Alerprof - skład
1 tabl. zawiera 10 mg rupatadyny (w postaci fumaranu rupatadyny). Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Alerprof - działanie
Lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, długo działający antagonista histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności preparatu. W badaniach in vitro wykazano, że rupatadyna w dużym stężeniu hamuje degranulację komórek tucznych, indukowaną przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamuje uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNFα (czynnika obumierania guza), przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Po podaniu doustnym rupatadyna jest szybko wchłaniana, a tmax występuje około 0,75 h po podaniu. W 98,5-99% wiąże się z białkami osocza. Jest niemal całkowicie metabolizowana (głównie z udziałem CYP3A4) do czynnych i nieczynnych metabolitów i wydalana z kałem (60,9%) i moczem (34,6%), w postaci metabolitów.
Reklama
Alerprof - wskazania
Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).
Reklama
Alerprof - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Alerprof - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi jak: klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego oraz u pacjentów w podeszłym wieku ≥65 lat. Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym. Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność. Konieczne może być dostosowanie dawki substancji wrażliwych, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować preparatu.
Reklama
Alerprof - ciąża
W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety. Brak danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności po narażeniu większym niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej.
Reklama
Alerprof - efekty uboczne
Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, astenia. Niezbyt często: zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zwiększenie łaknienia, zaburzenia zdolności skupiania uwagi, krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, bóle jamy ustnej i gardła, nudności, bóle w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, wysypka, bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni, zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. Po wprowadzeniu do obrotu (rzadko): reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka), tachykardia i kołatanie serca.
Alerprof - interakcje
Badania dotyczące interakcji z rupatadyną 10 mg w postaci tabl. przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat). Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność. Stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg jednocześnie z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa ogólnoustrojowa ekspozycję na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki były stosowane oddzielnie. Rupatadyny nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5–krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę - grejpfrut zawiera jeden lub więcej związków hamujących CYP3A4, co może zwiększać plazmatyczne stężenia leków, takich jak rupatadyna, metabolizowanych przez CYP3A4. Ponadto zasugerowano, że grejpfrut może wpływać jelitowy system transportu leków, taki jak glikoproteina P. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona. Po podaniu z alkoholem, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu. Nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450 - rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami.
Alerprof - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat): 10 mg (1 tabl.) raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku. Szczególne grupy pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku - nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku. Rupatadyny 10 mg w postaci tabl. nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. U dzieci w wieku 6 - 11 lat zaleca się stosowanie rupatadyny w postaci roztworu doustnego o stężeniu 1 mg/ml. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania rupatadyny u tych pacjentów.
Alerprof - uwagi
Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.
