Apo-Nastrol - skład
1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Apo-Nastrol - działanie
Anastrozol jest silnym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. U kobiet po menopauzie estradiol jest wytwarzany głównie w tkankach obwodowych w wyniku przekształcenia androstendionu do estronu z udziałem kompleksu enzymatycznego aromatazy. Estron ulega następnie przekształceniu do estradiolu. Wykazano, że zmniejszenie stężenia estradiolu we krwi wywołuje poprawę u kobiet z rakiem piersi. Za pomocą bardzo czułych testów stwierdzono, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę, hamuje wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej ani estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH. Dlatego w czasie leczenia anastrozolem nie jest konieczna suplementacja glikokortykosteroidów. Anastrozol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Cmax w osoczu występuje zwykle w ciągu 2 h od zażycia na czczo. Pokarm zmniejsza nieco szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. Anastrozol wiąże się z białkami osocza w 40%. Anastrozol jest wydalany powoli, a jego T0,5 w osoczu wynosi 40-50 h. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od zażycia.
Reklama
Apo-Nastrol - wskazania
Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2 do 3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.
Reklama
Apo-Nastrol - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentek w okresie ciąży i karmienia piersią.
Reklama
Apo-Nastrol - ostrzeżenia
Preparat nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: hormonu luteinizującego [LH], hormonu stymulującego wydzielanie folikuliny [FSH] i estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania z analogami LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z preparatem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Lek powoduje zmniejszenie zawartości estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości. U kobiet z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem wystąpienia osteoporozy przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie densytometryczne kości. Badanie to należy regularnie powtarzać podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie monitorować ich skuteczność. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować utratę minerałów spowodowaną stosowaniem preparatu u pacjentek po menopauzie. Preparat nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność, gdyż u pacjentek z niewydolnością wątroby w trakcie stosowania leku może się zwiększyć ekspozycja na anastrozol. Leczenie powinno być oparte na ocenie korzyści i ryzyka u każdej pacjentki. Preparat nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zwiększa się ekspozycja na anastrozol (GRF < 30 ml/min); u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek preparat należy stosować ostrożnie. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu. Ponieważ anastrozol zmniejsza stężenie estradiolu, leku nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długotrwałe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży są niedostępne. Ze względu na zawartość laktozy (1 tabl. powl. zawiera 91 mg laktozy), preparat nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".
Reklama
Apo-Nastrol - ciąża
Preparat jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Wpływ stosowania anastrozolu na płodność ludzi nie był badany. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.
Reklama
Apo-Nastrol - efekty uboczne
Bardzo często: depresja, ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, bóle i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza, osłabienie. Często: anoreksja, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka (większość przypadków jest zgłaszana u pacjentek posiadających predyspozycje do tego schorzenia), zaburzenia czucia (w tym parestezja, utrata smaku i zaburzenia skamu), biegunka, wymioty, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, aminotransferazy alaninowej (AlAT) i aminotransferazy asparaginowej (AspAT) w surowicy, ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne, bóle kości, bóle mięśni, suchość pochwy, krwawienia z pochwy (zwykle u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, podczas pierwszych kilku tygodni po zmianie terapii z hormonalnej na terapię anastrozolem; jeśli krwawienie się przedłuża należy rozważyć zmianę leczenia). Niezbyt często: hiperkalcemia (ze zwiększeniem stężenia parathormonu lub bez), zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy (gamma-GT) i stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby, pokrzywka, palec trzaskający. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych (w tym przypadki plamicy Henocha-Schonleina). Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy.
Apo-Nastrol - interakcje
Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYPs 1A2, 2C8/9 i 3A4. Badania kliniczne z antypiryną i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu antypiryny i R- i S-warfaryny, co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi lekami nie wydaje się spowodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. Nie stwierdzono występowania interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie anastrozol i inne, często stosowane leki. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z preparatem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne.
Apo-Nastrol - dawkowanie
Doustnie. Dorośli (w tym pacjentki w podeszłym wieku): 1 tabl. 1 mg raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodną niewydolnością wątroby. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży.
Apo-Nastrol - uwagi
Jest mało prawdopodobne, aby anastrozol zaburzał zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U kobiet zażywających lek może wystąpić osłabienie i senność. Jeżeli takie objawy utrzymują się, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
