Selofen

Selofen - skład

1 kaps. zawiera 5 mg lub 10 mg zaleplonu.

Reklama

Selofen - działanie

Lek nasenny z grupy pirazolopirimidyn. Wiąże się z benzodiazepinowym receptorem GABA_A, znajdującym się w strukturach neuronalnych o.u.n. Selektywnie wiąże się z receptorem omega-1 kompleksu GABA_A, znajdującym się na podjednostce alfa receptora. Receptor GABA działa jako chlorkowy kanał jonowy, a związanie zaleplonu z miejscem t-butylobicyklofosfotionianowym (TBPS) na receptorze powoduje napływ jonów Cl^- z hiperpolaryzacją błony komórkowej, doprowadzając do zahamowania przewodzenia neuronalnego, a w następstwie wywołania działania nasennego, sedatywnego, przeciwlękowego, przeciwdrgawkowego i amnestycznego. Po podaniu doustnym zaleplon wchłania się szybko i prawie całkowicie (co najmniej 71%). Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 0,5-1 h. Zaleplon jest metabolizowany w wątrobie (tzw. efekt pierwszego przejścia), a jego biodostępność wynosi około 30%. Wiąże się z białkami osocza w 45-65%. Jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie, gdzie ulega przemianie w 5-oksy-zaleplon w wyniku działania enzymu - oksydazy aldehydowej. W mniejszym stopniu ulega rozkładowi przez izoenzym 3A4 cytochromu P-450 do deetylozaleplonu, który ulega szybkiej przemianie, przypuszczalnie dzięki oksydazie aldehydowej do 5-oksy-deetylozaleplonu. Następnie oba metabolity - 5-oksy-zaleplon i 5-oksy-deetylozaleplon - ulegają przemianie do glukuronidów i są wydalane z moczem (32% dawki), natomiast 17% leku wydalane jest z kałem - głównie w postaci 5-oksy-zaleplonu. Mniej niż 1% zaleplonu wydalane jest w postaci nie zmienionej. Okres półtrwania zaleplonu jest stosunkowo krótki i wynosi około 1 h. Pokarm, szczególnie wysokotłuszczowy, wpływa na wchłanianie leku, wydłużając t_max do 2 h oraz zmniejszając stężenie maksymalne o 35%; nie wpływa natomiast na AUC i okres półtrwania.

Reklama

Selofen - wskazania

Krótkotrwałe leczenie bezsenności objawiającej się trudnością w zasypianiu. Lek zalecany jest tylko u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami, uniemożliwiającymi prowadzenie normalnego trybu życia lub będącymi przyczyną poważnego dyskomfortu.

Reklama

Selofen - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na zaleplon lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność oddechowa. Miastenia. Dzieci (w wieku poniżej 18 lat).

Reklama

Selofen - ostrzeżenia

Należy rozważyć zastosowanie terapii alternatywnej w przypadku występowania budzenia wcześnie rano (krótki okres półtrwania zaleplonu). Ostrożnie stosować z lekami wpływającymi na CYP3A4. Leku nie należy stosować u osób z objawami depresji. Należy zachować szczególną ostrożność u osób nadużywających alkoholu lub leków. Należy zachować szczególną ostrożność u osób z przewlekłą niewydolnością oddechową. Nie należy stosować leku jako leczenie podstawowe psychozy. Ostrożnie stosować u osób z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i u osób w podeszłym wieku (modyfikacja dawki) oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek.

Reklama

Selofen - ciąża

Nie należy stosować zaleplonu u kobiet w ciąży. Stosowanie zaleplonu w dużych dawkach w ostatnim okresie ciąży lub podczas porodu może powodować wystąpienie u noworodka hipotermii, hipotonii lub umiarkowanej depresji oddechowej. Lek w niewielkiej ilości przenika do mleka karmiących kobiet - nie należy stosować leku u kobiet karmiących piersią.

Reklama

Selofen - efekty uboczne

Często: amnezja, parestezje, senność, ataksja, dezorientacja; bolesne miesiączkowanie. Niezbyt często: jadłowstręt, astenia, zmniejszenie czucia dotyku, złe samopoczucie, nadwrażliwość na światło; zaburzenia koncentracji, apatia, depersonalizacja, depresja, zawroty głowy, omamy, przeczulica słuchowa, omamy węchowe, podwójne widzenie, zamazana mowa, zaburzenia pola widzenia, reakcje psychiczne i paradoksalne (najczęściej u dzieci i osób w podeszłym wieku); nudności. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne. Stosowanie pochodnych benzodiazepiny może prowadzić do psychicznego i fizycznego uzależnienia. Przerwanie terapii może spowodować objawy zespołu abstynencji lub nawrót bezsenności.

Selofen - interakcje

Nie zaleca się podawania alkoholu równocześnie z zaleplonem - nasilenie działania uspokajającego i ograniczenie sprawności psychofizycznej. W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami wpływającymi na o.u.n. (np. leki przeciwpsychotyczne, nasenne, przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, znieczulające i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym) występuje nasilenie uczucia senności. Cymetydyna zwiększa stężenie zaleplonu o 85%, hamując oksydazę aldehydową i CYP3A4 - należy zachować ostrożność stosując jednocześnie oba leki. Stosowanie zaleplonu równocześnie z 800 mg erytromycyny powoduje zwiększenie stężenia zaleplonu o 34% - należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działania uspokajającego zaleplonu. Leki indukujące CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital) stosowane razem z zaleplonem mogą zmniejszać jego skuteczność. Zaleplon nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę digoksyny i warfaryny.

Selofen - dawkowanie

Leczenie powinno trwać tak krótko jak to możliwe, maksymalnie 2 tyg.
Doustnie. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Lek należy przyjmować bezpośrednio przed położeniem się do łóżka, co najmniej 4 h przed przebudzeniem. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 10 mg. Nie podawać drugiej dawki leku tej samej nocy. U pacjentów z lekką lub umiarkowaną niewydolnością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku zaleca się stosowanie dawki 5 mg.
Nie należy stosować leku w czasie lub po posiłku.

Selofen - uwagi

Podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn; ostrożność powinni również zachować pacjenci wykonujący czynności wymagające znacznej sprawności psychofizycznej. Podczas stosowania leku nie należy spożywać alkoholu.