Czym jest aceklofenak?
Aceklofenak jest substancją chemiczną zaliczaną do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Związek ten jest pochodną kwasu fenylooctowego. Hamując preferencyjnie enzym cyklooksygenazy 2 (COX-2), wykazuje silne działanie ograniczające stan zapalny organizmu.
Aceklofenak należy do mniej znanych leków NLPZ, mimo że charakteryzuje się względnie dużą selektywnością, i mimo iż udowodniono jego wysoką skuteczność na tle innych tego typu środków. Ma to związek między innymi z ograniczoną dostępnością – ze względu na siłę działania, w odróżnieniu od preparatów zawierających diklofenak, ibuprofen, ketoprofen czy kwas acetylosalicylowy, aceklofenak wydawany jest tylko na receptę. Lek ten ma też ograniczone zastosowania. Wskazaniem do jego przyjmowania jest wyłącznie kilka określonych, ciężkich chorób zapalnych, głównie o podłożu reumatoidalnym, a także zwyrodnieniowym.
Reklama
Jak działa aceklofenak?
Istotą działania wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych jest ograniczanie aktywności enzymów cyklooksygenazy, w efekcie czego dochodzi do redukcji syntezy związków chemicznych odpowiedzialnych za:
- stany zapalne,
- reakcje bólowe,
- podwyższoną ciepłotę ciała.
Należy przy tym wiedzieć, że istnieją dwa typy cyklooksygenaz – COX 1 i COX 2. Pierwsze z nich występują w organizmie ludzkim stale i odpowiadają za szereg naturalnych procesów fizjologicznych. Natomiast enzymy COX 2 uwalniane są wyłącznie na skutek działania bodźca zapalnego. Z punktu widzenia terapeutycznego, znaczenie ma więc tylko hamowanie COX 2, oddziaływanie zaś na COX 1 może być wręcz szkodliwe. Większość popularnych leków NLPZ działa na COX 1 lub nieselektywnie na obie cyklooksygenazy. Na tym tle aceklofenak pozytywnie wyróżnia się oddziaływaniem preferencyjnym głównie na COX 2 i tylko w niewielkim stopniu na COX 1.
Dodatkowo leki z aceklofenakiemwpływają na inne mediatory stanu zapalnego, odgrywające znaczną rolę w schorzeniach reumatoidalnych, w tym:
- tlenek azotu,
- cytokiny prozapalne, TNF-alfa, IL-1, IL-6 oraz IL-8.
Co niezwykle istotne, aceklofenak powoduje też wzrost syntezy glikozaminoglikanu oraz hialuronianu, działając w ten sposób ochronnie na chrząstkę stawową.
Reklama
Kiedy stosować preparaty z aceklofenakiem?
Preparaty z aceklofenakiem stosowane są w leczeniu wyłącznie trzech chorób, jakimi są:
- Reumatoidalne zapaleniu stawów (RZS)
- Choroba zwyrodnieniowa stawów
- Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa
Są to ciężkie schorzenia, których konsekwencją może być postępujące kalectwo, a nawet przedwczesna śmierć (RZS). Stosowany w ich leczeniu aceklofenak jest środkiem innego rzędu, niż wydawane bez recepty popularne leki NLPZ. Podkreśla się, że silne, wielokierunkowe działanie aceklofenaku związane jest z jego zdolnością biotransformacji do postaci licznych metabolitów, takich jak diklofenak, 4’-hydroksyaceklofenak, , 5-hydroksydiklofenak, 4’-hydroksydiklofenak i 5-hydroksyaceklofenak.
Reklama
Aceklofenak a diklofenak
Wśród wyżej wymienionych metabolitów aceklofenaku, uważne oko wyselekcjonuje zapewne diklofenak. Substancja ta sama w sobie jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym – słabiej działającym, ale znacznie bardziej rozpowszechnionym. Siłą rzeczy aceklofenak i diklofenak często są ze sobą zestawiane i porównywane.
Część badaczy uważa, że aceklofenak działa jedynie poprzez jeden ze swoich metabolitów, jakim jest diklofenak, w istocie więc różnica między nimi nie jest duża. Inne badania wykazują jednak, że oddziaływanie aceklofenaku na organizm ludzki jest znacznie silniejsze i bardziej złożone, a duże znaczenie ma nie tylko czysty diklofenak, ale też inne pochodne, w tym zwłaszcza 4’-hydroksydiklofenak. Najistotniejszą różnicą między obiema substancjami jest przesunięcie akcentów, jeśli chodzi o oddziaływanie na cyklooksygenazy. Diklofenak należy do środków hamujących COX 1 i COX 2, aceklofenak – tak jak wspominaliśmy – preferencyjnie uderza w COX2. Lek ten jest też lepiej tolerowany przez układ pokarmowy – badania wykazują mniejszą, w porównaniu z diklofenakiem, ilość niepożądanych objawów (co nie znaczy, że nie występują one w ogóle – wręcz przeciwnie).
Reklama
Aceklofenak bez recepty?
Na polskim rynku aptecznym dostępnych jest tylko kilka leków z aceklofenakiem– w tabletkach oraz w zawiesinie doustnej. W porównaniu z diklofenakiem, który jest substancją czynną kilkudziesięciu preparatów, jest to więc oferta nader skromna.
Czy można kupić aceklofenak bez recepty? Nie. Wszystkie leki zawierające ten związek wydawane są jedynie z przepisu lekarza. Ma to związek z siłą i wielokierunkowością działania, charakterem schorzeń, w których stosowany jest lek, a także możliwością wystąpienia poważnych skutków ubocznych w przypadku jego niekontrolowanej aplikacji. Przyjmowany w bardzo dużych dawkach i w dłuższym okresie, aceklofenak zwiększa ryzyko zawału serca i udaru mózgu. Może też powodować takie działania niepożądane, jak:
- nudności, niestrawność, ból brzucha, wymioty,
- zapalenie błony śluzowej żołądka oraz jamy ustnej,
- owrzodzenie żołądka,
- krwawienia z układy pokarmowego,
- zapalenie trzustki,
- uszkodzenia wątroby.
Reklama
Leki i preparaty zawierające aceklofenak
