Tensotrand - skład
1 kaps. zawiera 0,5 mg lub 2 mg trandolaprylu.
Reklama
Tensotrand - działanie
Lek z grupy inhibitorów enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II. Trandolapryl jest prolekiem - w wątrobie hydrolizowanym do aktywnego metabolitu - trandolaprylatu, który jest właściwym inhibitorem ACE. Podawanie trandolaprylu powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II i aldosteronu oraz zwiększenie aktywności reninowej osocza. U pacjentów leczonych obserwowano ustępowanie zmian przerostowych serca z poprawą czynności rozkurczowej oraz poprawę elastyczności tętnic. Leczenie trandolaprylem zmniejsza śmiertelność ogólną, śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych, ryzyko nagłego zgonu, wystąpienia ciężkiej lub opornej na leczenie niewydolności serca oraz ponownego zawału serca. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku), biodostępność leku wynosi około 40-60%. Trandolapryl jest metabolizowany do trandolaprylatu, który osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 4-6 h. Maksymalne stężenie trandolaprylu w osoczu występuje w ciągu 30 min od podania. Trandolaprylat wiąże się w około 80% z białkami osocza. Działanie leku utrzymuje się około 24 h. Stan stacjonarny jest osiągany w ciągu 4 dni. T0,5 trandolaprylatu wynosi 16-24 h, wydala się w około 33% z moczem (w tym 10-15% w postaci niezmienionej) i w 66% z kałem.
Reklama
Tensotrand - wskazania
Łagodne lub umiarkowane nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego.
Reklama
Tensotrand - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na trandolapryl, inne inhibitory ACE lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy (np. obrzęk Quinckego) w wywiadzie związany z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE. Dziedziczny lub samoistny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży i karmienia piersią.
Reklama
Tensotrand - ostrzeżenia
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, cukrzycą, zastoinową niewydolnością serca, jedną nerką lub po przeszczepieniu nerki oraz u pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym. Ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek jest zwiększone u pacjentów z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, niewydolnością serca, marskością wątroby z obrzękami i (lub) wodobrzuszem oraz w przypadku ciężkiego odwodnienia i niedoboru soli (np. na skutek diety ubogosodowej lub długotrwałego stosowania leków moczopędnych, dializoterapii, biegunki, wymiotów) - u tych pacjentów oraz u pacjentów z dusznicą bolesną lub zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi, leczenie trandolaprylem należy rozpoczynać od małej dawki, pod ścisłą kontrolą lekarza i ostrożnie zwiększać dawkę. W przypadku wcześniejszego stosowania leków moczopędnych, należy je odstawić co najmniej 72 h przed rozpoczęciem podawania trandolaprylu w dawce 0,5 mg na dobę. Niedobór płynów i soli należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia trandolaprylem. Jeżeli podczas leczenia wystąpi niedociśnienie tętnicze lub niewydolność nerek, może być konieczne zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia trandolaprylem i (lub) lekami moczopędnymi. Wystąpienie niedociśnienia tętniczego po podaniu pierwszej dawki trandolaprylu nie wyklucza dalszego leczenia trandolaprylem pod warunkiem ostrożnego dostosowania dawki. Ryzyko hiperkaliemii jest większe u pacjentów z niewydolnością nerek, cukrzycą, kwasicą metaboliczną, powyżej 70 rż., oraz w przypadku nagłego pogorszenia czynności serca. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów poddawanym zabiegom chirurgicznym lub w czasie znieczulenia ogólnego lekami powodującymi niedociśnienie (jeśli przerwanie leczenia inhibitorami ACE nie jest możliwe, należy ostrożnie korygować objętość wewnątrznaczyniową). Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów ze stenozą aortalną lub zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z kolagenozą naczyń (w tym toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry ), leczonych lekami immunosupresyjnymi, zwłaszcza przy współistniejącej niewydolności nerek. U pacjentów z białkomoczem >1g/dobę należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka. U pacjentów, u których wystąpił obrzęk Quinckego, który nie był związany z zastosowaniem inhibitora ACE, ryzyko wystąpienia tego obrzęku jest większe podczas leczenia preparatem. U pacjentów poddawanych aferezie LDL z użyciem siarczanu dekstranu lub wymagających odczulenia jadem owadów błonkoskrzydłych zaleca się czasowe przerwanie podawania preparatu ze względu na ryzyko wystąpienia zagrażających życiu reakcji rzekomoanafilaktycznych. Nie stosować u pacjentów dializowanych z użyciem wysokoprzepuszczalnych błon filtracyjnych - ryzyko wystąpienia reakcji rzekomoanafilaktycznych. U pacjentów rasy czarnej skuteczność trandolaprylu może być mniejsza a obrzęk naczynioruchowy może występować częściej. Brak doświadczenia w leczeniu trandolaprylem dzieci i pacjentów po niedawnym przeszczepieniu nerki - nie należy stosować w tych grupach pacjentów. Ze względu na zawartość laktozy, u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy stosować preparatu.
Reklama
Tensotrand - ciąża
Nie należy stosować inhibitorów ACE w I trymestrze ciąży. Stosowanie preparatu w II i III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Podawanie preparatu podczas II i III trymestru ciąży powoduje zaburzenia czynności nerek płodu, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemię u noworodka. Dzieci, których matki przyjmowały leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II, powinny być obserwowane w kierunku niedociśnienia.
Reklama
Tensotrand - efekty uboczne
Często (≥1/100, <1/10): ból i zawroty głowy, kaszel, niedociśnienie tętnicze, osłabienie. Niezbyt często (≥1/1000 i L1/100): kołatanie serca, nudności, świąd, wysypka skórna, złe samopoczucie. Bardzo rzadko (<1/10 000): podrażnienie gardła, wodnisty wyciek z nosa, obrzęk naczynioruchowy, nadmierna potliwość, pokrzywka, bóle mięśni, uderzenie gorąca, nerwowość, zaburzenia snu, senność, wymioty, bóle brzucha, biegunka, zaparcie, niestrawność. Ponadto obserwowano: zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, małopłytkowość, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, agranulocytozę, leukopenię, duszność, zapalenie oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie trzustki, czynnościową niewydolność nerek, białkomocz, łysienie, hiperkaliemię, udar mózgu, omdlenie, gorączkę, reakcje nadwrażliwości (w tym świąd, wysypka), zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu, dusznicę bolesną, zawał mięśnia sercowego, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardię, zatrzymanie akcji serca, tachykardię, pancytopenię, zapalenie zatok, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie języka, skurcz oskrzeli, niedrożność jelit, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, niedokrwistość hemolityczną z wrodzonym niedoborem G-6-PD, rumień wielopostaciowy, zespól Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zmiany łuszczycopodobne, krwotok mózgowy, przemijające niedokrwienie. Rzadko stosowanie inhibitora ACE jest związane z wystąpieniem zespołu rozpoczynającego się od żółtaczki cholestatycznej lub zapalenia wątroby rozwijającego się w piorunującą martwicę wątroby, czasami zakończonej zgonem - w przypadku żółtaczki lub znacznie zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych leczenie inhibitorem ACE należy przerwać.
Tensotrand - interakcje
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania trandolaprylu: z solami potasu i lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (amiloryd, triamteren, spironolakton) - ryzyko hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek (jeżeli leczenie skojarzone jest konieczne, należy często monitorować stężenie potasu we krwi); z litem - zwiększenie stężenia litu we krwii i nasilenie jego toksyczności (jeżeli leczenie skojarzone jest konieczne, należy często monitorować stężenie litu we krwi). Połączenia wymagające zachowania ostrożności. U pacjentów otrzymujących leki moczopędne, zwłaszcza tych, którzy niedawno rozpoczęli leczenie lub u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) niedoborem soli, po rozpoczęciu leczenia inhibitorem ACE może wystąpić znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i (lub) przednerkowa niewydolność nerek. Trandolapryl może zmniejszać utratę potasu wywołaną przez tiazydowe i pętlowe leki moczopędne. Leki przeciwnadciśnieniowe nasilają działanie hipotensyjne inhibitorów ACE. Podczas łącznego stosowania trandolaprylu z lekami przeciwpsychotycznymi może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Stosowanie w skojarzeniu z inhibitorami ACE allopurynolu, cytostatyków, leków immunosupresyjnych, kortykosteroidów o działaniu ogólnym lub prokainamidu może zwiększać ryzyko leukopenii. Podczas jednoczesnego stosowania Inhibitorów ACE i kwasu acetylosalicylowego w dawkach przeciwzapalnych, NLPZ (w tym inhibitorów COX-2) działanie przeciwnadciśnieniowe może zostać osłabione. Ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) i hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w wywiadzie lub u pacjentów w podeszłym wieku - podczas leczenia pacjentów należy odpowiednio nawodnić i regularnie kontrolować czynność nerek. Jednoczesne stosowanie trandolaprylu z lekami przeciwcukrzycowymi może nasilać ich działanie. Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi może zmniejszać wchłanianie inhibitorów ACE - pomiędzy podaniem trandolaprylu i leków zobojętniających powinny upłynąć co najmniej 2 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory po ostrym zawale serca nie stwierdzono interakcji klinicznych, gdy trandolapryl podawano w skojarzeniu z lekami trombolitycznymi, lekami przeciwzakrzepowymi, kwasem acetylosalicylowym, lekami β-adrenolitycznymi, antagonistami wapnia, azotanami, lekami moczopędnymi lub digoksyną. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników nie opisywano interakcji farmakokinetycznych z digoksyną, furosemidem, nifedypiną, glibenklamidem, propranololem, cymetydyną lub warfaryną.
Tensotrand - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa wynosi 0,5 raz na dobę; dawkę można stopniowo podwajać co 2-4 tyg., w zależności od reakcji pacjenta na lek, dawka maksymalna wynosi 4 mg raz na dobę; dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 1-2 mg raz na dobę. Jeżeli reakcja pacjenta na dawkę 4 mg na dobę jest niezadawalająca, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami moczopędnymi i antagonistami wapnia. Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego: leczenie należy rozpoczynać w 3. dobie po ostrym zawale mięśnia sercowego, po spełnieniu koniecznych warunków (stabilny stan hemodynamiczny i leczenie resztkowego niedokrwienia); dawka początkowa wynosi 0,5 mg na dobę; następnie dawkę należy stopniowo zwiększać do dawki maksymalnej 4 mg raz na dobę. Zwiększanie dawki można czasowo przerwać (m.in. w razie wystąpienia objawowego niedociśnienia). Leczenie należy rozpoczynać w warunkach szpitalnych pod ścisłą kontrolą, szczególnie ciśnienia tętniczego krwi. W przypadku wystąpienia niedociśnienia, należy zweryfikować leczenie skojarzone z lekami hipotensyjnymi i jeśli to możliwe, zmniejszyć ich dawki. Dawkę trandolaprylu należy zmniejszyć tylko wtedy, gdy opisane zalecenia są nieskuteczne lub niemożliwe do wykonania.
Pacjenci, którzy wcześniej otrzymywali leki moczopędne: leki moczopędne odstawić co najmniej 3 dni przed zastosowaniem trandolaprylu w dawce 0,5 mg na dobę; w razie konieczności leczenie lekami moczopędnymi może być kontynuowane w późniejszym okresie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, ze współistniejącą zastoinową niewydolnością serca, z niewydolnością nerek lub bez niej leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarza w warunkach szpitalnych od dawki 0,5 mg raz na dobę. U pacjentów z klirensem kreatyniny 10-30 ml/min dawka początkowa wynosi 0,5 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 1 mg raz na dobę; u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min i u pacjentów dializowanych - 0,5 mg raz na dobę. U pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym dawka początkowa wynosi 0,5 mg na dobę, następnie dawkę dostosować do ciśnienia krwi. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa wynosi 0,5 mg na dobę, podawana pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne, zaleca się rozpoczynać leczenie od małej dawki oraz monitorować ciśnienie tętnicze i czynność nerek na początku leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku, leczonych lekami moczopędnymi, z zastoinową niewydolnością serca lub niewydolnością nerek lub wątroby dawkę należy dostosować do uzyskanego ciśnienia tętniczego.
Kapsułki można przyjmować niezależnie od posiłku.
Tensotrand - uwagi
Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy monitorować czynność nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek należy ponadto regularnie kontrolować stężenie potasu we krwi. U pacjentów z kolagenozą (np. toczeń rumieniowaty i twardzina skóry) należy regularnie kontrolować liczbę leukocytów i stężenie białka w moczu, szczególnie przy współistniejących zaburzeniach czynności nerek i przy jednoczesnym podawaniu leków, w szczególności kortykosteroidów, antymetabolitów, allopurynolu lub prokainamidu. Preparat może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.
