Levitra - skład
1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg wardenafilu (w postaci chlorowodorku). 1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg wardenafilu (w postaci chlorowodorku); tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawierają sorbitol i aspartam.
Reklama
Levitra - działanie
Silny i selektywny inhibitor fosfodiesterazy 5 (PDE5), enzymu rozkładającego cGMP. Gdy w wyniku pobudzenia seksualnego dochodzi do uwolnienia tlenku azotu, hamowanie PDE5 przez wardenafil powoduje zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych, co z kolei powoduje rozkurcz mięśni gładkich pozwalający na większy napływ krwi do prącia. Pobudzenie seksualne jest zatem konieczne do wystąpienia korzystnych efektów leczniczych wardenafilu. Wardenafil powoduje łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, które w większości przypadków nie ma znaczenia klinicznego. Wardenafil szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax u niektórych mężczyzn w ciągu 15 min, jednakże w 90% przypadków Cmax jest uzyskiwane w ciągu 30-120 min od przyjęcia na czczo tabl. powl., a w przypadku tabl. ulegających rozpadowi w j. ust. - w ciągu 45-90 min. Średnia bezwzględna biodostępność po podaniu tabl. powl. wynosi 15%. Średnia wartość AUC dla wardenafilu zwiększa się w przypadku stosowania tabl. ulegających rozpadowi w j. ust. w porównaniu z tabl. powl., w wyniku miejscowego wchłaniania niewielkiej ilości leku w jamie ustnej. Początek działania leku może być opóźniony, jeżeli tabl. powl. są przyjmowane razem z posiłkiem wysokotłuszczowym; posiłek nie ma wpływu na szybkość wchłaniania tabl. ulegających rozpadowi w j. ust. Lek wiąże się z białkami osocza w około 95%. Wardenafil jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P-450: izoformę CYP3A4, przy pewnym udziale izoform CYP3A5 i CYP2C. Lek jest wydalany w postaci metabolitów, głównie z kałem (91-95% podanej dawki) i w mniejszym stopniu z moczem (2-6% podanej dawki). T0,5 wynosi 4-5 h.
Reklama
Levitra - wskazania
Leczenie zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Aby preparat był skuteczny, konieczna jest stymulacja seksualna.
Reklama
Levitra - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie wardenafilu i azotanów (nitratów) lub donorów tlenku azotu (takich jak azotyn amylu) w jakiejkolwiek postaci. Pacjenci, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor fosfodiesterazy 5 (PDE5). Produktów leczniczych stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji nie należy zazwyczaj stosować u mężczyzn, u których nie jest wskazana aktywność seksualna (np. u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, takimi jak: niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca - III lub IV stopień w skali NYHA). Bezpieczeństwa stosowania wardenafilu nie badano w następujących podgrupach pacjentów i dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane do czasu uzyskania dalszych informacji: ciężka niewydolność wątroby (C w skali Childa-Pugha), schyłkowa niewydolność nerek wymagająca leczenia dializami, niedociśnienie (ciśnienie tętnicze <90/50 mmHg), niedawno przebyty (w ciągu ostatnich 6 miesięcy) udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa oraz rozpoznane wrodzone choroby zwyrodnieniowe siatkówki, takie jak barwnikowe zwyrodnienie siatkówki (retinitis pigmentosa). Jednoczesne stosowanie wardenafilu i silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4: ketokonazolu i itrakonazolu (postać doustna) jest przeciwwskazane u mężczyzn w wieku powyżej 75 lat. Jednoczesne stosowanie wardenafilu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, takimi jak: rytonawir i indynawir jest przeciwwskazane, ponieważ są one silnymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym wardenafilu, i leków pobudzających cyklazę guanylową, takich jak riocyguat (ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego).
Reklama
Levitra - ostrzeżenia
Wardenafil, ze względu na właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, może powodować łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzonym odpływem z lewej komory serca, np. ze zwężeniem aorty lub samoistnym przerostowym podzastawkowym zwężeniem aorty. Ostrożnie stosować u pacjentów z anatomicznym zniekształceniem prącia (np. skrzywienie prącia, zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyroniego) lub u pacjentów ze schorzeniami, które usposabiają do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka). Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania wardenafilu w połączeniu z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji nie były przedmiotem badań - nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. Jednoczesne stosowanie wardenafilu z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne może u niektórych pacjentów doprowadzić do objawowego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. U pacjentów z ustalonym leczeniem lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne leczenie wardenafilem należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki początkowej 5 mg. Wardenafil może być stosowany w dowolnym momencie, niezależnie od przyjmowanej tamsulozyny lub alfuzosyny. W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków blokujących receptory α-adrenergiczne oraz wardenafilu należy zachować odstęp między podaniem leków. U pacjentów, którzy już przyjmują optymalną dawkę wardenafilu, terapię lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Stopniowe zwiększanie dawki leków blokujących receptory α-adrenergiczne może powodować dalsze obniżanie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów stosujących wardenafil. Należy unikać jednoczesnego stosowania wardenafilu z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (doustna postać ketokonazolu i itrakonazolu). Może być konieczne dostosowanie dawki wardenafilu, jeżeli jednocześnie stosuje się leki, które w umiarkowanym stopniu hamują aktywność enzymu CYP3A4, takie jak erytromycyna i klarytromycyna. Wardenafilu nie należy popijać sokiem grapefruitowym, gdyż jednoczesne ich przyjmowanie może doprowadzić do zwiększenia stężenia wardenafilu we krwi. Należy unikać stosowania leków, które mogą wydłużyć odstęp QTc, w tym wardenafilu, u pacjentów z określonymi czynnikami ryzyka, np. z hipokaliemią, wrodzonym zespołem wydłużonego QT, stosujących jednocześnie leki przeciwarytmiczne z klasy Ia (np. chinidyna, prokainamid) lub klasy III (np. amiodaron, sotalol). Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania wardenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia i u chorych z czynną chorobą wrzodową żołądka - zastosowanie leku u tych pacjentów powinno być poprzedzone oceną stosunku ryzyka do korzyści wynikających z terapii. Preparat nie jest wskazany do stosowania u osób w wieku <18 lat. U osób w podeszłym wieku (≥65 lat) może być mniejsza tolerancja na dawkę maksymalną 20 mg. W związku z przyjmowaniem preparatu i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano zaburzenia widzenia i przypadki nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) - pacjentowi należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia przerwał przyjmowanie preparatu i niezwłocznie skonsultował się z lekarzem. Ze względu na zawartość aspartamu w tabl. ulegających rozpadowi w j. ust., ta postać leku może być szkodliwa dla osób z fenyloketonurią; ze względu na zawartość sorbitolu, tabl. ulegających rozpadowi w j. ust. nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją fruktozy.
Reklama
Levitra - ciąża
Preparat nie jest wskazany do stosowania u kobiet.
Reklama
Levitra - efekty uboczne
Bardzo często: ból głowy. Często: zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie, przekrwienie błony śluzowej nosa, niestrawność. Niezbyt często: obrzęk alergiczny i naczynioruchowy, zaburzenia snu, senność, parestezje i zaburzenia czucia, nieprawidłowe widzenie, przekrwienie oczu, nieprawidłowe rozróżnianie barw, ból i dyskomfort oka, światłowstręt, szumy w uszach, zawroty głowy, tachykardia, kołatanie serca, duszność, uczucie zatkanego nosa, refluks żołądkowo-przełykowy, zapalenie żołądka, ból żołądka i jelit, ból brzucha, biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej, zwiększenie aktywności aminotransferaz, rumień, wysypka, zwiększona aktywność we krwi fosfokinazy kreatynowej, ból mięśniowy, ból pleców, zwiększona sztywność i skurcz mięśni, nasilone erekcje, złe samopoczucie. Rzadko: zapalenie spojówek, reakcje alergiczne, niepokój, omdlenie, napad drgawkowy, amnezja, przemijający napad niedokrwienny, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, nasilone łzawienie, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, tachyarytmia komorowa, niedociśnienie i nadciśnienie tętnicze, krwawienie z nosa, zwiększenie aktywności γ-GT, nadwrażliwość na światło, priapizm, ból w klatce piersiowej. Częstość nieznana: krwotok mózgowy, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, zaburzenia widzenia, nagła utrata słuchu, nagły zgon, krwiomocz, krwawienie z prącia, hematospermia.
Levitra - interakcje
Silne inhibitory CYP3A4 (indynawir, rytonawir oraz doustnie stosowany ketokonazol, itrakonazol) znacznie zwiększają stężenie wardenafilu we krwi. Stosowanie z rytonawirem, indynawirem jest przeciwwskazane. Unikać stosowania z ketokonazolem i itrakonazolem; stosowanie z itrakonazolem lub ketokonazolem jest przeciwwskazane u mężczyzn >75 lat. Stosowanie z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. z erytromycyną lub klarytromycyną) może wymagać dostosowania dawki wardenafilu (dawka wardenafilu nie powinna przekraczać 5 mg). Sok grejpfrutowy - słaby inhibitor CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia wardenafilu we krwi. Nie wykazano wpływu na farmakokinetykę wardenafilu następujących substancji: ranitydyna, cymetydyna, digoksyna, warfaryna, glibenklamid, alkohol, pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas żołądkowy (preparaty glinu lub magnezu), kwas acetylosalicylowy, inhibitory ACE, leki ß-adrenolityczne, słabe inhibitory CYP3A4, leki moczopędne, leki stosowane w leczeniu cukrzycy (pochodne sulfonylomocznika i metformina). Wardenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów - jednoczesne stosowanie wardenafilu i nitratów, donorów tlenku azotu w jakiejkolwiek postaci lub nikorandylu jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie wardenafilu i leków blokujących receptory a-adrenergiczne można rozpocząć jedynie w przypadku, gdy pacjent ma ustalone leczenie lekami blokującymi receptory a-adrenergiczne - leczenie wardenafilem należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki początkowej 5 mg. Wardenafil można zastosować w dowolnym momencie, niezależnie od przyjmowania tamsulozyny lub alfuzosyny. W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków blokujących receptory a-adrenergiczne oraz wardenafilu należy zachować odstęp pomiędzy podaniem obu leków. Wardenafil podawany jednocześnie z nifedypiną o przedłużonym uwalnianiu pacjentom z nadciśnieniem tętniczym powoduje dodatkowe obniżenie ciśnienia tętniczego i zwiększenie częstotliwości rytmu serca. Badania przedkliniczne wykazały nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi w przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów PDE5 i riocyguatu. W badaniach klinicznych wykazano nasilanie działania hipotensyjnego inhibitorów PDE5 przez riocyguat. W badanej populacji nie wykazano korzystnego działania klinicznego takiego skojarzenia. Jednoczesne stosowanie riocyguatu i inhibitorów PDE5, w tym wardenafilu, jest przeciwwskazane. Nie ma danych dotyczących interakcji pomiędzy wardenafilem a niespecyficznymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak teofilina i dipirydamol.
Levitra - dawkowanie
Doustnie. Dorośli mężczyźni. Tabl. powl. i tabl. ulegające rozpadowi w j. ustnej nie są biorównoważne. Tabl. powl.: 10 mg 25-60 min przed rozpoczęciem aktywności seksualnej. W zależności od skuteczności i tolerancji leku dawkę można zwiększyć do 20 mg lub zmniejszyć do 5 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę, a maksymalna zalecana częstość stosowania - raz na dobę. Tabl. powl. można zażywać z pokarmem lub bez niego; początek działania może być opóźniony, jeżeli lek przyjmuje się razem z posiłkiem wysokotłuszczowym. Tabl. ulegające rozpadowi w j. ust.: 10 mg 25-60 min przed rozpoczęciem aktywności seksualnej. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę. Tabl. ulegającą rozpadowi w j. ust. należy umieścić w jamie ustnej na języku, gdzie nastąpi jej szybki rozpad, a następnie połknąć. Przyjmować bez płynów, natychmiast po wyjęciu tabletki z blistra. Można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku, jednakże zwiększenie do dawki maksymalnej 20 mg należy uważnie rozważyć, w zależności od indywidualnej tolerancji. Nie ma potrzeby dostosowania dawki leku u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <30 ml/min) należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg; w zależności od skuteczności i tolerancji leku dawkę można zwiększyć do 10 mg, a następnie do 20 mg (tabl. powl.) lub do maksymalnie 10 mg (tabl. ulegające rozpadowi w j. ust.); tabl. ulegających rozpadowi w j. ust. nie stosować u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (A-B w skali Child-Pugh) należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg; w zależności od skuteczności i tolerancji leku dawkę można zwiększyć; maksymalna dawka u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby wynosi 20 mg w postaci tabl. powl. lub 10 mg w postaci tabl. ulegających rozpadowi w j. ust.; maksymalna dawka u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby wynosi 10 mg w postaci tabl. powl.; tabl. ulegających rozpadowi w j. ust. nie należy stosować u pacjentów z umiarkowaną oraz ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów przyjmujących inhibitory CYP 3A4, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, dawka wardenafilu nie powinna być większa niż 5 mg.
Levitra - uwagi
Przed podjęciem decyzji o leczeniu farmakologicznym należy zdiagnozować u pacjenta zaburzenie erekcji i określić jego przyczyny. Przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji należy ocenić stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta. Preparat może powodować zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia - pacjenci przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych powinni poznać swoją reakcję na preparat.
