwiększenia wskaźnika INR z dużymi krwawieniami i wybroczynami. Nie zaleca się równoczesnego stosowania tramadolu z lekami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna, itp.) ze względu na możliwość osłabienia przeciwbólowego działania czystego agonisty. Działanie tramadolu może ulec osłabieniu przy jednoczesnym stosowaniu ondasetronu. Nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z cymetydyną lub pożywieniem.
Adamon SR - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 50-100 mg 2 razy na dobę, podawana rano i wieczorem. W zależności od nasilenia bólu dawkę można zwiększyć do 150-200 mg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg. Dawka powinna być dobrana w zależności od intensywności bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Przy długotrwałym leczeniu tramadolem, pacjent powinien być dokładnie monitorowany, w celu ustalenia ewentualnych zmian dawkowania. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do 75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat eliminacja leku z organizmu może być opóźniona - u tych pacjentów należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami w zależności od potrzeb pacjenta. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby i (lub) nerek należy zwiększyć odstęp między kolejnymi dawkami. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) nerek nie zaleca się stosowania leku. Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Kapsułki można przyjmować niezależnie od posiłków, połykać w całości, popijając wodą. W przypadku pacjentów z zaburzeniami połykania można ostrożnie otworzyć kapsułkę, wysypać zawartość (granulki) na łyżkę i podać do połknięcia, popijając wodą. Granulek nie należy żuć ani rozgryzać.
Adamon SR - uwagi
Lek może wywierać znaczny wpływ na prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Może powodować senność, która może nasilić się w połączeniu z alkoholem, lekami przeciwhistaminowymi lub innymi lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego. W razie wystąpienia senności, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.
