Escitasan

Escitasan - skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg escytalopramu (w postaci szczawianu).

Reklama

Escitasan - działanie

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny o dużym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania. Wiąże się także z miejscem allosterycznym na transporterze serotoniny, z 1000-krotnie mniejszym powinowactwem. Escytalopram nie ma powinowactwa lub ma małe powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów 5-HT_1A, 5-HT₂, DA D₁ i D₂, receptorów α₁-, α₂- i β-adrenergicznych oraz receptorów histaminowych H₁, cholinergicznych receptorów muskarynowych, receptorów benzodiazepinowych i receptorów opioidowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi ok. 80%), osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 4 h. Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Lek jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego i didemetylowanego, które są farmakologicznie czynne. Możliwe jest również powstawanie metabolitu w postaci N-tlenku. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem CYP2C19, w mniejszym stopniu - CYP3A4 i CYP2D6. T_0,5 escytalopramu w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu wynosi ok. 30 h. T_0,5 głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Większość dawki jest wydalana w postaci metabolitów z moczem.

Reklama

Escitasan - wskazania

Leczenie epizodów dużej depresji. Leczenie lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie fobii społecznej. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych. Leczenie zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego.

Reklama

Escitasan - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na escytalopram lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO (ryzyko zespołu serotoninowego). Leczenie skojarzone z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO - linezolid (ryzyko zespołu serotoninowego). Pacjenci z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Leczenie skojarzone z innymi lekami mogącymi wydłużać odstęp QT.

Reklama

Escitasan - ostrzeżenia

Preparat nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie jednak decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. U niektórych pacjentów z lękiem napadowym w początkowym okresie leczenia może nastąpić nasilenie objawów lękowych (ta paradoksalna reakcja zazwyczaj ustępuje w ciągu 2 tyg. kontynuowanego leczenia; zaleca się stosowanie małej dawki początkowej, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia stanów lękowych). Stosowanie leku należy przerwać jeśli u pacjenta wystąpią drgawki w pierwszym okresie stosowania leku lub jeśli zwiększy się częstość występowania drgawek (u pacjentów z wcześniej zdiagnozowaną padaczką). U pacjentów z niestabilną padaczką należy unikać stosowania leków z grupy SSRI, a pacjenci z kontrolowaną padaczką powinni pozostawać pod szczególną kontrolą. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy SSRI u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie. Leki z grupy SSRI należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpi faza maniakalna. U pacjentów z cukrzycą leczenie środkami z grupy SSRI może zaburzać kontrolę stężenia glukozy we krwi (hipoglikemia lub hiperglikemia) - wymagać to może zmiany dawkowania insuliny oraz (lub) doustnych leków o działaniu hipoglikemizującym. Depresja wiąże się ze zwiększeniem ryzyka występowania myśli samobójczych, samouszkodzeń i samobójstwa (zdarzeń związanych z samobójstwem). Zagrożenie to utrzymuje się aż do istotnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnym okresie ustępowania objawów choroby (zwiększone ryzyko samobójstwa). Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zatem zachować te same środki ostrożności, co podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Pacjenci ze zdarzeniami związanymi z samobójstwem w wywiadzie lub ze znacznie nasilonymi myślami o samobójstwie przed rozpoczęciem leczenia są bardziej zagrożeni myślami lub próbami samobójczymi i dlatego powinni być dokładnie monitorowani podczas leczenia, szczególnie pacjenci poniżej 25 rż. Na początku terapii i w czasie zmiany dawki należy ściśle kontrolować wszystkich pacjentów, a szczególnie tych z grupy podwyższonego ryzyka. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem hiponatremii (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z marskością wątroby oraz stosujący leki, które powodują hiponatremię). Ze względu na ryzyko krwawień w obrębie skóry ostrożność zachować u pacjentów, którzy jednocześnie stosują doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, tyklopidyna, dipirydamol) oraz u pacjentów z rozpoznaną skazą krwotoczną. Zaleca się ostrożność przy jednoczesnej terapii escytalopramem i leczeniu elektrowstrząsami (ograniczone doświadczenie kliniczne). Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego należy zachować ostrożność stosując escytalopram w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (np.: sumatryptan lub inne tryptany, tramadol i tryptofan); w przypadku wystąpienia objawów zespołu serotoninowego (pobudzenie, drżenia mięśniowe, drgawki kloniczne mięśni i hipertermia) escytalopram i lek o działaniu serotoninergicznym należy natychmiast odstawić oraz rozpocząć leczenie objawowe. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny może dojść do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów ze znaczną bradykardią lub u pacjentów po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego lub z niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia lub hipomagnezemia zwiększają ryzyko złośliwych arytmii i należy je wyrównać przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem. U pacjentów ze stabilną chorobą serca należy rozważyć wykonanie badania EKG przed rozpoczęciem leczenia. Jeśli podczas leczenia escytalopramem wystąpią zaburzenia rytmu serca, należy przerwać leczenie i wykonać badanie EKG.

Reklama

Escitasan - ciąża

Leku nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne oraz jedynie po dokładnym rozważeniu zagrożeń i korzyści. Dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie SSRI podczas ciąży, zwłaszcza w późnym okresie, może powodować zwiększenie ryzyka przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodka (PPHN). Jeśli matka kontynuuje stosowanie leku w późniejszych stadiach ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, noworodka należy poddać obserwacji. W okresie ciąży należy unikać nagłego odstawienia leku. Po stosowaniu przez matkę leku z grupy SSRI/SNRI w późniejszych stadiach ciąży, u noworodka wystąpić mogą następujące objawy: zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, napady drgawek, wahania ciepłoty ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, zmniejszone napięcie mięśniowe, hiperrefleksja, drżenia, drżączka, drażliwość, letarg, ciągły płacz, senność i trudności w zasypianiu. Objawy te mogą być wynikiem działania serotoninergicznego lub reakcji odstawienia. W większości przypadków powikłania pojawiają się natychmiast lub wkrótce (<24 h) po porodzie. Przypuszcza się, że escytalopram wydziela się do mleka matki. Z tego względu nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku. Dane z badań przeprowadzonych u zwierząt wykazały, że cytalopram może upośledzać jakość nasienia u mężczyzn. Przypadki zgłaszane podczas stosowania niektórych SSRI u ludzi wykazały, że wpływ na jakość nasienia jest odwracalny. Dotychczas nie obserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Reklama

Escitasan - efekty uboczne

Działania niepożądane występują najczęściej w 1. lub 2. tyg. leczenia, a ich nasilenie i częstość ulegają zmniejszeniu wraz z kontynuacją leczenia. Bardzo często: nudności. Często: zwiększenie masy ciała, bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w ustach, zwiększona potliwość, bóle stawów, bóle mięśni, zmniejszenie apetytu, zwiększenie apetytu, zmęczenie, gorączka, zaburzenia wytrysku i impotencja u mężczyzn, niepokój, niepokój ruchowy, nieprawidłowe marzenia senne, zmniejszenie libido (kobiety i mężczyźni), brak orgazmu u kobiet. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, częstoskurcz, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, krwawienie z nosa, krwawienia z przewodu pokarmowego (obejmujące krwawienie z odbytnicy), pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd, obrzęk, krwotok maciczny i krwotok miesiączkowy u kobiet, bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napady paniki, stan splątania. Rzadko: bradykardia, zespół serotoninowy, reakcje anafilaktyczne, agresja, depersonalizacja, omamy, zdarzenia związane z samobójstwem. Częstość nieznana: nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, komorowe zaburzenia rytmu (w tym torsade de pointes), wydłużenie odcinka QT w EKG, trombocytopenia, dyskineza, zaburzenia ruchowe, drgawki, niepokój psychoruchowy/akatyzja, zatrzymanie moczu, siniaki, obrzęki naczynioruchowe, nieadekwatne wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, jadłowstręt, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie wątroby, mlekotok, priapizm, mania, myśli i zachowania samobójcze. Po wprowadzeniu leku do obrotu informowano o przypadkach wydłużenia odstępu QT i komorowych zaburzeń rytmu włączając torsade de pointes, głównie u kobiet, u pacjentów z hipokaliemią lub z występującym wcześniej wydłużeniem odstępu QT lub inną chorobą serca. Dane epidemiologiczne przeprowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych wykazały, że u pacjentów otrzymujących SSRI oraz TCA częściej występuje ryzyko złamań kości. Mechanizm powodujący to ryzyko nie jest znany. Odstawienie leków z grupy SSRI/SNRI (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do objawów odstawienia; najczęściej zgłaszanymi reakcjami są: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje i wrażenie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (w tym bezsenność i wyraziste sny), pobudzenie lub niepokój, nudności oraz (lub) wymioty, drżenia, splątanie, pocenie się, bóle głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość oraz zaburzenia widzenia.

Escitasan - interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu stosowania nieodwracalnego inhibitora MAO i przynajmniej 1 dzień po zaprzestaniu stosowania moklobemidu, będącego odwracalnym inhibitorem MAO. Między odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnym inhibitorem MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Ze względu na zagrożenie wystąpieniem zespołu serotoninowego nie jest zalecane stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z inhibitorem MAO-A (moklobemid). Jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy je rozpocząć podając minimalną zalecaną dawkę, a pacjent powinien pozostawać pod stałą kontrolą kliniczną. Linezolid należący do antybiotyków jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO, nie powinien być podawany pacjentom leczonym escytalopramem. Jeśli skojarzenie jest konieczne, należy zastosować najmniejszą możliwa dawkę pod ścisłą kontrolą medyczną. Podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B), należy zachować ostrożność ze względu na zagrożenie wystąpieniem zespołu serotoninowego. Stosowanie selegiliny w dawkach do 10 mg na dobę w skojarzeniu z racemicznym cytalopramem było bezpieczne. Przeciwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzoniu z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak, leki przeciwarytmiczne klasy IA I III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna podawana dożylnie, pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, szczególnie halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna), itp. Podawanie w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. tramadol, sumatryptan oraz inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego -należy zachować ostrożność. Leki z grupy SSRI mogą obniżać próg drgawkowy. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania w skojarzeniu z innymi lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. lekami przeciwdepresyjnymi (lekami trójpierścieniowymi, lekami z grupy SSRI), lekami neuroleptycznymi (pochodnymi fenotiazyny, pochodnymi tioksantenu i pochodnymi butyrofenonu), meflochiną, bupropionem i tramadolem). Informowano o nasileniu działania w przypadkach stosowania leków z grupy SSRI w skojarzeniu z litem lub tryptofanem - należy zachować ostrożność podejmując skojarzone leczenie środkami z grupy SSRI oraz wymienionymi lekami. Stosowanie w skojarzeniu leków z grupy SSRI i preparatów ziołowych zawierających dziurawiec zwyczajny może doprowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może wpływać na ich działanie. W czasie wprowadzania leczenia escytalopramem lub jego odstawiania u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy prowadzić dokładną kontrolę parametrów krzepnięcia krwi. Nie należy oczekiwać interakcji farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych escytalopramu z alkoholem. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych leków psychotropowych, równoczesne spożycie alkoholu nie jest zalecane. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie z udziałem CYP2C19. Izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6 mogą również przyczyniać się do metabolizowania escytalopramu, choć w mniejszym stopniu. Wydaje się, że metabolizm głównego metabolitu S-DCT (demetylowanego escytalopramu) jest częściowo katalizowany przez CYP2D6. Podawanie escytalopramu w skojarzeniu z 30 mg omeprazolu raz na dobę (inhibitor CYP2C9) spowodowało umiarkowane (o ok. 50%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu. Podawanie escytalopramu w skojarzeniu z 400 mg cymetydyny 2 razy na dobę (umiarkowanie silny inhibitor enzymów) spowodowało umiarkowane (o ok. 70%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania escytalopramu w skojarzeniu z cymetydyną; może być wymagane dostosowanie dawki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania w skojarzeniu z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazolem, ezomeprazolem, fluwoksaminą, lanzoprazolem, tyklopidyną). Konieczne może być zmniejszenie dawki escytalopramu na podstawie wyników monitorowania działań niepożądanych podczas leczenia skojarzonego. Escytalopram jest inhibitorem CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania escytalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem tego enzymu i mają mały wskaźnik terapeutyczny, np. flekainid, propafenon i metoprolol (stosowane w niewydolności serca) lub niektóre leki działające na o.u.n., metabolizowane głównie z udziałem CYP2D6, np. leki przeciwdepresyjne, takie jak dezypramina, klomipramina i nortryptylina lub leki przeciwpsychotyczne, takie jak rysperydon, tiorydazyna i haloperydol. Może być konieczne dostosowanie dawki. Podawanie w skojarzeniu z dezypraminą lub metoprololem spowodowało w obydwu przypadkach 2-krotne zwiększenie stężenia w osoczu tych dwóch substratów CYP2D6. Badania in vitro wykazały, że escytalopram może również wykazywać słabe działanie hamujące na CYP2C19. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania w skojarzeniu leków metabolizowanych z udziałem CYP2C19.

Escitasan - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Epizody dużej depresji. Zwykła dawka to 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Działanie przeciwdepresyjne uzyskuje się zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania leku. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 mies., aby utrwalić odpowiedź na leczenie. Lęk napadowy z agorafobią lub bez agorafobii. W 1. tyg. zaleca się dawkę początkową 5 mg, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększać, maksymalnie do 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po ok. 3 mies. stosowania. Leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna. Zwykła dawka wynosi 10 mg raz na dobę. Na ogół poprawę stanu klinicznego uzyskuje się po 2-4 tyg. leczenia. Dawkę można następnie zmniejszyć do 5 mg lub zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę, zależnie od indywidualnej reakcji pacjenta. Fobia społeczna jest chorobą o przebiegu przewlekłym i zalecane jest kontynuowanie terapii przez 12 tyg. w celu uzyskania trwałej odpowiedzi na leczenie. Długotrwałą terapię osób odpowiadających na leczenie analizowano przez 6 mies., można ją rozważyć indywidualnie w celu zapobiegania nawrotom choroby; efekty prowadzonej terapii powinny być regularnie oceniane. Nie przeprowadzono badań porównujących omawiane leczenie z poznawczą terapią behawioralną. Farmakoterapia stanowi element kompleksowego postępowania terapeutycznego. Uogólnione zaburzenia lękowe. Dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. U pacjentów reagujących na leczenie, otrzymujących dawkę 20 mg/dobę, odpowiedź na leczenie badano przez 6 miesięcy. W regularnych odstępach czasu należy oceniać korzyści wynikające z leczenia i stosowaną dawkę. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne to choroba przewlekła i pacjenci powinni być leczeni odpowiednio długo, aby uzyskać pewność, że objawy choroby ustąpiły. Korzyści terapeutyczne i stosowana dawka powinny być regularnie oceniane. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, można zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę. Nie badano skuteczności stosowania preparatu w fobii społecznej u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min). U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów, o których wiadomo, że wolno metabolizują leki z udziałem CYP2C19, w pierwszych 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg na dobę; w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby zaleca się zachowanie wyjątkowej ostrożności, również podczas dostosowywania dawki. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania dawek dobowych wynoszących powyżej 20 mg. Preparat może być przyjmowany z pokarmem lub niezależnie od posiłków.

Escitasan - uwagi

Należy unikać nagłego odstawienia leku. Kończąc leczenie dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres przynajmniej 1-2 tyg. Escytalopram nie wpływa na sprawność intelektualną ani psychofizyczną, ale wszystkie leki psychoaktywne mogą wpływać na zdolność osądu lub sprawność. Pacjentów należy ostrzec o możliwym ryzyku wpływu leku na ich zdolność prowadzenia pojazdu i obsługi urządzeń mechanicznych.