Działanie hydroksychlorochiny. Co to jest i na co pomaga?
Hydroksychlorochina to hydroksylowa pochodna chlorochiny, która została wprowadzona do powszechnego użycia w Stanach Zjednoczonych w 1955 roku pod handlową nazwą Plaquenil.
Mimo wielu lat na rynku wciąż jest popularnym lekiem. W samych 2020 roku w USA wystawiono na ten środek ponad 4 miliony recept.
Do użytku medycznego używa się tak naprawdę siarczanu hydroksychlorochiny, a jego główne zastosowanie to:
- reumatoidalne zapalenie stawów u dorosłych,
- toczeń rumieniowaty układowy oraz krążkowy,
- młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów,
- profilaktyka i leczenie ostrych napadów malarii wywołanej przez Plasmodium vivax, P. falciparum, P. malariae oraz P. ovale,
- fotodermatozy u dorosłych.
W trakcie pandemii COVID-19 naukowcy ze wszystkich krajów świata chcieli znaleźć skuteczny lek przeciwko tej chorobie. Szukali nowych cząsteczek a także sprawdzali i testowali znane już leki.
Jednymi z tych starych leków były chlorochina i hydroksychlorochina. Przez dłuższy czas przyglądano się tym lekom w kontekście zwalczania wirusa SARS-Cov2. I choć znalazło się kilku naukowców, którzy uważali, że chlorochina i hydroksychlorochina są skuteczne i chcieli leczyć nimi zakażonych pacjentów, to jednak zdecydowana większość środowiska akademickiego była przeciwnego zdania.
Ostatecznie Agencja Oceny Technologii Medycznych i Taryfikacji zebrała dostępne badania kliniczne odnośnie skuteczności i bezpieczeństwa tego leczenia i podaje, że: „odnalezione badania wtórne o najwyższym poziomie wiarygodności wskazują na brak korzyści bądź szkodliwość hydroksychlorochiny i chlorochiny w leczeniu pacjentów z COVID-19”.
Wszystkie informacje na temat tego leku zawsze znajdziemy w ChPL hydroksychlorochiny, czyli w jej Charakterystyce Produktu Leczniczego.
Reklama
Dawkowanie hydroksychlorochiny i mechanizm działania
Mechanizm działania hydroksychlorochiny jest tak naprawdę wieloraki. Ma ona wpływ na szereg enzymów, stabilizuje błony lizosomalne, hamuje tworzenie prozapalnych prostaglandyn, a także przeciwciał.
Hamuje proces fagocytozy czy uwalniania cytokin z monocytów oraz wykazuje jeszcze wiele innych działań, które następnie składają się na ogólne właściwości przeciwreumatyczne, choć o szczegółach tych procesów jeszcze za wiele nie wiemy.
Najprawdopodobniej wiemy za to jak wygląda mechanizm działania hydroksychlorochiny przeciwko pierwotniakom, takim jak zarodźce malarii.
Leki zawierające hydrochlorochinę (jak na przykład oryginalny plaquenil) podwyższają pH w organizmach pierwotniaków, co w konsekwencji prowadzi do kaskady działań, które są toksyczne dla tych organizmów.
Jak wygląda dawkowanie hydroksychlorochiny?
W zależności od choroby dawkowanie może być bardzo różne. Ponadto trzeba pamiętać, że lek ten działa w sposób skumulowany i potrzeba przynajmniej kilku tygodni, by odczuć jego pełne działanie w chorobach reumatologicznych.
Reumatoidalne zapalenie stawów u dorosłych: początkowo 400 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach. Przy dobrej odpowiedzi organizmu po kilku miesiącach dawkę można stopniowo zmniejszać aż do 200 mg co drugi dzień.
Młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów: maksymalnie 6,5 mg/kg masy ciała na dobę.
Toczeń rumieniowaty, krążkowy i układowy: początkowo 400 lub 600 mg na dobę, w razie potrzeby przez kilka tygodni, a następnie dawka podtrzymująca w wysokości 200 lub 400 mg na dobę.
W przypadku malarii dawkowanie jest nieco bardziej skomplikowane. Profilaktyka powinna rozpocząć się na tydzień przed przybyciem na obszar dotknięty malarią i trwać przez cztery tygodnie po wyjeździe z tego obszaru.
Dorośli powinni przyjmować 400 mg dokładnie co tydzień, a u dzieci 6,5 mg na kg masy ciała, ale nie można przekroczyć maksymalnej dawki dla dorosłych.
Leczenie samej malarii jest jeszcze bardziej skomplikowane i zindywidualizowane. Na samym początku podaje się dorosłym nawet 800 mg leku, a dzieciom do 13 mg na kg masy ciała, po czym stopniowo zmniejsza się dawkę.
Jednak cały schemat dawkowania powinien zostać bardzo dokładnie określony przez lekarza specjalistę. Trzeba także pamiętać, że lek ten należy zażywać zawsze po posiłku i popijać odpowiednią ilością wody.
Reklama
Hydroksychlorochina nieodstępna w aptekach. Dlaczego lek Plaquenil został wycofany?
Wielu pacjentów martwiło się jakiś czas temu o to, czy lek Plaquenil został wycofany z obrotu. Nic takiego nie miało miejsca, gdyż braki były tylko chwilowe i obecnie możliwe jest otrzymanie tego leku na receptę lekarską w większości polskich aptek.
Niewiele wiemy odnośnie przyczyn takiego stanu rzeczy. Bardzo prawdopodobny może być fakt, że popyt na ten lek znacznie przekraczał możliwości produkcyjne firmy farmaceutycznej, a braki w aptekach dotyczyły praktycznie całej Europy.
Wiele osób niesłusznie stosowało Plaquenil w terapii COVID-19, co mogło być jednym z powodów takiego wzrostu popytu.
Aktualnie dostępność Plaquenilu nie powinna być już problemem, gdyż jest sprowadzany do Polski w ramach importu interwencyjnego.
Import interwencyjny odbywa się w przypadku, gdy jakiegoś leku brakuje w Polsce, ale jest dostępny w innych krajach. Ministerstwo Zdrowia wydaje wtedy specjalne pozwolenie polskim hurtowniom, które mogą dany lek sprowadzić do Polski, pod warunkiem, że jest on dopuszczony do obrotu w kraju, z którego jest sprowadzany.
Lek ten nie różni się w żaden sposób od innych leków, poza opakowaniem, które opisane będzie w języku kraju, z którego pochodzi.
Leki sprowadzane w ramach importu interwencyjnego nie wymagają żadnej specjalnej recepty ani innych pozwoleń. Wystarczy zwykła recepta lekarska na konkretny lek z zachowaniem zasad, jakie obowiązują przy ordynowaniu leków na receptę.
Reklama
Zamienniki i preparaty zawierające hydroksychlorochinę
Oryginalnym preparatem hydroksychlorochiny jest produkowany przez francuską firmę Sanofi od 1955 roku, wspomniany wcześniej Plaquenil. Od tamtego czasu pojawiło się kilka zamienników Plaquenilu, które najczęściej są dużo tańsze od oryginalnego leku.
Aktualnie leki z hydroksychlorochiną produkuje się również na polskim rynku.
Gdzie kupić hydroksychlorochinę? Pomimo chwilowego braku oryginalnego Plaquenilu w polskich aptekach, aktualnie powinien on być dostępny bez większych problemów, ponieważ jest sprowadzany do Polski w ramach opisanego wyżej importu interwencyjnego.
Oznacza to, że hurtownie ściągają ten lek z zagranicy a następnie sprzedają go na normalnych zasadach aptekom ogólnodostępnym. Jeśli posiadamy prawidłowo wystawioną receptę na lek z hydroksychlorochiną, to nie powinniśmy mieć większych problemów, aby ją otrzymać w dowolnej aptece.
Ponadto od pewnego czasu są także obecne na rynku równoprawne zamienniki Plaquenilu, które kupimy na tych samych zasadach co oryginalny lek.
Reklama
Skutki uboczne stosowania hydroksychlorochiny
Nie każdy pacjent, u którego ten lek mógłby być skuteczny, może go zażywać. Istnieje kilka przeciwwskazań, które wykluczają stosowanie tego preparatu.
To między innymi retinopatia (proces chorobowy dotyczący siatkówki oka). W tym przypadku, przed rozpoczęciem terapii hydroksychlorochiną pacjent powinien przejść badanie wzroku, a następnie kontrolować go co 6 miesięcy w trakcie trwania terapii.
W razie wystąpienia niepokojących sygnałów ze strony narządu wzroku należy przerwać terapię hydroksychlorochiną i skontaktować się ze specjalistą.
Jednym z działań niepożądanych tego leku jest hipoglikemia, więc uważać muszą szczególnie pacjenci chorzy na cukrzycę i stosujący leki obniżające poziom cukru we krwi.
Hydroksychlorochina jest również lekiem wydłużającym tak zwany odcinek QT w zapisie EKG serca. Należy ją więc stosować ostrożnie, jeśli ma być podawana z innymi lekami, również wydłużającymi odcinek QT.
To samo dotyczy pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odcinka QT, czy z innymi chorobami serca, stanami proarytmicznymi, zaburzeniami rytmu serca lub przy niewyrównanej hipokaliemii czy hipomagnezemii.
Jak każdy lek, także i hydroksychlorochina ma skutki uboczne, które mogą, choć nie muszą, wystąpić i warto o nich wiedzieć. Do najczęstszych działań niepożądanych będą należeć:
- jadłowstręt,
- nerwowość,
- dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, biegunki, utrata apetytu),
- bóle głowy,
- swędzenie,
- rumień,
- wysypki.
Do rzadszych skutków ubocznych należą: zahamowanie czynności szpiku kostnego, drgawki, retinopatie ze zmianami barwnikowymi i wpływającymi na pole widzenia, kardiomiopatie prowadzące nawet do niewydolności serca oraz wymioty.
Istnieje również wyraźne powiązanie pomiędzy stosowaniem hydroksychlorochiny a samopoczuciem psychicznym. Jednym z częstszych skutków ubocznych opisanych w Charakterystyce Produktu Leczniczego jest tak zwana chwiejność emocjonalna.
A jaki jest związek między stosowaniem hydroksychlorochiny a ciążą? Według dostępnych badań lek ten przenika przez łożysko. Jednak dostępne dane sugerują, że stosowana w dawce profilaktycznej nie wykazuje negatywnego działania na płód czy noworodka.
Stosowanie zaś w większych dawkach (np. w toczniu czy reumatoidalnym zapaleniu stawów) może odbywać się tylko za zgodą i pod ścisłą kontrolą lekarza prowadzącego, według dokładnych wytycznych i tylko pod warunkiem, że kontynuowanie terapii jest absolutnie niezbędne.
Lek ten przenika również do mleka matki, ale dane dotyczące bezpieczeństwa w tym okresie są ograniczone. Wiadomo, że bezpieczne jest jednoczesne karmienie piersią i stosowanie hydroksychlorochiny w dawkach profilaktycznych przeciwko malarii.
Podawanie wyższych dawek, podobnie jak w przypadku ciąży, musi być dokładnie skonsultowane z lekarzem prowadzącym. Trzeba także pamiętać, że w przypadku profilaktyki malarii ilość leku, który matka przekazuje niemowlęciu z mlekiem jest niewystarczająca.
