Sertralinum 123ratio - skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.
Reklama
Sertralinum 123ratio - działanie
Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Wykazuje niewielki wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach leczniczych sertralina hamuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi. Wykazano, że nie wywiera działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych. Nie wykazano, aby sertralina powodowała skłonność do nadużywania. Po podaniu doustnym dawki 50-200 mg raz na dobę przez 14 dni maksymalne stężenie sertraliny w osoczu występowało po 4,5-8,4 h po codziennym podaniu leku. Pokarm nie ma istotnego wpływu na biodostępność. Ok. 98% leku jest związane z białkami osocza. Sertralina podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Średni T0,5 sertraliny wynosi ok. 26 h (zakres 22-36 h). Zgodnie z końcowym okresem połowicznej eliminacji, następuje ok. 2-krotna kumulacja do stężeń stanu stacjonarnego, które są osiągane po 1 tyg. podawania leku raz na dobę. T0,5 N-desmetylosertraliny pozostaje w zakresie 62-104 h. Zarówno sertralina, jak i N- desmetylosertralina są w znacznym stopniu metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem.
Reklama
Sertralinum 123ratio - wskazania
Leczenie epizodów dużej depresji. Zapobieganie nawrotowi epizodów dużej depresji.
Reklama
Sertralinum 123ratio - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z nieodwracalnymi inhibitorami MAO z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego, który przebiega z objawami takimi jak: pobudzenie psychoruchowe, drżenie mięśniowe i hipertermia. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Jednoczesne stosowanie pimozydu jest przeciwwskazane.
Reklama
Sertralinum 123ratio - ostrzeżenia
Nie wykazano skuteczności stosowania preparatu w przypadkach dużej depresji u dzieci i młodzieży. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku u dzieci < 6 rż. Sertralina nie powinna być stosowana w leczeniu dzieci i młodzieży <18 lat, z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. Brak jest długoterminowych badań w grupie dzieci i młodzieży dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku, gł. wpływu sertraliny na wzrost, dojrzewanie, rozwój poznawczy i behawioralny - stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale wymaga dokładnej kontroli w celu wykrycia ewentualnych nieprawidłowości w tych układach narządów. Ponadto, w grupie dzieci i młodzieży częściej obserwowano zachowania samobójcze oraz wrogie. Wszystkich pacjentów leczonych sertraliną należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych do czasu wystąpienia poprawy (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia oraz po zmianie dawki leku); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku <25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Podczas stosowania preparatów przeciwdepresyjnych u pacjentów ze schizofrenią może wystąpić nasilenie objawów psychotycznych. Należy dokładnie obserwować pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie - przerwać leczenie w przypadku wystąpienia objawów maniakalnych. Unikać stosowania u pacjentów z niestabilną padaczką; zachować ostrożność u pacjentów z padaczką kontrolowaną. Należy przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpi napad drgawek. Nie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby; zachować ostrożność w przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (wskazana modyfikacja dawkowania). U pacjentów z cukrzycą należy dokładnie monitorować glikemię - może zaistnieć konieczność dostosowania dawek insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Ostrożnie stosować u pacjentów ryzykiem krwawienia (np. jednocześnie przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi oraz u pacjentów z krwawieniami w wywiadzie); z ryzykiem hiponatremii (z hipowolemią lub odwodnionych, przyjmujących leki moczopędne oraz u osób w podeszłym wieku z powodu nieadekwatnego wydzielania ADH) - u pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i zastosowanie odpowiedniego postępowania medycznego. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności terapii sertraliną w skojarzeniu z elektrowstrząsami. U pacjentów przyjmujących SSRI (w tym sertralinę) istnieje ryzyko rozwoju potencjalnie zagrażających życiu zespołów, takich jak zespół serotoninowy (SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS) - pacjenta należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zespołów SS lub NMS. Ryzyko wzrasta podczas terapii skojarzonej z innymi lekami nasilającymi przekaźnictwo serotoninergiczne; jeśli to możliwe należy unikać takich połączeń. Zmianę jednego leku przeciwdepresyjnego na drugi, należy przeprowadzić ostrożnie, zachowując odpowiedni odstęp czasowy (szczególnie jeżeli leczenie sertraliną rozpoczynane jest po zakończeniu leczenia lekiem przeciwdepresyjnym o długim okresie półtrwania, np. fluoksetyną). Stosowanie sertraliny (zwłaszcza w czasie pierwszych tygodni leczenia) związane jest z występowaniem pobudzenia psychomotorycznego przypominającego akatyzję - u pacjentów z objawami akatyzji niebezpieczne może być zwiększanie dawek leku.
Reklama
Sertralinum 123ratio - ciąża
Ograniczone dane dotyczące stosowania sertraliny u kobiet w ciąży nie wykazują zwiększonego ryzyka wad wrodzonych. Nie zaleca się stosowania w ciąży, poza przypadkami, kiedy stan kliniczny kobiety uzasadnia podawanie leku, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym zagrożeniami. Stosowanie sertraliny w ciąży, zwłaszcza w jej późnym okresie, może wywołać u noworodków objawy odstawienia oraz objawy niepożądane będące wynikiem działania serotoninergicznego - noworodka należy dokładnie obserwować. Stosowanie leków z grupy SSRI w ciąży, szczególnie w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN) - zaobserwowane ryzyko wynosi w przybliżeniu 5 przypadków na 1000 ciąż (w ogólnej populacji - 1 do 2 przypadków na 1000 ciąż). Sertralina i jej metabolit są wydzielane do mleka kobiecego w bardzo niewielkich ilościach. Nie było jak dotąd doniesień o występowaniu działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich działań. Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, poza przypadkami, kiedy korzyści z przyjmowania leku przewyższają ryzyko.
Reklama
Sertralinum 123ratio - efekty uboczne
Bardzo często: bezsenność, zawroty głowy, senność, ból głowy, biegunka, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia ejakulacji, zmęczenie. Często: zapalenie gardła, jadłowstręt, nasilone łaknienie, depresja, depersonalizacja, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, zmniejszenie libido, bruksizm, parestezje, drżenie, hipertonia, zaburzenia smaku, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, szumy uszne, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, wysypka, nadmierna potliwość, ból mięśni, zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej. Niezbyt często: zakażenia górnych dróg oddechowych, nieżyt nosa, omamy, nastroje euforyczne, apatia, zaburzenia myślenia, drgawki, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, hiperkineza, niepamięć, niedoczulica, zaburzenia mowy, ułożeniowe zawroty głowy, migrena, ból ucha, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry, skurcz oskrzeli, duszność, krwawienia z nosa, zapalenie przełyku, dysfagia, guzy krwawnicowe, nadmierne wydzielanie śliny, zaburzenia języka, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej, obrzęk okołooczodołowy, plamica, łysienie, zimne poty, suchość skóry, pokrzywka, choroba zwyrodnieniowa stawów, osłabienie mięśni, ból pleców, tiki mięśniowe, nocne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, wielomocz, częstomocz, zaburzenia związane z oddawaniem moczu, krwawienia z pochwy, zaburzenia czynności seksualnych u kobiet, złe samopoczucie, dreszcze, gorączka, astenia, pragnienie, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała. Rzadko: zapalenie uchyłków jelita, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego, nowotwory, powiększenie węzłów chłonnych, hipercholesterolemia, hipoglikemia, zaburzenia konwersyjne, uzależnienie od leku, zaburzenia psychotyczne, agresja, paranoja, myśli i (lub) zachowania samobójcze, lunatyzm, przedwczesny wytrysk, śpiączka, choreoatetoza, dyskineza, przeczulica, zaburzenia czucia, jaskra, zaburzenia wydzielania łez, ubytki pola widzenia, podwójne widzenie, światłowstręt, krwawienie do komory przedniej oka, rozszerzenie źrenic, zawał mięśnia sercowego, bradykardia, choroba serca, niedokrwienie obwodowe, skurcz krtani, hiperwentylacja, niedotlenienie, świst krtaniowy, dysfonia, czkawka, smoliste stolce, obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie języka, choroby zębów, zapalenie języka, owrzodzenie ust, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie skóry, zapalenie pęcherzowe skóry, wysypka grudkowa, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry, zaburzenia kości, skąpomocz, nietrzymanie moczu, opóźnienie w oddawaniu moczu, krwotok miesiączkowy, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi i napletka, upławy, bolesny wzwód prącia, mlekotok, przepuklina, zwłóknienie w miejscu wstrzyknięcia, zmniejszenie tolerancji lekowej, zaburzenia chodu, zdarzenie niemożliwe do oceny, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, nieprawidłowości związane z nasieniem, urazy, zabieg rozszerzania naczyń. Częstość nieznana: leukopenia, małopłytkowość, reakcje rzekomoanafilaktyczne, reakcje alergiczne, alergia, hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy i zespół nadmiernego wydzielania hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, koszmary senne, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe, takie jak: hiperkinezja, hipertonia, zgrzytanie zębami i zaburzenia chodu), omdlenia, zaburzenia widzenia, nieprawidłowe krwawienia (np. z nosa, z przewodu pokarmowego lub obecność krwi w moczu), zapalenie trzustki, ciężkie choroby wątroby (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka i niewydolność wątroby), reakcje skórne (w tym rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka), obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, nadwrażliwość na światło, świąd, ból stawów, skurcze mięśni, ginekomastia, nieregularne miesiączkowanie, obrzęk obwodowy, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzenia czynności płytek krwi, zwiększone stężenie cholesterolu we krwi. Obserwowano także objawy związane z zespołem serotoninowym (np.: pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność, tachykardia; częstsze przy jednoczesnym stosowaniu innych leków serotoninergicznych), akatyzję i niepokój psychoruchowy. U osób w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia klinicznej istotnej hiponatremii. U pacjentów w wieku ≥50 lat istnieje zwiększone ryzyko złamań kości (mechanizm nie jest znany). U dzieci i młodzieży obserwowano - bardzo często: ból głowy, bezsenność, biegunkę, nudności; często: ból w klatce piersiowej, manię, gorączkę, wymioty, jadłowstręt, labilność emocjonalną, agresję pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezję, migrenę, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary senne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypkę, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia; niezbyt często: wydłużenie odcinka QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidalne, parestezje, depresję, omamy, plamicę, hiperwentylację, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, zwiększone stężenie AlAT, zapalenie pęcherza, opryszczkę, zapalenie ucha zewnętrznego, ból uszu, ból oczu, rozszerzenie źrenicy, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypkę krostkową, nieżyt nosa, urazy, zmniejszenie masy ciała, drganie mięśni, nieprawidłowe sny, apatię, białkomocz, częstomocz, wielomocz, ból piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, zaburzenia skórne, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywkę, bruksizm, uderzenia gorąca; częstość nieznana: mimowolne oddawanie moczu. Odstawienie sertraliny (zwłaszcza nagłe) często wywołuje objawy odstawienia: zawroty głowy, zaburzenia czucia, (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie mięśni, ból głowy.
Sertralinum 123ratio - interakcje
Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, który potencjalnie może stanowić zagrożenie dla życia, nie stosować z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (w tym z selegiliną) oraz przez okres 14 dni po ich odstawieniu. Leczenie sertraliną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Nie stosować z odwracalnym i selektywnym inhibitorem MAO, np. moklobemidem. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem leczenia sertraliną, można wprowadzić okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Leczenie sertraliną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Nie stosować z linezolidem (słaby, odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO). Nie stosować z pimozydem, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia pimozydu we krwi i ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Unikać stosowania z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. innymi lekami z grupy SSRI, tryptofanem, fenfluraminą, agonistami serotoniny oraz preparatami zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum), ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych i ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Podczas równoczesnego przyjmowania sertraliny i litu nie stwierdzono zmian w farmakokinetyce litu, obserwowano jednak zwiększenie nasilenia drżeń mięśniowych, co oznacza możliwe interakcje farmakodynamiczne - pacjentów przyjmujących oba leki należy ściśle monitorować. Podczas stosowania z sumatryptanem notowano przypadki osłabienia, braku koordynacji, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, dezorientacji, lęku i pobudzenia; objawy zespołu serotoninowego mogą wystąpić także podczas stosowania innych tryptanów - jeżeli jednoczesne stosowanie z tryptanami jest konieczne, pacjentów należy monitorować. Podawanie sertraliny (200 mg/dobę) nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu lub fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych; jednakże podczas stosowania sertraliny nie zaleca się spożywania alkoholu. Mimo, że w badaniach klinicznych u zdrowych ochotników nie obserwowano klinicznie znaczącego hamowania metabolizmu fenytoiny, podczas rozpoczynania leczenia sertraliną zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu odpowiedniego dostosowania jej dawki; jednoczesne podawanie fenytoiny może spowodować zmniejszenie stężenia sertraliny we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i warfaryny wystąpiło nieznaczne, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego - po rozpoczęciu lub zakończeniu leczenia sertraliną należy ściśle monitorować czas protrombinowy. Cymetydyna zmniejszała klirens równocześnie podawanej sertraliny. Sertralina nie wywierała wpływu na skuteczność atenololu. Nie obserwowano interakcji z digoksyną. W przypadku jednoczesnego podawania leków z grupy SSRI i doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków z grupy NLPZ, pochodnych kwasu salicylowego, tyklopidyny, atypowych leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenotiazyny i większości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może zwiększać się ryzyko krwawienia. Sertralina może działać jak łagodny do umiarkowanego inhibitor CYP2D6. Długotrwałe jej podawanie spowodowało umiarkowany wzrost stężenia dezypraminy (marker aktywności izoenzymu CYP2D6). Mogą ponadto wystąpić klinicznie istotne interakcje z innymi substratami CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, np. lekami antyarytmicznymi klasy 1C (propafenon i flekainid), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i typowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zwłaszcza w przypadku większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje w stopniu klinicznie istotnym aktywności CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP1A2. Zostało to potwierdzone w badaniach interakcji in vivo z substratami CYP3A4 (endogennym kortyzolem, karbamazepiną, terfenadyną, alprazolamem), substratem CYP2C19 (diazepamem) oraz substratami CYP2C9 (tolbutamidem, glibenklamidem i fenytoiną). Badania in vitro wskazują, że sertralina nie wywiera żadnego wpływu bądź tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2.
Sertralinum 123ratio - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę; pacjenci niereagujący na dawkę 50 mg, mogą wymagać jej zwiększenia. Zmiany dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1-tygodniowych, każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednakże dla osiągnięcia pełnego efektu potrzeba zwykle więcej czasu. W okresie długotrwałego leczenia podtrzymującego dawkowanie powinno być utrzymane na
najniższym poziomie zapewniającym efekt terapeutyczny, a następnie dostosowywane zależnie od reakcji na lek. Długotrwałe leczenie może być również właściwe w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji; w większości przypadków zalecana dawka jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Pacjenci z depresją powinni być leczeni co najmniej 6 mies., aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować mniejsze dawki leku lub zmniejszyć częstość jego podawania; nie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę, rano lub wieczorem. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
Sertralinum 123ratio - uwagi
W celu uniknięcia objawów odstawiennych należy unikać nagłego przerywania leczenia - dawka powinna być zmniejszana przez okres 1-2 tyg.; jeśli po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia wystąpią objawy źle tolerowane przez pacjenta, należy rozważyć ponowne podanie zaleconej dawki, a następnie można kontynuować zmniejszanie dawki, ale bardziej stopniowo. Lek może upośledzać psychiczne lub fizyczne funkcje konieczne do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Nie należy spożywać alkoholu w czasie stosowania preparatu.
