Anastrozol +pharma - skład
1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Anastrozol +pharma - działanie
Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych (przekształcanego następnie do estradiolu). Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.
Reklama
Anastrozol +pharma - wskazania
Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie (nie wykazano skuteczności anastrozolu u pacjentek bez receptora estrogenowego w nowotworze, chyba że wystąpiła u nich pozytywna odpowiedź kliniczna na wcześniejsze leczenie tamoksyfenem). Leczenie uzupełniające wczesnego inwazyjnego raka piersi z receptorem hormonalnym u kobiet po menopauzie. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi z receptorem hormonalnym u kobiet po menopauzie, które otrzymywały przez 2 do 3 lat leczenie uzupełniające tamoksyfenem.
Reklama
Anastrozol +pharma - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu. Pacjentki przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią. Jednoczesne leczenie tamoksyfenem. Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny.
Reklama
Anastrozol +pharma - ostrzeżenia
Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w tej grupie pacjentów. W razie wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentki, należy potwierdzić menopauzę biochemicznie. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania anastrozolu u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Kobiety z osteoporozą lub ryzykiem osteoporozy, powinny mieć wykonane formalne badanie oceniające gęstość mineralną kości np. metodą DEXA, na początku leczenia i następnie w regularnych odstępach. Jeśli są wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie kontrolować skuteczność tych działań. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH - nie należy stosować tych leków jednocześnie, z wyjątkiem badań klinicznych. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości; nie ma danych dotyczących działania bisfosfonianów stosowanych profilaktycznie lub w przypadku zmniejszenia wysycenia mineralnego kości spowodowanego stosowaniem anastrozolu. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Anastrozol +pharma - ciąża
Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.
Reklama
Anastrozol +pharma - efekty uboczne
Bardzo często: uderzenia gorąca. Często: ból głowy, zespół cieśni nadgarstka; nudności, biegunka; przerzedzenie włosów, wysypka; bóle/sztywność stawów; osłabienie; zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT, AspAT; suchość pochwy. Niezbyt często: senność; wymioty; jadłowstręt, hipercholesterolemia; zwiększenie aktywności γ-glutamylotransferazy oraz stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby; krwawienia z pochwy. Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i anafilaksja. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów w organizmie, więc może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zwiększając ryzyko złamań. W badaniach klinicznych ponadto obserwowano: zaburzenia nastroju, złamania kręgosłupa, stawu biodrowego i złamania nadgarstka, zaćmę, niedokrwienną chorobę sercowo-naczyniową, dławicę piersiową, zawał serca, zaburzenia tętnic wieńcowych, niedokrwienie mięśnia sercowego, upławy z pochwy, zdarzenia zakrzepowo-zatorowe żył, zakrzepicę żył głębokich w tym zatorowość płucną, zdarzenia niedokrwienne mózgowo-naczyniowe, raka endometrium.
Anastrozol +pharma - interakcje
Anastrozol hamuje cytochrom P450 1A2, 2C8/9 i 3A4 in vitro, ale badanie interakcji z warfaryną wykazało, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamuje znacząco metabolizmu substancji, które metabolizowane są za pośrednictwem cytochromu P450. Nie należy jednocześnie stosować anastrozolu i tamoksyfenu - tamoksyfen może osłabiać farmakologiczne działanie anastrozolu. Nie wykazano znaczących klinicznie interakcji z bifosfonianami.
Anastrozol +pharma - dawkowanie
Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek we wczesnym stadium choroby zaleca się leczenie przez 5 lat. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby.
Anastrozol +pharma - uwagi
W przypadku wystąpienia osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
