Skład leku Auglavin
1 tabl. powl. zawiera 500 mg lub 875 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu i 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej.
Reklama
Jakie lek ma działanie?
Preparat stanowi połączenie amoksycyliny (półsyntetyczna penicylina wrażliwa na działanie wielu β-laktamaz) z kwasem klawulanowym unieczynniającym β-laktamazy.
Szczepy zwykle wrażliwe: tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (wrażliwe na metycylinę), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes i inne paciorkowce β-hemolizujące, grupa Streptococcus viridans; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; bakterie beztlenowe: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Szczepy, w których może wystąpić problem oporności nabytej: tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Enterococcus faecium; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Drobnoustroje z opornością naturalną: tlenowe bakterie Gram-ujemne: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; inne drobnoustroje: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
Amoksycylina i kwas klawulanowy szybko i dobrze wchłaniają się po podaniu doustnym.
Wchłanianie jest optymalne, gdy lek podawany jest na początku posiłku. Biodostępność amoksycyliny i kwasu klawulanowego po podaniu doustnym wynosi ok. 70%.
Krzywe stężeń obu składników w osoczu są podobne i czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynosi ok. 1 h. Z całkowitej ilości leku w osoczu, około 25% kwasu klawulanowego i 18% amoksycyliny jest związane z białkami.
Amoksycylina jest częściowo wydalana z moczem w postaci nieczynnego kwasu penicylinowego w ilościach równoważnych do 10-25% początkowej dawki amoksycyliny. Kwas klawulanowy jest w dużym stopniu metabolizowany i wydalany z moczem i kałem, oraz jako dwutlenek węgla wydalany z wydychanym powietrzem.
Średni T0,5 w fazie eliminacji amoksycyliny z kwasem klawulanowym wynosi ok. 1 h.
Reklama
Wskazania do stosowania Auglavinu
Leczenie następujących zakażeń bakteryjnych u dzieci i dorosłych: ostre bakteryjne zapalenie zatok (właściwie rozpoznane), ostre zapalenie ucha środkowego, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (właściwie rozpoznane), pozaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zakażenia skóry i tkanek miękkich, szczególnie zapalenie tkanki łącznej, ukąszenia przez zwierzęta, ciężki ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej oraz zakażenia kości i stawów, szczególnie zapalenie kości i szpiku.
Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Reklama
Jakie są przeciwwskazania?
Nadwrażliwość na substancje czynne, na którąkolwiek z penicylin lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Wystąpienie w przeszłości ciężkiej natychmiastowej reakcji nadwrażliwości (tj. anafilaksji) na inny lek β-laktamowy (tj. cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam).
Wystąpienie w przeszłości żółtaczki lub zaburzeń czynności wątroby spowodowanych przez amoksycylinę lub kwas klawulanowy.
Reklama
Ostrzeżenia przed zażywaniem leku Auglavin
Przed rozpoczęciem leczenia niezbędne jest zebranie dokładnego wywiadu dotyczącego uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki β-laktamowe.
Jeśli wystąpi reakcja alergiczna należy przerwać leczenie preparatem i wdrożyć alternatywny stosowny sposób leczenia. Jeśli jest pewne, że przyczyną zakażenia są drobnoustroje wrażliwe na amoksycylinę, należy rozważyć zamianę stosowanego połączenia amoksycyliny z kwasem klawulanowym na samą amoksycylinę, zgodnie z oficjalnymi wytycznymi.
Ta postać leku nie jest odpowiednia do stosowania, jeśli występuje wysokie ryzyko, że drobnoustroje, które prawdopodobnie wywołują zakażenie, mają zmniejszoną wrażliwość lub ich oporność na antybiotyki β-laktamowe nie jest wywołana przez β-laktamazy wrażliwe na hamujące działanie kwasu klawulanowego.
Tej postaci leku nie należy stosować w leczeniu zakażeń wywołanych przez S. pneumoniae niewrażliwe na penicyliny. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki mogą wystąpić drgawki.
Należy unikać stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym, jeśli podejrzewa się mononukleozę zakaźną, ponieważ u pacjentów z mononukleozą zakaźną stwierdzono związek pomiędzy występowaniem odropodobnych wysypek, a zastosowaniem amoksycyliny.
Długotrwałe stosowanie może czasami powodować rozwój drobnoustrojów niewrażliwych na ten lek. Uogólniony rumień z krostkami i gorączką, występujący na początku leczenia, może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) - jeśli taka reakcja wystąpi, konieczne jest odstawienie preparatu i jest przeciwwskazane wszelkie dalsze podawanie amoksycyliny.
Preparat stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Zdarzenia dotyczące wątroby notowano przeważnie u pacjentów płci męskiej i w podeszłym wieku i mogą być związane z przedłużającym się leczeniem.
Te zdarzenia bardzo rzadko notowano u dzieci. We wszystkich grupach pacjentów objawy przedmiotowe i podmiotowe zwykle pojawiają się podczas lub tuż po zakończeniu leczenia, ale w niektórych przypadkach mogą nie być widoczne przez kilka tygodni po zakończeniu leczenia. Są one zwykle przemijające.
Zdarzenia dotyczące wątroby mogą być ciężkie, w krańcowo rzadkich przypadkach notowano zgony. Prawie zawsze występowały one u pacjentów z ciężkim schorzeniem podstawowym lub jednocześnie przyjmujących inne leki o znanym możliwym oddziaływaniu na wątrobę.
U pacjentów, u których wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu podawania antybiotyku należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia związanego z antybiotykiem zapalenia jelita grubego.
Jeśli wystąpi zapalenie jelita grubego związane z antybiotykiem, należy natychmiast odstawić amoksycylinę z kwasem klawulanowym, przeprowadzić badanie lekarskie pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie. W tej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit.
W czasie długotrwałego leczenia zaleca się okresowe badania czynności narządów wewnętrznych, w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować do stopnia niewydolności. Podczas podawania dużych dawek amoksycyliny, zaleca się zapewnienie odpowiedniej podaży płynów i wydalania moczu, aby zminimalizować możliwość tworzenia się kryształków amoksycyliny w moczu.
U pacjentów z cewnikiem w pęcherzu moczowym, należy regularnie sprawdzać drożność cewnika.
Reklama
Auglavin a ciąża
Należy unikać stosowania leku w ciąży, z wyjątkiem sytuacji, gdy zastosowanie jest konieczne.
Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wrodzonych wad rozwojowych. W pojedynczym badaniu u kobiet z przedwczesnym pęknięciem pęcherza płodowego wykazano, że profilaktyczne stosowanie leku może zwiększać ryzyko wystąpienia u noworodka martwiczego zapalenia jelit.
Obie substancje są wydzielane do mleka matki (nieznany jest wpływ kwasu klawulanowego na niemowlę karmione piersią); istnieje ryzyko wystąpienia biegunki i zakażenia grzybiczego błon śluzowych niemowlęcia, w związku z czym może zajść konieczność przerwania karmienia piersią.
W czasie karmienia piersią stosować jedynie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
Reklama
Efekty uboczne leku Auglavin
- Bardzo często: biegunka.
- Często: kandydoza skóry i błon śluzowych, nudności, wymioty.
- Niezbyt często: ból i zawroty głowy, niestrawność, zwiększenie aktywności AspAT i (lub) AlAT, wysypka skórna, świąd, pokrzywka.
- Rzadko: przemijająca leukopenia (w tym neutropenia), trombocytopenia, rumień wielopostaciowy.
- Częstość nieznana: nadmierny wzrost niewrażliwych bakterii, przemijająca agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, wydłużony czas krwawienia i czas protrombinowy, zespół Kounisa, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, zespół choroby posurowiczej, alergiczne zapalenie naczyń, przemijająca nadmierna ruchliwość, drgawki (głównie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki), aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, związane z antybiotykiem zapalenie jelita grubego (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego i krwotoczne zapalenie jelita grubego), czarny język włochaty, zapalenie wątroby (zaburzenia czynności wątroby mogą być ciężkie, w krańcowo rzadkich przypadkach notowano zgony), żółtaczka zastoinowa, zapalenie dróg żółciowych, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria.
Leczenie należy przerwać w razie wystąpienia jakiejkolwiek skórnej reakcji nadwrażliwości.
Interakcje Auglavinu z innymi lekami
Doustne leki przeciwzakrzepowe i antybiotyki z grupy penicylin były szeroko stosowane w lecznictwie, bez doniesień o interakcjach.
Jednakże w literaturze są opisane przypadki zwiększania się INR u leczonych acenokumarolem lub warfaryną pacjentów, u których zastosowano leczenie amoksycyliną. Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy ściśle kontrolować czas protrombinowy lub INR po rozpoczęciu lub zakończeniu stosowania amoksycyliny.
Ponadto może być konieczna modyfikacja dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych. Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu powodując potencjalne zwiększenie toksyczności. Jednoczesne stosowanie probenecydu nie jest zalecane. Probenecyd zmniejsza nerkowe wydzielanie kanalikowe amoksycyliny.
Jednoczesne stosowanie probenecydu może powodować zwiększone i długo utrzymujące się stężenie we krwi amoksycyliny, ale nie kwasu klawulanowego.
Obserwowano zmniejszenie stężenia minimalnego mykofenolanu mofetylu (MPA) o ok. 50% u biorców przeszczepu nerki w okresie bezpośrednio po doustnym przyjęciu amoksycyliny z kwasem klawulanowym. Ten wpływ zmniejszał się w miarę kontynuacji stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym i ustępował w ciągu kilku dni po jego przerwaniu.
Zmiany w stężeniu minimalnym nie muszą dokładnie odzwierciedlać zmian w całkowitej ekspozycji na MPA. Z tego względu, zasadniczo nie są konieczne zmiany dawkowania MPA, o ile nie stwierdza się klinicznych objawów zaburzenia czynności przeszczepu.
Mimo to, należy zachować ścisłą obserwację kliniczną podczas terapii skojarzonej oraz przez krótki okres po zakończeniu antybiotykoterapii. Podawanie allopurynolu w czasie leczenia amoksycyliną może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji alergicznych.
Dawkowanie leku Auglavin
Doustnie.
Tabl. powl. 625 mg.
Dorośli i dzieci o mc. od 40 kg:
1 tabl. 3 razy na dobę.
Dzieci o mc. do 40 kg:
od (20 mg + 5 mg)/kg mc./dobę do (60 mg + 15 mg)/kg mc./dobę podawane w 3 dawkach podzielonych.
Nie są dostępne dane kliniczne dotyczące stosowania u dzieci <2 lat, dawek większych niż (40 mg + 10 mg)/kg mc. na dobę preparatów zawierających amoksycylinę i kwas klawulanowy w proporcji 4:1.
Nie należy przedłużać leczenia ponad 14 dni bez powtórnej kontroli stanu zdrowia pacjenta. Dzieci w wieku 6 lat i młodsze należy leczyć raczej preparatem zawierającym amoksycylinę z kwasem klawulanowym w postaci zawiesiny doustnej.
Szczególne grupy pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku modyfikacja dawki nie jest konieczna. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z klirensem kreatyniny >30 ml/min. W zaburzeniach czynności nerek u dorosłych i dzieci o mc. ≥40 kg w zależności od klirensu kreatyniny: 10-30 ml/min - 1 tabl. 2 razy na dobę; <10 ml/min - 1 tabl. raz na dobę; hemodializa - 1 tabl. co 24 h, dodatkowo 1 tabl. w czasie dializy i 1 tabl. na koniec dializy.
W zaburzeniach czynności nerek u dzieci o mc. <40 kg w zależności od klirensu kreatyniny: 10-30 ml/min - 1 dawka (15 mg + 3,75 mg)/kg mc. podawana 2 razy na dobę (maksymalnie 500 mg + 125 mg 2 razy na dobę); <10 ml/min - 1 dawka (15 mg + 3,75 mg)/kg mc. podawana raz na dobę (maksymalnie 500 mg +125 mg); hemodializa - 1 dawka (15 mg + 3,75 mg)/kg mc. podawana raz na dobę, przed hemodializą należy podać dodatkowo 1 dawkę (15 mg + 3,75 mg)/kg mc., w celu przywrócenia odpowiedniego stężenia leku w krwiobiegu, po hemodializie należy podać następną dawkę (15 mg + 3,75 mg)/kg mc.
Należy zachować ostrożność podczas dawkowania, kontrolując regularnie czynność wątroby.
Tabl. powl. 1000 mg
Dorośli i dzieci o mc. ≥40 kg:
dawka standardowa: (we wszystkich wskazaniach) 1 tabl. 2 razy na dobę; większa dawka (szczególnie w zakażeniach takich, jak zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zakażenia dolnych dróg oddechowych i zakażenia dróg moczowych): 1 tabl. 3 razy na dobę.
Dzieci o mc. do 40 kg:
(25 mg + 3,6 mg)/kg mc./dobę do (45 mg + 6,4 mg)/kg mc./dobę podawane w 2 dawkach podzielonych; dawki do (70 mg + 10 mg)/kg mc./dobę podawane w 2 dawkach podzielonych można rozważać w zakażeniach takich, jak zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok i zakażenia dolnych dróg oddechowych.
Nie są dostępne dane kliniczne dotyczące stosowania u dzieci w wieku poniżej 2 lat dawek większych niż (45 mg + 6,4 mg)/kg mc. na dobę preparatów zawierających amoksycylinę i kwas klawulanowy w proporcji 7:1. Ze względu na brak dostępnych danych klinicznych dotyczących stosowania dawek preparatów zawierających amoksycylinę i kwas klawulanowy w proporcji 7:1 u dzieci poniżej 2 miesięcy, nie jest możliwe przedstawienie zaleceń w tej populacji.
Nie należy przedłużać leczenia ponad 14 dni bez powtórnej kontroli stanu zdrowia pacjenta.
Szczególne grupy pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku modyfikacja dawki nie jest konieczna. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z klirensem kreatyniny >30 ml/min.
U pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min, nie jest zalecane stosowanie postaci farmaceutycznych preparatu zawierających amoksycylinę i kwas klawulanowy w proporcji 7:1, ze względu na brak zaleceń dotyczących możliwości dostosowania dawki.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas dawkowania, kontrolując regularnie czynność wątroby.
Sposób podania
Lek zażywać na początku posiłku. Leczenie można rozpocząć preparatem do stosowania pozajelitowego zgodnie z ChPL postaci i.v., a następnie kontynuować preparatem doustnym.
Podczas leczenia mogą wystąpić działania niepożądane (np. reakcje alergiczne, zawroty głowy, drgawki), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Jeśli w czasie leczenia amoksycyliną oznacza się glukozę w moczu, zaleca się użycie metody enzymatycznej z zastosowaniem oksydazy glukozowej, ponieważ zastosowanie nieenzymatycznych metod oznaczania glukozy może prowadzić do występowania fałszywie dodatnich wyników.
Zawartość kwasu klawulanowego w preparacie może powodować niespecyficzne wiązanie IgG i albumin przez błony komórkowe krwinek czerwonych, prowadząc do fałszywie dodatnich wyników testu Coombsa.
Odnotowywano pozytywne wyniki testu Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA, wykrywającego grzyby z rodzaju Aspergillus u pacjentów otrzymujących amoksycylinę z kwasem klawulanowym, u których nie stwierdzono później zakażenia grzybami z rodzaju Aspergillus - interpretację pozytywnych wyników testu u pacjentów otrzymujących amoksycylinę z kwasem klawulanowym należy dokonywać uważnie i potwierdzić innymi metodami diagnostycznymi.
