Co to jest doksylamina?
Doksylamina jest substancją zaliczaną do grupy leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, wykazującą działanie nasenne i uspokajające. Jej skuteczność, dobrą tolerancję, a także bezpieczeństwo stosowania udowodniono w badaniach naukowych.
Preparaty z doksylaminą są stosowane w leczeniu sporadycznie występującej, krótkotrwałej bezsenności u osób dorosłych.
Wśród wskazań znajdują się takie sytuacje, jak:
- trudności z zasypianiem, gdy czynność ta zajmuje dłużej, niż pół godziny;
- częste wybudzenia nocne, wydatnie obniżające jakość i długość snu (epizody trwające łącznie przynajmniej 30 minut, występujące minimum 3 razy w tygodniu, powodujące uczcie zmęczenia w ciągu dnia, osłabiające kondycję psychofizyczną);
- wybudzanie się o poranku o zbyt wczesnej porze, po przespaniu niewystarczającej liczby godzin.
Leki z doksylaminą przyjmuje się, gdy problemy tej natury występują incydentalnie, przez kilka dni, co często ma związek z oddziaływaniem czynników zdrowotnych (stany chorobowe), emocjonalnych (stres, przemęczenie, uczucie niepokoju, napięcie emocjonalne) i środowiskowo-sytuacyjnych (hałas, duże natężenie światła, zbyt wysoka lub zbyt niska temperatura, zmiana strefy czasowej).
Reklama
Działanie doksymaminy na sen
Doksylamina na sen działa poprzez blokowanie tzw. receptorów histaminowym H1 w ośrodkowym układzie nerwowym, hamując proces przyłączania się do nich cząstek hormonu zwanego histaminą. Substancja ta pełni w organizmie szereg funkcji, a jedną z nich jest bycie mediatorem podtrzymującym stan czuwania.
Prawdopodobnie histamina przyczynia też się do generowania stanów lękowych. Zatem blokada jej receptorów w mózgu wywołuje efekt sedacyjny - osłabia aktywność układu nerwowego. W konsekwencji, po przeniknięciu przez barierę krew-mózg, doksylamina w organizmie ludzkim powoduje takie efekty, jak:
- uspokojenie, wytłumienie stanów lękowych;
- skrócenie czasu niezbędnego do zaśnięcia;
- wydłużenie czasu snu i poprawa jego jakości.
Działanie doksylaminy zaczyna się po około 30 minutach od zastosowania, a maksymalne stężenie u osoczu osiąga ona po około 2-3 godzinach.
Tak zwany okres półtrwania (czyli czas, po jakim poziom danej substancji wraca do stanu wyjściowego) szacowany jest przeciętnie na 8 godzin (u różnych pacjentów może to być od 6 do 12 h).
Dlatego tak ważne jest, by lek przyjmować w sytuacji, gdy zagwarantowana jest możliwość dłuższego snu - zaleca się przyjmowanie tabletki przynajmniej na 8 godzin przed planowaną godziną pobudki. Co ważne, jeśli chodzi o doksylaminę, efekty mogą się utrzymywać przez pewien czas po przebudzeniu - u niektórych osób występuje przejściowa senność.
Nie powinno się w takiej sytuacji wsiadać za kierownicę. Aby zapobiegać tego typu stanom, zalecane jest zmniejszenie przyjmowanej dawki lub przyjmowanie leku o wcześniejszej godzinie.
Reklama
Jak stosować doksylaminę?
Dawkowanie doksylaminy powinno być takie, jak opisano w ulotce informacyjnej preparatu, chyba że lekarz zaleci inaczej. Dawka wyjściowa dla osób dorosłych, po ukończeniu 18 roku życia, wynosi 12,5 mg (1 tabletka). Jeśli okaże się ona niewystarczająca, można ją zwiększyć do maksymalnego pułapu 25 mg.
Nie wolno przyjmować więcej, niż dwie tabletki na dobę. Należy pamiętać, że doksylamina jest przeznaczona do użytku krótkotrwałego. Nie powinno się jej stosować dłużej, niż przez 7 dni, chyba że istnieje wyraźne wskazanie lekarskie, pozwalające przedłużyć czas terapii.
Co warto podkreślić, preparaty tego typu nie są przeznaczone do leczenia przewlekłych zaburzeń snu.
W przypadku, gdy bezsenność ma charakter chroniczny, stosuje się inne środki o działaniu objawowym, ale też przyczynowym, oddziałujące na źródła problemu (w tym działania psychoterapeutyczne, praktyki wyciszające, leki przeciwdepresyjne i przeciwlękowe i wiele innych, w zależności od potrzeb).
Bardzo ważne jest, by zwrócić uwagę na interakcje doksylaminy z innymi lekami. Substancja ta nie może być przyjmowana, jeśli pacjent stosuje:
- inhibitory monoaminooksydazy, używane w terapii choroby Parkinsona i innych schorzeń;
- leki zapobiegające zaburzeniom rytmu serca;
- niektóre antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna);
- niektóre środki zmniejszające stężenie lipidów we krwi;
- niektóre preparaty stosowane w leczeniu depresji;
- przeciwwirusowe inhibitory proteazy;
- leki przeciwgrzybicze z grupy azoli.
Szczegółowy wykaz leków, z którymi doksylaminy nie wolno lub nie powinno się używać, dostępny jest w ulotce informacyjnej konkretnego preparatu.
Jeżeli chodzi o stosowanie doksylaminy w ciąży, generalnie - jak większość leków - jest ona przeciwwskazana. Może jednak być zalecona przez lekarza, jeżeli uzna on, że spodziewane zagrożenia związane z epizodami bezsenności mają przewyższają ryzyko podania leku.
Należy podkreślić, iż istnieją badania potwierdzające bezpieczeństwo stosowania tego środka przez kobiety ciężarne, w I trymestrze ciąży, gdy stosunkowo częstą sytuacją są problemy ze snem, związane z podwyższonym stężeniem hormonów płciowych oraz glukozy we krwi.
M. Krzystanek i współpracownicy (Doksylamina w leczeniu zaburzeń snu i lęku...) podają, zostało to potwierdzone na grupie około 200 tysięcy kobiet przyjmujących doksylaminę w tym szczególnym okresie życia (wyniki prac różnych zespołów badawczych, opublikowane w 1997, 2001 oraz 2007 r.).
Podkreślają oni, że badania naukowe wykluczyły też działanie teratogenne (powodujące wady rozwojowe), co było istotne w kontekście niesprawdzonych i nieprawdziwych informacji na ten temat pojawiających się w latach osiemdziesiątych XX wieku.
Reklama
Doksylamina a hydroksyzyna
Doksylamina jest jednym z wielu leków antyhistaminowych pierwszej generacji. Wszystkie one mają podobnych schemat działania, oddziałując na receptory H1, a kilka z nich używanych jest przez osoby mające problemy z zasypianiem czy jakością snu.
Oprócz doksymaliny, są to m.in. difenhydramina oraz hydroksyzyna. Nie zawsze znajduje to uzasadnienie i umocowanie we wskazaniach do stosowania danego leku.
M. Krzystanek i współpracownicy (Leki przeciwhistaminowe I generacji używane w leczeniu bezsenności...) zaznaczają, iż tylko doksymalina i difenhydramina mają potwierdzone w wiarygodnych badaniach działanie nasenne i tylko one są w takim charakterze zarejestrowane.
Inaczej rzecz wygląda w przypadku trzeciej z wymienionych substancji. Hydroksyzyna także oddziałuje na receptory H1, zmniejsza napięcie lękowe i emocjonalne, nie ma jednak dowodów na jej skuteczność w leczeniu zaburzeń snu, a co za tym idzie – nie ma powodów, by ją stosować w przypadku przygodnej bezsenności (M. Krzystanek i wsp.).
Zatem mimo podobieństw między doksylaminą a hydroksyzyną i przynależności do tej samej grup leków, tylko jedna z nich jest lekiem stricte nasennym i jest to doksylamina.
Natomiast wskazaniami do stosowania hydroksyzyny są m.in. stany lękowe, zarówno przygodne, jak też w przebiegu bardziej złożonych i trwałych zaburzeń psychicznych.
Zaleca się też jej wykorzystanie do premedykacji, czyli ograniczania lęku przed zabiegami chirurgicznymi, a także leczenia świądu, np. w chorobach alergicznych.
Reklama
Doksylamina a melatonina
Pacjenci często pytają też o różnicę, między doksylaminą a melatoniną. Druga ze wspomnianych substancji jest syntetycznym odpowiednikiem „hormonu snu”, wydzielanego w organizmie ludzkim przez szyszynkę, odpowiadającego za regulację rytmu okołodobowego (czuwanie organizmu w dzień/wyciszenie w nocy).
W zdrowym, prawidłowo i standardowo działającym organizmie, największe stężenie melatoniny występuje w środku nocy, co ma bezpośredni związek z panująca wówczas ciemnością. Hormon ten bowiem jest syntezowany pod wpływem światła.
To właśnie melatonina jest jednym z czynników synchronizujących naturalny zegar biologiczny człowieka z cyklem dobowym dzień-noc. Znajduje to odzwierciedlenie we wskazaniach do stosowania tego hormonu w postaci syntetycznej.
Jest ona zalecana pacjentom z zaburzeniami systemu czuwania i snu, występującymi najczęściej w takich sytuacjach, jak nienaturalna aktywność życiowa (praca w nocy, wypoczynek w dzień), czy gwałtowna zmiana strefy czasowej (daleki lot samolotem).
W takich przypadkach ułatwia i przyspiesza ona zasypianie, wydłuża czas snu oraz jego jakość. Melatonina dostępna jest jako lek bez recepty (w dawce do 5 mg) oraz suplement diety (do 1 mg)
Reklama
Czy doksylamina uzależnia?
W kontekście działania niektórych substancji nasennych, które mogą powodować trwałe przywiązanie, zasadne jest pytanie, czy może powodować doksylamina uzależnienie. Odpowiedź jest przecząca - środek ten nie ma takich właściwości, w odróżnieniu na przykład od pochodnych benzodiazepiny.
Oczywiście należy pamiętać, że doksylaminę przyjmuje się w cyklach nie przekraczających jednorazowo siedmiu dni.
W przypadku zlekceważenia tych zaleceń, u niektórych pacjentów po zaprzestaniu długotrwałego stosowania leku mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego, związane z reakcją receptorów histaminowych.
Po dłuższym czasie możliwe jest wykształcenie nieprawidłowego wzorca reakcji, w myśl którego zasypianie związane jest z przyjęciem tabletki, zaś brak leku powoduje obawę przed spędzeniem bezsennej nocy.
W takim przypadku mowa jednak jest o mechanizmie psychicznym, charakterystycznym dla bezsenności chronicznej, która w ogóle nie powinna być leczona doksylaminą.
Reklama
Doksylamina a alkohol
Kolejną istotną kwestią jest łączenie doksylaminy z alkoholem. Czy można ją przyjmować po wypiciu procentowego trunku? Odpowiedź jest jednoznacznie zawarta w ulotce - nie należy spożywać alkoholu w okresie stosowania doksylaminy.
Lek ten nie różni się więc w tym względzie od setek innych medykamentów, które nie powinny być łączone z alkoholem, z uwagi na możliwość modyfikacji siły działania, czy ryzyko wystąpienia niepożądanych efektów ubocznych.
Co ciekawe, innym produktem, którego nie powinno się przyjmować razem z doksylaminą, jest sok grejpfrutowy. Nie ma natomiast żadnych zaleceń odnośnie innych wyrobów spożywczych.
Czy doksylamina jest bez recepty?
W polskich aptekach dostępna jest doksylamina bez recepty i na receptę. Obydwa leki posiadają taką samą dawkę substancji czynnej (12,5 mg), jednak pierwsza z nich sprzedawana jest w opakowaniach zawierających 7 tabletek, druga zaś 14.
Pamiętaj, że jeśli problemy ze snem utrzymują się dłużej, niż przez 1 miesiąc, należy się skonsultować z lekarzem i w razie konieczności poddać niezbędnej diagnostyce.
Niezbędne może być leczenie przyczynowe pod kątem ewentualnych schorzeń psychicznych (depresja, zaburzenia lękowe itd.), organicznych, hormonalnych i wielu innych, stanowiących podłoże długotrwałej bezsenności.
