Co to jest rywastygmina i na co pomaga?
Rywastygmina jest lekiem z grupy karbaminianów, zaliczanym do inhibitorów acetylocholinoesterazy. Acetylocholinoesteraza to enzym obecny w ośrodkowym układzie nerwowym, którego zadaniem jest rozkładanie ważnego przekaźnika nerwowego - acetylocholiny.
Acetylocholina odpowiada w mózgu za sprawne przekaźnictwo impulsów nerwowych, stąd tak ważne jest, żeby jak najdłużej została ona utrzymana w przestrzeni synaptycznej neuronów w niezmienionej formie.
Hamowanie enzymu, który ją rozkłada, a więc acetylocholinoesterazy, pozwala na taki właśnie efekt - jest to mechanizm działania rywastygminy.
Dzięki zwiększeniu dostępności neuroprzekaźnika, jakim jest acetylocholina, dochodzi do poprawy funkcji poznawczych u pacjentów z zespołem otępiennym. Jakich? Przede wszystkim:
- pamięci,
- wrażliwości na bodźce z otoczenia,
- uwagi.
Działanie rywastygminy nie odwróci już zaistniałych zaburzeń, ale może spowolnić proces choroby i nasilających się zaburzeń funkcjonowania.
Skuteczność rywastygminy wykazano, dzięki badaniom uwzględniającym poprawę funkcjonowania pacjentów w takich obszarach, jak:
- higiena osobista,
- jedzenie,
- ubieranie się,
- udział w czynnościach domowych, np. w robieniu zakupów,
- orientowanie się w terenie,
- a także udział w czynnościach związanych z finansami, itp.
Wskazania do stosowania rywastygminy obejmują leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego oraz leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona.
Rywastygmina została opracowana przez Martę Weinstock-Rosin z Wydziału Farmakologii Uniwersytetu Hebrajskiego w Jerozolimie i sprzedana firmie Novartis przez Yissum celem wprowadzenia jej do produkcji masowej.
Sama substancja lecznicza została opatentowana w 1985 roku, a lek trafił po raz pierwszy do sprzedaży w 1997 roku. Preparat oryginalnej rywastygminy nosi nazwę Exelon i funkcjonuje na rynku do dzisiaj.
Reklama
Dawkowanie rywastygminy
Rywastygmina występuje w dwóch postaciach - doustnej i transdermalnej, czyli przezskórnej (rywastygmina system transdermalny STD).
Kapsułki podaje się dwa razy dziennie, a dawką początkową są 3 mg (po 1,5 mg rano i wieczorem), które są stopniowo zwiększane o 1,5 mg w odstępie dwóch tygodni przy dobrej tolerancji, do osiągnięcia dawki 12 mg (2 razy dziennie po 6 mg).
W przypadku postaci transdermalnej, czyli plastra uwalniającego substancję czynną, początkowa dawka wynosi 4,6 mg na dobę.
Po co najmniej 4 tygodniach leczenia, jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę należy zwiększyć do zalecanej dawki podtrzymującej - 9,5 mg na dobę. Jeśli przerwano podawanie leku na dłużej niż kilka dni, należy je wznowić, stosując dawkę 4,6 mg na dobę.
U osób stosujących preparat w postaci doustnej w dawce 3 mg na dobę lub 6 mg na dobę, albo w przypadku niestabilnej lub źle tolerowanej dawki 9 mg na dobę, można zamienić leczenie na plaster przezskórny 4,6 mg na dobę.
W przypadku dobrej tolerancji dawki doustnej 9 mg na dobę lub 12 mg na dobę leczenie można zamienić na plaster 9,5 mg na dobę.
Najczęstszą przyczyną zamiany leku na postać przezskórną jest zła tolerancja leku doustnego - głównie przez niepożądane objawy z przewodu pokarmowego, których można uniknąć stosując postać plastra.
W większości przypadków nie obserwowano żadnych klinicznie istotnych objawów podmiotowych lub przedmiotowych związanych z przypadkowym przedawkowaniem rywastygminy i prawie u wszystkich pacjentów kontynuowano leczenie tym lekiem.
Objawami przedawkowania mogą być nudności, wymioty i biegunka, rzadziej nadciśnienie tętnicze lub omamy. W przypadku podejrzenia przedawkowania rywastygminy konieczny jest niezwłoczny kontakt z lekarzem celem ustalenia dalszego postępowania.
Reklama
Przeciwwskazania do przyjmowania rywastygminy oraz interakcje z innymi substancjami
Rywastygmina może wchodzić w interakcje lekowe, stąd tak ważne jest przekazanie lekarzowi informacji o wszystkich dotychczas stosowanych lekach oraz suplementach diety w czasie planowania leczenia rywastygminą.
Interakcje rywastygminy obejmują głównie jednoczesne stosowanie tej substancji z innymi środkami działającymi na przewodnictwo cholinergiczne.
Leki takie najczęściej znajdują zastosowanie w anestezjologii. Przed planowanym znieczuleniem konieczne jest poinformowanie personelu medycznego o aplikowanym leku.
Przeciwwskazaniem do stosowania rywastygminy jest znana nadwrażliwość na lek lub jego pochodne, bądź też substancje pomocnicze produktu leczniczego.
W trakcie stosowania plastrów może dojść do alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, które niekiedy ogranicza lub całkowicie wyklucza możliwość wykorzystania tej postaci leku.
Przed włączeniem rywastygminy w proces terapeutyczny lekarz przeprowadza zwykle wywiad w kierunku:
- historii alkoholizmu i napadów drgawkowych u danego pacjenta,
- astmy i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc,
- bradykardii (epizodów zwolnienia rytmu serca),
- choroby wrzodowej,
- niedowagi.
Potwierdzenie jednego z tych stanów wymaga uważnego monitorowania działań niepożądanych występujących w czasie stosowania leku, ale nie wyklucza całkowicie jego stosowania.
Reklama
Działania niepożądane przy stosowaniu rywastygminy
Najczęstsze działania niepożądane rywastygminy w postaci doustnej obejmują objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym:
- nudności,
- wymioty,
- biegunkę,
- osłabienie apetytu,
- bóle brzucha i objawy refluksu (zgagi).
Działania te są niestety bardzo niepożądane w grupie pacjentów, u których zwykle stosowana jest rywastygmina - osób w wieku podeszłym i z zaburzeniami funkcji poznawczych.
Z uwagi na sam wiek i toczący się proces chorobowy często towarzyszą im zaburzenia odżywiania, na przykład osłabienie apetytu, zmniejszenie ilości spożywanych porcji pokarmu i utrata masy ciała, zwłaszcza w zakresie tkanki mięśniowej.
Prawidłowa masa mięśniowa jest dla starszego pacjenta niezwykle ważna, aby zachować sprawność fizyczną, zdolność do samoobsługi oraz zapobiegać upadkom w wyniku zaburzeń równowagi.
Nudności i dyskomfort w obrębie jamy brzusznej wywołany przez rywastygminę może nasilać zaburzenia odżywiania, co jest działaniem szczególnie niekorzystnym dla starszego pacjenta.
Pacjent z nasilonymi nudnościami może również unikać przyjmowania płynów, co w wieku podeszłym szybko prowadzi do objawów odwodnienia i stanowi zagrożenie dla zdrowia i życia.
Rywastygmina stosowana w postaci transdermalnej bardzo rzadko daje ten rodzaj skutków ubocznych - stąd rozwiązaniem może być zamiana postaci leku, bez konieczności jego odstawiania i modyfikacji terapii.
Do innych możliwych, rzadszych skutków ubocznych rywastygminy, zalicza się:
- nadmierną potliwość,
- zaburzenia psychiczne (bezsenność, lęk, niepokój, omamy),
- zaburzenia neurologiczne,
- bradykardię (zwolnienie rytmu serca),
- nadmierne pocenie się.
Pełen zakres możliwych działań niepożądanych rywastygminy znajduje się w ulotce dołączonej do leku.
W przypadku stwierdzenia działań niepożądanych rywastygminy konieczna jest konsultacja lekarska celem ewentualnej modyfikacji dawki leku, zmiany sposobu jego podawania lub w rzadszych przypadkach - całkowitego odstawienia rywastygminy lub zamiany jej na inny lek stosowany w leczeniu zaburzeń otępiennych.
Odstawienie rywastygminy lub modyfikacja dawki leku powinna zawsze przebiegać pod kontrolą lekarza. Samodzielne odstawienie leku może stwarzać ryzyko dla zdrowia i życia pacjenta.
Reklama
Leki i zamienniki zawierające rywastygminę. Wybrać plastry czy tabletki?
Na polskim rynku farmaceutycznym znajduje się obecnie dziesięć preparatów rywastygminy: sześć z nich ma postać doustną, cztery to postacie przezskórne - systemy transdermalne rywastygminy.
Oryginalny preparat rywastygminy to Exelon - występuje on w postaci kapsułek i plastrów. Zamienniki rywastygminy w postaci doustnej występują w postaci kapsułek twardych, bądź tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej.
Taka forma zastosowania leku może być wygodniejsza dla osoby starszej mającej problemy z połykaniem.
Problemy z połykaniem mogą wynikać zarówno z suchości w obrębie jamy ustnej i niedostatecznego wydzielania śliny, które często pojawiają się w wieku podeszłym, jak i z samej choroby otępiennej, która zaburza funkcje połykania.
Również pacjenci po udarach mogą mieć problemy z połykaniem leków z uwagi na porażenie/niedowład mięśni w obrębie podniebienia i gardła.
W przypadku nasilonych trudności, z pomocą przychodzą systemy transdermalne, które są bardzo wygodną formą podawania leku, zarówno dla samego chorego, jak i jego opiekuna.
Rywastygmina w plastrach znajduje również zastosowanie u chorych, którzy nie tolerują rywastygminy w tabletkach z powodu nasilonych działań niepożądanych z przewodu pokarmowego.
Rywastygmina jest refundowana w określonych wskazaniach terapeutycznych. Zarówno w przypadku plastrów, jak i postaci doustnej, jest to wyłącznie rozpoznana choroba Alzheimera.
W przypadku posiadania wskazań do refundacji rywastygmina może być również objęta całkowitą refundacją - tak zwana recepta "S"- senior.
W tym przypadku lek jest bezpłatny dla pacjentów powyżej 75. roku życia. W przypadku pełnej odpłatności za lek (bez refundacji) za preparaty rywastygminy zapłacimy od 17 złotych do 350 złotych - rywastygmina w plastrach jest zwykle droższa od postaci doustnej.
