Ansyn - skład
1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Ansyn - działanie
Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych (przekształcanego następnie do estradiolu). Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. Jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.
Reklama
Ansyn - wskazania
Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2-3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.
Reklama
Ansyn - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią.
Reklama
Ansyn - ostrzeżenia
Nie stosować u kobiet przed menopauzą; rozpoznanie menopauzy należy ustalić w oparciu o wyniki badań biochemicznych - stężenie LH, FSH i (lub) estradiolu. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH. Unikać stosowania z tamoksyfenem lub estrogenami. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości - kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub z ryzykiem jej wystąpienia powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii; w razie potrzeby należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy; należy rozważyć zastosowanie specjalistycznego leczenia np. z użyciem bisfosfonianów. Zachować ostrożność u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min). Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności anastrozolu u dzieci i młodzieży - nie stosować. Nie stosować u chłopców i dziewczynek z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią tym hormonem. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Ansyn - ciąża
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.
Reklama
Ansyn - efekty uboczne
Bardzo często: ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, ból i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza, osłabienie. Często: anoreksja, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka, biegunka, wymioty, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT, ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne, ból kości, suchość pochwy, krwawienie z pochwy. Niezbyt często: zwiększenie aktywności GGT oraz fosfatazy zasadowej, zapalenie wątroby, pokrzywka, palec trzaskający. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych (w tym przypadki plamicy Henocha-Scholeina). Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy. Lek zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości, dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości.
Ansyn - interakcje
Tamoksyfen i estrogeny osłabiają działanie farmakologiczne anastrozolu - nie stosować jednocześnie z anastrazolem. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji anastrozolu z bisfosfonianami. Anastrozol w dawce 1 mg nie hamuje znacząco metabolizmu leków metabolizowanych za pośrednictwem CYP450, co wykazano w badaniach klinicznych z zastosowaniem antypiryny oraz izomerów R i S warfaryny. Cymetydyna - słaby, niespecyficzny inhibitor CYP nie wpływa na stężenie anastrozolu we krwi; nieznany jest wpływ silnych inhibitorów CYP450.
Ansyn - dawkowanie
Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek z wczesnym stadium choroby zaleca się leczenie przez 5 lat. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby.
Ansyn - uwagi
W przypadku wystąpienia osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
