Hydroxyzinum VP - skład
1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 25 mg chlorowodorku hydroksyzyny; tabletki zawierają laktozę oraz czerwień koszenilową (lak; E124). 1 ml syropu zawiera 2 mg chlorowodorku hydroksyzyny; syrop zawiera maltitol ciekły, glikol propylenowy oraz benzoesan sodu.
Reklama
Hydroxyzinum VP - działanie
Lek psycholeptyczny, anksjolityk. Nie hamuje czynności kory mózgu. Działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie, natomiast działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Hydroksyzyna stosowana w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania ani kwasowości kwasu żołądkowego i w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Jest skuteczna w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. Działa również spazmolitycznie i sympatykolitycznie oraz łagodnie przeciwbólowo. Charakteryzuje ją niewielkie powinowactwo do receptorów muskarynowych. Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax we krwi po ok. 2 h. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się ok. 1 h po podaniu, działanie sedacyjne po 5-10 min od przyjęcia syropu i po 30-45 min od przyjęcia tabletek. Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Jej stężenie w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenia w organizmie płodu niż u matki. Jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu, cetyryzyny (45% dawki doustnej) bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H1. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym metabolit N-dealkilowany oraz metabolit O-dealkilowany o T0,5 w osoczu wynoszącym 59 h. Ich metabolizm odbywa się głównie przy udziale CYP3A4/5. U dorosłych T0,5 hydroksyzyny wynosi ok. 14 h (zakres: 7-20 h). Tylko 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Główny metabolit (cetyryzyna) jest wydalany z moczem (25% dawki doustnej).
Reklama
Hydroxyzinum VP - wskazania
Leczenie lęku. Objawowe leczenie świądu. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi.
Reklama
Hydroxyzinum VP - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Porfiria. Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Ciąża i karmienie piersią.
Reklama
Hydroxyzinum VP - ostrzeżenia
Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do drgawek. Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą, utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, miastenią i otępieniem. W przypadku jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych, konieczne może być dostosowanie dawkowania. Podczas stosowania leku pacjent powinien unikać spożywania alkoholu. Ze względu na ryzyko wystąpienia wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem. Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych dotyczących OUN. Występowanie drgawek zgłaszano u dzieci częściej, niż u osób dorosłych. Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne). U pacjentów z niewydolnością wątroby i u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki. Tabletki zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub złym wchłanianiem glukozy-galaktozy; czerwień koszenilową, która może powodować reakcje alergiczne. Syrop zawiera maltitol ciekły - może mieć lekkie działanie przeczyszczające; wartość kaloryczna 2,3 kcal/g; nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Syrop zawiera 5,16 mg glikolu propylenowego w 1 ml roztworu, co stanowi ekwiwalent 258 mg/ 50 ml - jednoczesne podawanie z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol, może powodować ciężkie działania niepożądane u noworodków. Ponadto syrop zawiera 2 mg soli kwasu benzoesowego w 1 ml co odpowiada 100 mg/ 50 ml oraz mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 50 ml (co odpowiada maksymalnej dawce dobowej), to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”. Zwiększona bilirubinemia występująca w następstwie wypierania z albuminy może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków, która może rozwinąć się w żółtaczkę jąder podkorowych mózgu (złogi niesprzężonej bilirubiny w tkance mózgowej).
Reklama
Hydroxyzinum VP - ciąża
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję.
Reklama
Hydroxyzinum VP - efekty uboczne
Bardzo często: senność. Często: ból głowy, sedacja, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmęczenie. Niebyt często: pobudzenie, splątanie, zawroty głowy, bezsenność, drżenie, nudności, złe samopoczucie, gorączka. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, dezorientacja, omamy, drgawki, dyskineza, zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, zaparcia, wymioty, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry, zatrzymanie moczu. Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona. Częstość nieznana: senność, ból głowy, komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie wątroby. Zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: małopłytkowość, agresja, depresja, tiki, dystonia, parestezja, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia, obrzęk, zwiększenie masy ciała.
Hydroxyzinum VP - interakcje
Przeciwskazane jest jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. W przypadku, gdy hamowany jest tylko jeden ze szlaków metabolicznych, drugi może częściowo go kompensować. Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub lekami o działaniu przeciwcholinergicznym należy mieć na uwadze możliwe nasilenie ich działania. Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny i inhibitorów cholinoesterazy. Osłabia również wpływ adrenaliny na ciśnienie tętnicze. Należy unikać jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z inhibitorami MAO. W badaniach przeprowadzonych na szczurach hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny. Wykazano, że cymetydyna podawana w dawce 600 mg 2 razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36%, a stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, zmniejsza o 20%. Hydroksyzyna nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy 1A1 i 1A6 UDP-glukuronylotransferazy w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z lekami będącymi substratami dla CYP2D6. Hamuje również CYP2C9, 2C19 i 3A4, jednak dopiero w stężeniach znacznie większych, niż maksymalne stężenia jakie osiąga w osoczu, w związku z czym jest mało prawdopodobne by hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków będących substratami dla tych enzymów. Cetyryzyna (metabolit hydroksyzyny), w stężeniu 100 μM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4), ani izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy.
Hydroxyzinum VP - dawkowanie
Doustnie. Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Dorośli. Objawowe leczenie lęku: 50 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych, w ciężkich przypadkach - do 100 mg/dobę. Objawowe leczenie świądu: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę przed snem; w późniejszym okresie, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 25 mg 3-4 razy na dobę. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznym: po 50 mg w dwóch podaniach lub 100 mg w pojedynczej dawce. Dzieci i młodzież. U dzieci o mc. powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. U dzieci o mc. do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę. Objawowe leczenie świądu: dzieci w wieku od 12 miesięcy: 1-2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc., w pojedynczej dawce. Skumulowana dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg/kg mc. na dobę. Dla dzieci w wieku od 12 miesięcy do 6 lat zalecane jest stosowanie leku w postaci syropu doustnego, który zapewnia właściwe dawkowanie i nie powoduje ryzyka zachłyśnięcia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać stosując połowę dawki zalecanej dla osób dorosłych; maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. Ponieważ u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek należy stosować mniejsze dawki leku. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po posiłkach i popijać wodą. Nie należy ich rozgryzać.
Hydroxyzinum VP - uwagi
Ponieważ preparat może wpływać na wyniki testów alergicznych oraz testu prowokacji oskrzelowej z metacholiną, nie należy go stosować przez co najmniej 5 dni poprzedzających wykonanie takich testów. Lek może zaburzać zdolność reakcji i koncentracji. Należy o tym poinformować pacjentów i przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów mechanicznych oraz obsługiwaniem urządzeń mechanicznych.
