Seretide

Seretide - skład

1 dawka preparatu Seretide (aerozol inhalacyjny, zawiesina) zawiera 50 µg, 125 µg lub 250 µg mikronizowanego propionianu flutykazonu oraz 25 µg mikronizowanego salmeterolu (w postaci ksynafonianu salmeterolu). 1 dawka preparatu Seretide Dysk (proszek do inhalacji) zawiera 100 µg, 250 µg lub 500 µg mikronizowanego propionianu flutykazonu oraz 50 µg mikronizowanego salmeterolu (w postaci ksynafonianu salmeterolu); preparat zawiera laktozę.

Reklama

Seretide - działanie

Preparat zawiera propionian flutykazonu i salmeterol, substancje o różnych mechanizmach działania. Propionian flutykazonu podawany wziewnie w zalecanych dawkach wywiera silne przeciwzapalne działanie w obrębie płuc, którego wynikiem jest zmniejszenie nasilenia objawów i częstości zaostrzeń astmy oskrzelowej, bez wywoływania działań niepożądanych typowych podczas leczenia ogólnie działającymi kortykosteroidami. Salmeterol jest wybiórczym, długo działającym β₂-agonistą, o długim łańcuchu bocznym, który wiąże się z miejscem pozareceptorowym. Powoduje dłużej trwające (przynajmniej 12 h) rozszerzenie oskrzeli w porównaniu do zalecanych dawek krótko działających β₂-agonistów. W czasie jednoczesnego podawania propionianu flutykazonu i salmeterolu właściwości farmakokinetyczne poszczególnych substancji czynnych preparatu pozostają bez zmian w porównaniu do podawania ich oddzielnie. Całkowita biodostępność propionianu flutykazonu po podaniu wziewnym wynosi ok. 10-30% dawki nominalnej, w zależności od typu użytego inhalatora. Wchłanianie ogólnoustrojowe odbywa się głównie z płuc i jest początkowo szybkie, a następnie powolne. Wiązanie z białkami osocza wynosi 91%. Jest szybko metabolizowany przez układ enzymatyczny CYP3A4 do nieaktywnej pochodnej kwasu karboksylowego. T_0,5 wynosi ok. 8 h. Większa część dawki wydalana jest z kałem w postaci niezmienionej i metabolitu, 5% dawki wydalane jest z moczem. Salmeterol działa miejscowo w płucach.

Reklama

Seretide - wskazania

Systematyczne leczenie astmy oskrzelowej, gdy zalecane jest jednoczesne stosowanie długo działającego β₂-mimetyku i wziewnego kortykosteroidu: u pacjentów, u których objawów astmy nie można opanować mimo stosowania kortykosteroidu wziewnego oraz krótko działającego β₂-mimetyku stosowanego doraźnie lub u pacjentów, u których objawy astmy można opanować kortykosteroidem wziewnym i długo działającym β₂-mimetykiem. Seretide Dysk 100 nie jest przeznaczony do stosowania w przypadku ciężkiej astmy u dorosłych i u dzieci. Ponadto Seretide Dysk 500 wskazany jest do objawowego leczenia pacjentów z POChP z FEV₁ <60% wartości należnej (przed podaniem leku rozszerzającego oskrzela) z powtarzającymi się zaostrzeniami w wywiadzie, u których utrzymują się istotne objawy choroby pomimo regularnego leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela.

Reklama

Seretide - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Reklama

Seretide - ostrzeżenia

Preparatu nie należy stosować do leczenia ostrych objawów astmy (należy zastosować szybko i krótko działający lek rozszerzający oskrzela). Nie należy rozpoczynać leczenia preparatem u pacjentów w czasie zaostrzenia astmy lub gdy nastąpiło znaczące lub ostre pogorszenie przebiegu choroby. Jeśli po rozpoczęciu stosowania preparatu nastąpi pogorszenie objawów astmy lub nie będą one prawidłowo kontrolowane, to pacjent powinien kontynuować leczenie oraz zasięgnąć porady lekarskiej. Nagłe i szybko postępujące nasilenie objawów astmy oskrzelowej jest stanem mogącym stanowić zagrożenie życia, dlatego taki pacjent wymaga pilnej konsultacji lekarskiej. Należy rozważyć zwiększenie dawki kortykosteroidów. Stan pacjenta należy ocenić również w sytuacji, jeśli dotychczas stosowana dawka preparatu nie zapewnia odpowiedniej kontroli astmy. U pacjentów, u których występuje zaostrzenie objawów POChP zwykle wskazane jest zastosowanie leczenia kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym. W przypadku uzyskania prawidłowej kontroli objawów astmy, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki preparatu; należy regularnie oceniać stan zdrowia pacjentów, u których zmniejszono dawkę; należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Nie należy nagle przerywać leczenia preparatem u pacjentów chorych na astmę ze względu na ryzyko zaostrzenia choroby. Dawkę należy zmniejszać stopniowo pod kontrolą lekarza. Przerwanie leczenia u pacjentów chorych na POChP może także powodować nasilenie objawów choroby i powinno odbywać się pod nadzorem lekarza. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z przebytą lub czynną gruźlicą płuc oraz grzybiczymi, wirusowymi i innymi zakażeniami dróg oddechowych. Jeśli jest to wskazane, należy niezwłocznie wdrożyć odpowiednie leczenie. Ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca i zmniejszenia stężenia potasu w surowicy krwi (duże dawki) lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności układu krążenia lub z zaburzeniami rytmu serca i u pacjentów z cukrzycą, z nadczynnością tarczycy, z nieleczoną hipokaliemią lub u pacjentów ze skłonnością do występowania małych stężeń jonów potasowych w surowicy. Odnotowano bardzo rzadkie przypadki zwiększenia stężenia glukozy we krwi - należy wziąć to pod uwagę przepisując lek pacjentom z cukrzycą w wywiadzie. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać podawanie preparatu, ocenić stan pacjenta i w razie konieczności zastosować inne leczenie. Działania ogólnoustrojowe mogą wystąpić podczas stosowania kortykosteroidów wziewnych, szczególnie jeśli stosowane są duże dawki przez długi okres. Wystąpienie tych działań jest znacznie mniej prawdopodobne niż podczas doustnego stosowania kortykosteroidów. Dlatego ważne jest, aby regularnie oceniać stan pacjenta i dawkę kortykosteroidu wziewnego zmniejszyć do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę objawów astmy. Długotrwałe leczenie dużymi dawkami kortykosteroidów wziewnych może powodować zahamowanie czynności kory nadnerczy i ostry przełom nadnerczowy. Bardzo rzadkie przypadki zahamowania czynności kory nadnerczy i ostrego przełomu nadnerczowego były również opisywane w przypadku stosowania dawek 500-1000 µg propionianu flutykazonu. Sytuacje, w których może wystąpić ostry przełom nadnerczowy, związane są z takimi stanami, jak: uraz, zabieg chirurgiczny, zakażenie lub szybkie zmniejszenie dawki leku. Objawy nie są zazwyczaj charakterystyczne i mogą to być: utrata łaknienia, bóle brzucha, zmniejszenie masy ciała, zmęczenie, ból głowy, nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze, splątanie, hipoglikemia i drgawki. W okresie narażenia na stres lub przed planowanym zabiegiem chirurgicznym należy rozważyć dodatkowe doustne podanie kortykosteroidów. Stosowanie preparatu w postaci aerozolu wziewnego z komorą inhalacyjną może zwiększać ilość leku dostarczaną do płuc, co może doprowadzić do zwiększenia ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Korzyści z leczenia propionianem flutykazonu obejmują zminimalizowanie zapotrzebowania na steroidy doustne. U pacjentów, u których wcześniej stosowane leczenie steroidami doustnymi zamieniono na leczenie wziewne propionianem flutykazonu należy liczyć się z ryzykiem wystąpienia objawów niewydolności kory nadnerczy przez dłuższy okres. Dlatego pacjentów należy leczyć z zachowaniem szczególnej ostrożności, a czynność kory nadnerczy należy regularnie monitorować. Ryzyko to może także dotyczyć pacjentów, u których w przeszłości stosowano duże dawki steroidów. Możliwość zaburzenia czynności kory nadnerczy należy zawsze uwzględnić w stanach nagłych i sytuacjach związanych ze stresem, i rozważyć podanie odpowiedniej dawki uzupełniającej kortykosteroidów. Przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi może być konieczna konsultacja specjalistyczna w celu oceny stopnia niewydolności kory nadnerczy. Należy unikać jednoczesnego stosowania propionianu flutykazonu z rytonawirem, chyba że potencjalna korzyść dla pacjenta przewyższa ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. Podczas jednoczesnego stosowania propionianu flutykazonu z innymi silnymi inhibitorami CYP3A może również zwiększyć się ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy szczególnie wnikliwie obserwować pacjentów z POChP, czy nie występuje u nich zapalenie płuc lub inne infekcje dolnych dróg oddechowych, ponieważ kliniczne objawy tych infekcji oraz zaostrzenia POChP często się nakładają. Jeśli u pacjenta z ciężką postacią POChP stwierdzi się zapalenie płuc, należy ponownie ocenić leczenie preparatem. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku pacjentów z POChP i dlatego nie jest on wskazany do stosowania w leczeniu pacjentów z POChP. Należy unikać jednoczesnego stosowania salmeterolu z ketokonazolem lub innymi silnymi inhibitorami CYP3A4, chyba że korzyści przeważają nad potencjalnym zwiększeniem ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych salmeterolu. Zaburzenia widzenia mogą wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat przyjmujących duże dawki propionianu flutykazonu (zwykle 1000 µg/dobę) istnieje szczególne ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych. Działania ogólnoustrojowe mogą wystąpić podczas stosowania kortykosteroidów wziewnych, szczególnie jeżeli są one stosowane w dużych dawkach przez długi okres. Należy rozważyć skierowanie dziecka lub nastolatka do pediatry, specjalisty w zakresie chorób dróg oddechowych. Zaleca się, aby w czasie długotrwałego leczenia wziewnym kortykosteroidem regularnie kontrolować wzrost u dzieci. Dawkę kortykosteroidu wziewnego należy zmniejszyć do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę objawów astmy. 1 dawka Seretide Dysk zawiera ok. 12,5 mg laktozy - u osób z nietolerancją laktozy taka ilość laktozy nie powoduje zwykle żadnych problemów; laktoza zawiera niewielkie ilości białek mleka, które mogą powodować reakcje alergiczne.

Reklama

Seretide - ciąża

Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań leku w okresie ciąży wskazują na brak wywoływania wad rozwojowych lub szkodliwego działania na płód/noworodka przez lek. W ciąży stosować, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu; należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę flutykazonu zapewniającą odpowiednią kontrolę objawów astmy. Nie wiadomo, czy salmeterol i flutykazon lub ich metabolity przenikają do mleka kobiecego (są obecne w mleku zwierząt) - należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie preparatem, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla matki wynikające z leczenia. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.

Reklama

Seretide - efekty uboczne

Bardzo często: ból głowy, zapalenie części nosowej gardła. Często: kandydoza jamy ustnej i gardła, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, hipokaliemia, podrażnienie gardła, chrypka, bezgłos, zapalenie zatok, łatwiejsze siniaczenie, kurcze mięśni, złamania pourazowe, bóle stawów, bóle mięśni. Niezbyt często: skórne reakcje nadwrażliwości, duszność, hiperglikemia, lęk, zaburzenia snu, drżenia, zaćma, kołatanie serca, tachykardia, migotanie przedsionków, choroba niedokrwienna serca. Rzadko: kandydoza przełyku, obrzęk naczynioruchowy (głównie obrzęk twarzy, jamy ustnej i gardła), objawy ze strony układu oddechowego (skurcz oskrzeli), reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), Zespół Cushinga, cushingoidalne rysy twarzy, zahamowanie czynności kory nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zmiany zachowania (w tym nadpobudliwość psychoruchowa i drażliwość - głównie u dzieci), jaskra, zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz nadkomorowy oraz skurcze dodatkowe), paradoksalny skurcz oskrzeli. Częstość nieznana: depresja, agresja (głównie u dzieci), nieostre widzenie. Odnotowane objawy niepożądane występujące podczas leczenia β₂-mimetykami, takie jak: drżenia mięśni, kołatanie serca i bóle głowy, były przemijające i ulegały złagodzeniu w czasie regularnego stosowania. W celu zmniejszenia możliwości wystąpienia zarówno chrypki, jak i kandydozy jamy ustnej i gardła, należy płukać wodą jamę ustną i (lub) szczotkować zęby po zastosowaniu leku. Objawową kandydozę jamy ustnej i gardła należy leczyć miejscowymi lekami przeciwgrzybiczymi, kontynuując leczenie preparatem.

Seretide - interakcje

Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą osłabiać lub antagonizować działanie salmeterolu. Zarówno leki wybiórczo, jak i niewybiórczo blokujące receptory β-adrenergiczne nie powinny być stosowane u pacjentów z astmą, chyba że istnieją inne przyczyny uzasadniające ich zastosowanie. Stosowanie β₂-agonistów może wywołać potencjalnie ciężką hipokaliemię. Szczególną ostrożność zaleca się w ostrych, ciężkich przypadkach astmy, ponieważ to działanie może być nasilone przez jednoczesne leczenie pochodnymi ksantyny, steroidami i lekami moczopędnymi. Jednoczesne stosowanie innych leków działających na receptory β-adrenergiczne może potencjalnie spowodować działanie addycyjne. Propionian flutykazonu. Po podaniu wziewnym stężenia leku we krwi są małe w wyniku nasilonego metabolizmu "pierwszego przejścia" oraz dużego klirensu osoczowego, zależnego od aktywności CYP3A4 w przewodzie pokarmowym i wątrobie - znaczące klinicznie interakcje propionianu flutykazonu są mało prawdopodobne. Rytonawir (bardzo silny inhibitor CYP3A4) podawany w dawce 100 mg 2 razy na dobę zwiększa kilkaset razy stężenie propionianu flutykazonu we krwi, w wyniku czego dochodzi do znaczącego zmniejszenia stężenia kortyzolu we krwi (odnotowano przypadki zespołu Cushinga i zahamowania czynności kory nadnerczy) - należy unikać stosowania takiego skojarzenia, chyba że korzyść przewyższa ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. Przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A (np. ketokonazol, itrakonazol, leki zawierające kobicystat) i umiarkowanych inhibitorów CYP3A (np. erytromycyna) występuje zwiększenie ekspozycji ogólnoustrojowej na propionian flutykazonu oraz zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów. Salmeterol. Ketokonazol zwiększa stężenie salmeterolu we krwi; istnieje zwiększone ryzyko występowania objawów ogólnoustrojowych. Nie zaobserwowano klinicznie znaczących zmian ciśnienia tętniczego krwi, częstości bicia serca, stężenia glukozy i stężenia potasu we krwi. Jednoczesne podawanie z ketokonazolem nie powodowało wydłużenia T_0,5 salmeterolu ani nie zwiększyło kumulacji po podaniu wielokrotnym. Należy unikać jednoczesnego stosowania salmeterolu z ketokonazolem, chyba że korzyści przeważają nad potencjalnym zwiększeniem ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych salmeterolu. Wydaje się prawdopodobne, że podobne ryzyko interakcji dotyczy również innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazolu, telitromycyny, rytonawiru). Przy jednoczesnym stosowaniu erytromycyny (inhibitor CYP3A4 o umiarkowanej sile działania) i salmeterolu występuje nieistotne statystycznie zwiększenie ekspozycji na salmeterol, nie występują poważne działania niepożądane.

Seretide - dawkowanie

Wziewnie. Dawkę ustala się indywidualnie na podstawie zawartej w preparacie dawki propionianu flutykazonu. Dawkę należy stopniowo zmniejszać do osiągnięcia najmniejszej dawki skutecznej. Po uzyskaniu poprawy u pacjenta, u którego stosowano najmniejszą dawkę preparatu złożonego z dwóch substancji podawanego 2 razy na dobę, należy podjąć próbę dalszego leczenia preparatem zawierającym tylko kortykosteroid wziewny. Jako postępowanie alternatywne, u pacjentów wymagających leczenia długo działającymi β₂-mimetykami preparat może być stosowany raz na dobę, jeżeli zapewni to odpowiednią kontrolę objawów choroby; jeżeli występują dolegliwości nocne, dawkę należy podawać wieczorem, a w przypadku dolegliwości występujących głównie w ciągu dnia, dawkę należy podawać rano. Astma. Dorośli i dzieci od 12 lat: 2 inhalacje preparatu Seretide aerozol inhalacyjny lub 1 inhalacja preparatu Seretide Dysk 2 razy na dobę. Krótkotrwałe stosowanie preparatu może być rozważane jako początkowe leczenie podtrzymujące u dorosłych i młodzieży z przewlekłą, umiarkowaną astmą (objawy występują w dzień, lek stosowany jest w razie potrzeby, ograniczenie przepływu w drogach oddechowych umiarkowane do dużego), u których szybka kontrola astmy ma duże znaczenie; w takich przypadkach zalecana dawka początkowa wynosi: 2 inhalacje preparatu Seretide 50 - 2 razy na dobę lub 1 inhalacja preparatu Seretide Dysk 100 - 2 razy na dobę. Lek złożony nie jest przeznaczony do stosowania w początkowym leczeniu łagodnej astmy. Lek Seretide 50 aerozol inhalacyjny oraz Seretide Dysk 100 nie są odpowiednie do stosowania u dorosłych pacjentów i dzieci z ciężką astmą; u pacjentów z ciężką astmą zalecane jest ustalenie odpowiedniej dawki wziewnego kortykosteroidu przed zastosowaniem leczenia skojarzonego. Dzieci od 4 lat: 2 inhalacje preparatu Seretide 50 lub 1 inhalacja preparatu Seretide Dysk 100 2 razy na dobę. Maksymalna dawka flutykazonu dopuszczona do stosowania u dzieci wynosi 100 µg 2 razy na dobę. Preparat Seretide aerozol wziewny może być stosowany z komorą inhalacyjną, szczególnie u małych dzieci lub gdy dziecko ma trudności z koordynacją oddechu i inhalacją. POChP (tylko preparat Seretide Dysk). Dorośli: 1 inhalacja preparatu Seretide Dysk 500 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci poniżej 4 lat.

Seretide - uwagi

W celu zmniejszenia możliwości wystąpienia zarówno chrypki i kandydozy jamy ustnej i gardła, należy płukać wodą jamę ustną i (lub) szczotkować zęby po inhalacji leku. Objawową kandydozę należy leczyć miejscowymi lekami przeciwgrzybiczymi, kontynuując leczenie preparatem. Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.