Co to jest alfacalcidol i jakie ma zastosowanie?
Alfacalcidol lub inaczej alfacalcydol (obie formy są poprawne) to analog (czyli związek bardzo podobny, w którym co najmniej jeden atom jest zastąpiony innym, lecz ogólna struktura zostaje zachowana) witaminy D, stosowany u ludzi oraz zwierząt.
Chemiczny skład alfacalcidolu można wyrazić za pomocą wzoru C27H44O2. Alfacalcydol został opatentowany w 1971 roku, a do powszechnego użytku medycznego trafił jeszcze w tej samej dekadzie, w 1978 roku.
Jak wypada porównanie: alfakalcydol a witamina D3? Istnieje znacząca różnica pomiędzy zwykłą witaminą D i jej analogiem, czyli alfakalcydolem. By witamina D3 była aktywna biologicznie musi w organizmie przejść przez dwa procesy hydroksylacji, które nieco zmieniają jej strukturę. Jeden odbywa się w nerkach, a drugi w wątrobie.
Alfakalcydol ma budowę taką samą jak witamina D po procesie hydroksylacji w nerkach - z tego powodu można go stosować u pacjentów, którzy mają niewydolne nerki (ponieważ przy alfakalcydolu nie są one już potrzebne do przekształcania, jak ma to miejsce w przypadku zwykłej witaminy D3).
Wskazaniem do stosowania alfakalcydolu jest:
- krzywica i ostemalacja niewrażliwa na witaminę D;
- osteoporoza postmenopauzalna;
- zespoły nerczycowe u dzieci po intensywnym leczeniu glikokortykosteroidami ;
- niedoczynność przytarczyc;
- osteodystrofia pochodzenia nerkowego ;
- hipokalcemia (zwłaszcza u osób z chorobami prowadzącymi do upośledzenia hydroksylacji witaminy D w nerkach) ;
- zaburzenia gospodarki wapniowej u chorych z przewlekłą niewydolnością nerek .
Reklama
Działanie i dawkowanie alfacalcidolu
Mechanizm działania alfacalcidolu polega na zwiększeniu wchłaniania zwrotnego wapnia w cewkach nerkowych (zamiast wydalać wapń z moczem, organizm posiada w nerkach funkcję wychwytywania jonów wapnia z powrotem, aby go niepotrzebnie nie tracić), a także na podobnej zasadzie fosforanów z przewodu pokarmowego.
Ponadto alfacalcydol zwiększa produkcję białka, które wspomaga transport wapnia, co sprawia, że zwiększa się stężenie tego pierwiastka we krwi.
Dzięki takiemu działaniu, głównym zastosowaniem alfacalcidolu jest zwiększanie tkanki kostnej, która potrzebuje dużych ilości wapnia, co z kolei zapobiega między innymi osteoporozie i innym chorobom związanym z tkanką kostną i nie tylko.
Jak przyjmować alfacalcydol? Nie ma konkretnych zaleceń odnośnie tego, czy przyjmować alfacalcidol rano czy wieczorem. Jest to kwestia do ustalenia z lekarzem prowadzącym i zależy od stanu zdrowia pacjenta.
Dawkowanie alfacalcydolu jest również procesem bardzo zindywidualizowanym. Na ostateczną dawkę przyjmowaną przez pacjenta wpływ ma wiele czynników, takich jak jego stan zdrowia, ewentualne upośledzenie czynności nerek lub wątroby, jednostka chorobowa, z powodu której ma być przyjmowany lek, a także wiek i masa pacjenta.
Przykładowe dawkowanie alfakalcydolu zgodnie z jego Charakterystyką Produktu Leczniczego wynosi:
- Osteoporoza starcza i postmenopauzalna - dorośli o masie ciała powyżej 40 kg: 0,5 do 1 μg 1 raz na dobę.
- Zespoły nerczycowe u dzieci po długotrwałym leczeniu glikokortykosteroidami - dzieci o masie ciała 20-40 kg: 0,25 do 0,5 μg 1 raz na dobę; dzieci o masie ciała poniżej 20 kg: 0,25 μg 1 raz na dobę.
- Hipokalcemia, krzywica i osteomalacja oporne na wit. D, niedoczynność przytarczyc, zaburzenia gospodarki wapniowej u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i osteodystrofią nerkową - dorośli o masie ciała powyżej 40 kg: 0,5 do 1 μg 1 raz na dobę; dzieci o masie ciała 20-40 kg: 0,25 do 0,5 μg 1 raz na dobę; dzieci o masie ciała poniżej 20 kg: 0,25 μg 1 raz na dobę.
W niektórych przypadkach dawkowanie będzie uzależnione od wyników testów określających stan gospodarki wapniowej w organizmie.
Reklama
Alfadiol wycofany z obrotu. Czy leki z alfacalcidolem są dostępne?
Dlaczego wycofano Alfadiol? Wraz z końcem 2022 roku firma farmaceutyczna GlaxoSmithKline postanowiła zaprzestać produkcji swojego preparatu Alfadiol, który zawiera w swoim składzie alfacalcydol.
Nie jest znana przyczyna takiego postępowania, lecz najprawdopodobniej wynika to z modelu biznesowego samej firmy, a nie z powodu ewentualnych problemów produkcyjnych, czy wady jakościowej.
Do tej pory Alfadiol firmy GlaxoSmithKline był jedynym lekiem w Polsce zawierającym alfacalcidol, nastąpił więc problem dla stosujących go pacjentów.
Ponieważ dostępność alfadiolu została ograniczona, Ministerstwo Zdrowia w trybie importu interwencyjnego dopuściło czasowo do obrotu leki zawierające alfacalcidol, ale produkowane przez inne firmy farmaceutyczne, które swojego preparatu nie sprzedawały dotychczas w Polsce.
Reklama
Jak i gdzie można kupić zamienniki alfacalcidolu?
Czy Alfadiol jest na receptę? Tak, dotychczas preparat ten można było kupić tylko i wyłącznie na receptę przepisaną przez lekarza. Ewentualne zamienniki alfacalcidolu (czyli Alfadiolu właśnie) również mogą być sprzedawane tylko i wyłącznie na tych samych warunkach, czyli na receptę lekarską.
Nie istnieje, jak dotąd, żaden zamiennik Alfadiolu do kupienia bez recepty.
W polskich aptekach można otrzymać mnóstwo różnych preparatów z witaminą D, w wielu różnorodnych postaciach, które są dostępne bez recepty, ale trzeba pamiętać, że preparaty takie nie są równoważnymi odpowiednikami Alfadiolu, ponieważ nie zawierają w swoim składzie alfacalcydolu.
W takim razie gdzie kupić Alfadiol? Jak było opisane w poprzednim akapicie, produkcja leku Alfadiol została zakończona przez jego producenta, czyli koncern farmaceutyczny GlaxoSmithKline.
Jednak wycofanie tak istotnego preparatu, który w dodatku nie miał w naszym kraju żadnych odpowiedników, spowodowało pewną lukę na naszym rynku farmaceutycznym.
W wyniku takiej sytuacji Ministerstwo Zdrowia zdecydowało się sprowadzić kilka różnych preparatów alfakalcydolu, które mogą być równowartościowymi zamiennikami Alfadiolu w ramach tak zwanego importu interwencyjnego.
Import interwencyjny daje możliwość sprowadzenia do naszego kraju leku, którego do tej pory w Polsce nie było, ale tylko za zgodą i działaniem Ministerstwa Zdrowia.
Warunkiem pozwolenia do importu takiego leku jest posiadanie przez niego odpowiedniego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu w państwie, z którego jest sprowadzany.
Import przeprowadzany jest przez same hurtownie farmaceutyczne, które następnie sprzedają lek do aptek, w takim samym trybie jak inne leki, dopuszczone do obrotu.
Dlatego też nie potrzeba innych recept na tak sprowadzane preparaty alfacalcydolu, gdyż są one dokładnymi zamiennikami niedostępnego już preparatu Alfadiol. Jedyną niedogodnością mogą być oryginalne opakowania, które są napisane w języku kraju, z którego zostały sprowadzone.
Ministerstwo Zdrowia zainicjowało ponadto proces pomiędzy koncernami GlaxoSmithKline i polską Polpharmą S.A., aby produkcja leku Alfadiol odbywała się już w Polsce.
Reklama
Czy alfacalcidol powoduje skutki uboczne?
Jak każdy lek, tak i alfacalcidol, powoduje skutki uboczne, które na szczęście jednak nie należą do poważnych. Najczęściej dochodzi do:
- reakcji nadwrażliwości (podrażnienie skóry czy spojówek),
- bólów i zawrotów głowy,
- stanów splątania,
- hiperkalcemii,
- hiperfosfatemii,
- zaburzeń rytmu serca,
- dolegliwości żołądkowo-jelitowych (bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunki, zaparcia),
- suchości w jamie ustnej,
- wzmożonego pragnienia,
- metalicznego posmaku w ustach,
- świądu,
- wysypki, pokrzywki,
- bólów mięśni i kości,
- wielomoczu,
- zaburzenia czynności nerek,
- zmęczenia.
Wiele z tych objawów jest wynikiem hiperkalcemii (czyli nadmiaru jonów wapnia w organizmie) i dlatego w wielu przypadkach należy badać ten parametr.
Czy istnieją jakieś poważne interakcje alfacalcidolu z innymi lekami? Szczególnie uważać muszą osoby chore na serce, które przyjmują preparaty zawierające glikozydy nasercowe (alfacalcidol może nasilać ich toksyczne działanie).
Z kolei leki diuretyczne, czyli inaczej moczopędne, mogą nasilać efekty hiperkalcemii. Trzeba także pamiętać o pewnym ograniczeniu w diecie mleka i produktów mlecznych - może to również doprowadzić do hiperkalcemii.
Ponadto uważać muszą osoby przyjmujące jednocześnie estrogeny czy leki zobojętniające kwas żołądkowy. Barbiturany, leki przeciwdrgawkowe, glikokortykosteroidy czy salicylany mogą z kolei osłabiać działanie alfacalcidolu.
Nie jest znany do końca wpływ preparatów z alfacalcidolem na kobiety w ciąży. Z powodu zbyt małej liczby badań trudno jest określić jego bezpieczeństwo, więc jeśli nie jest to absolutnie konieczne, to nie zaleca się stosowania tego typu preparatów w czasie ciąży.
Podobnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie alfacalcidolu i karmienie piersią, z powodu ewentualnego wpływu tego leku na prawidłowe działanie gospodarki wapniowej u potomstwa.
