Fasturtec - skład
Po przygotowaniu koncentratu 1 ml zawiera 1,5 mg rasburykazy. 1 mg odpowiada 18,2 EAU (1 jednostka aktywności enzymu (EAU) odpowiada aktywności enzymu, która przekształca 1 µmol kwasu moczowego do alantoiny w czasie 1 min w określonych warunkach działania: +30st.C ±1st.C TEA pH 8,9 bufor). Preparat zawiera sód.
Reklama
Fasturtec - działanie
Rasburykaza jest silną substancją urykolityczną, która katalizuje enzymatyczne utlenianie kwasu moczowego do alantoiny, związku rozpuszczalnego w wodzie i łatwo wydalanego przez nerki z moczem. Preparat zmniejsza stężenie kwasu moczowego poniżej prawidłowego stężenia, przez co zmniejsza się ryzyko wystąpienia niewydolności nerek spowodowanej wytrącaniem się kryształków kwasu moczowego w kanalikach nerkowych, będącego skutkiem hiperurykemii. Lek jest rekombinowanym enzymem oksydazy moczanowej wytwarzanym przez genetycznie zmodyfikowany szczep Saccharomyces cerevisiae. Rasburykaza jest tetramerycznym białkiem z identycznymi podjednostkami o masie molekularnej około 34 kDa. Po infuzji rasburykazy w dawce 0,20 mg/kg mc./dobę stan stacjonarny leku w surowicy krwi jest osiągany w 2.-3. dniu. Minimalną kumulację rasburykazy (<1,3-krotną) zaobserwowano pomiędzy dniem 1. i 5. podawania preparatu. Średnia objętość dystrybucji mieści się w zakresie 110-127 ml/kg mc. u dzieci i młodzieży i 75,8-138 ml/kg mc. u pacjentów dorosłych, co jest porównywalne z fizjologiczną objętością naczyniową. Rasburykaza jest białkiem, dlatego: 1. przypuszczalnie nie wiąże się z białkami, 2. najprawdopodobniej jej rozkład metaboliczny odbywa się na tej samej drodze co innych białek, tj. poprzez hydrolizę peptydów, 3. jest mało prawdopodobne, aby wchodziła w interakcje z innymi lekami. Klirens rasburykazy wynosi ok. 3,5 ml/kg mc./h. Średni T0,5 jest podobny u dzieci i młodzieży oraz u pacjentów dorosłych i mieści się w zakresie 15,7 -22,5 h. U dzieci i młodzieży klirens zwiększa się (o ok. 35%) w porównaniu z dorosłymi pacjentami, co prowadzi do mniejszej ogólnoustrojowej ekspozycji na lek. Wydalanie rasburykazy z moczem jest uważane za drugorzędną drogę usuwania rasburykazy.
Reklama
Fasturtec - wskazania
Leczenie i zapobieganie ostrej hiperurykemii, w celu zapobiegania ostrej niewydolności nerek u pacjentów z nowotworem złośliwym układu krwiotwórczego z dużą masą całkowitą nowotworu i z ryzykiem szybkiego rozpadu lub zmniejszenia masy nowotworu po rozpoczęciu chemioterapii.
Reklama
Fasturtec - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedobór G-6-PD i inne komórkowe zaburzenia metaboliczne, które mogą powodować niedokrwistość hemolityczną, spowodowaną nadprodukcją nadtlenku wodoru jako produktu ubocznego przemiany kwasu moczowego do alantoiny.
Reklama
Fasturtec - ostrzeżenia
W trakcie terapii rasburykazą pacjentów należy ściśle monitorować w celu zaobserwowania początku działań niepożądanych typu alergicznego, zwłaszcza ciężkich reakcji nadwrażliwości, włącznie z anafilaksją. W takich przypadkach należy przerwać podawanie preparatu na stałe i rozpocząć odpowiednie leczenie. Należy zachować ostrożność u pacjentów z alergiami atopowymi w wywiadzie. Nie zaleca się wielokrotnych kursów leczenia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących pacjentów, u których stosowano wielokrotnie rasburykazę. Przeciwciała przeciwko rasburykazie wykryto zarówno u leczonych pacjentów, jak i u zdrowych ochotników, którym podawano rasburykazę. U pacjentów otrzymujących lek, u których wystąpiła methemoglobinemia lub hemoliza, leczenie preparatem należy niezwłocznie i na stałe przerwać i wdrożyć odpowiednie postępowanie lecznicze. Lek nie jest bezpośrednio skuteczny w leczeniu zaburzeń takich jak hiperfosfatemia, hiperkaliemia i hipokalcemia, które mogą być spowodowane rozpadem nowotworu - pacjentów należy ściśle monitorować. Preparat nie był badany u pacjentów z hiperurykemią spowodowaną zaburzeniami mieloproliferacyjnymi. Preparat zawiera do 10,5 mg sodu na fiolkę, co odpowiada 0,53% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Reklama
Fasturtec - ciąża
Brak danych dotyczących stosowania rasburykazy u kobiet w ciąży. Ponieważ nie można wykluczyć działania teratogennego rasburykazy, preparat można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Preparat nie powinien być stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej metody antykoncepcji. Nie wiadomo czy rasburykaza przenika do mleka ludzkiego. Ponieważ rasburykaza jest białkiem, można się spodziewać, że dawka przyjęta przez dziecko będzie bardzo mała. Podczas leczenia preparatem, należy ocenić korzyści wynikające z karmienia piersią w stosunku do potencjalnego ryzyka dla dziecka.
Reklama
Fasturtec - efekty uboczne
Bardzo często: ból głowy; biegunka, wymioty, nudności; gorączka. Często: reakcje alergiczne, głównie wysypki i pokrzywka. Niezbyt często: hemoliza, niedokrwistość hemolityczna, methemoglobinemia, ciężkie reakcje nadwrażliwości; drgawki; niedociśnienie; skurcz oskrzeli. Rzadko: reakcja anafilaktyczna, zapalenie błony śluzowej nosa. Ponadto: wstrząs anafilaktyczny; mimowolne skurcze mięśni.
Fasturtec - interakcje
Nie przeprowadzono badań. Rasburykaza jest enzymem i prawdopodobnie nie wchodzi w interakcje z innymi lekami.
Fasturtec - dawkowanie
Dożylnie we wlewie. Lek stosowany jest tylko bezpośrednio przed i na początku chemioterapii (obecnie brak wystarczających danych pozwalających na zalecenie wielokrotnych kursów leczenia). Zalecana dawka leku wynosi 0,20 mg/kg mc./dobę. Czas leczenia może wynosić do 7 dni, przy czym dokładny czas leczenia należy określić na podstawie kontrolowanych stężeń kwasu moczowego w osoczu krwi i oceny klinicznej. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u dzieci ani u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Sposób podania. Lek podawany jest raz na dobę w 30-minutowym wlewie dożylnym w 50 ml 0,9% roztworu chlorku sodowego. Preparat należy podawać pod kontrolą lekarza przeszkolonego w zakresie chemioterapii nowotworów złośliwych układu krwiotwórczego. Podawanie rasburykazy nie wymaga jakichkolwiek zmian w doborze czasu lub schematu rozpoczęcia chemioterapii cytoredukcyjnej. Roztwór rasburykazy należy podawać przez inny dostęp do żyły, niż założony do infuzji chemioterapeutyków, aby zapobiec jakimkolwiek możliwym niezgodnościom leków. Jeżeli założenie oddzielnego dostępu żylnego jest niemożliwe, istniejący dostęp należy przepłukać roztworem soli między infuzją chemioterapeutyków, a infuzją rasburykazy.
Fasturtec - uwagi
W celu poprawienia identyfikowalności preparatów biologicznych należy czytelnie zapisać nazwę i numer serii podawanego leku. Nie należy stosować filtrów podczas infuzji. Nie stosować roztworu glukozy do rozcieńczania leku z powodu możliwości wystąpienia niezgodności. Ponieważ rasburykaza może powodować rozkład kwasu moczowego in vitro, należy zachować specjalne środki ostrożności podczas postępowania z próbkami krwi do oznaczenia stężenia kwasu moczowego w surowicy. Proszek w fiolce należy przechowywać w temp. 2-8st.C. Przygotowany roztwór (przez rozpuszczenie proszku załączonym rozpuszczalnikiem, a następnie rozcieńczenie koncentratu 0,9% roztworem NaCl) należy podawać natychmiast po sporządzeniu.
