Skład nimesilu
1 saszetka zawiera 100 mg nimesulidu. Preparat zawiera sacharozę.
Reklama
Jak działa nimesil?
Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, którego mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.
Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2-3 h. W 97,5% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, przy wykorzystaniu licznych szlaków metabolicznych, włączając izoenzymy CYP2C9 cytochromu P-450. Głównym metabolitem jest pochodna parahydroksylowa wykazująca aktywność farmakologiczną.
Nimesulid wydalany jest w około 50% z moczem, w około 29% z kałem; 1-3% leku wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
Reklama
Wskazania do przyjmowania nimesilu
Leczenie ostrego bólu, pierwotne bolesne miesiączkowanie (nimesulid należy przepisywać wyłącznie jako lek drugiego rzutu; decyzja o zastosowaniu nimesulidu powinna opierać się na klinicznej ocenie ogólnego ryzyka każdego pacjenta).
Reklama
Przeciwwskazania do przyjmowania nimesilu
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka) na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ. Objawy uszkodzenia wątroby wywołane podaniem nimesulidu w wywiadzie.
Jednoczesna ekspozycja na substancje o potencjalnym działaniu uszkadzającym wątrobę. Uzależnienie od alkoholu, leków lub narkotyków. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, przebyte, nawracające epizody choroby wrzodowej lub epizody krwawień z przewodu pokarmowego, krwawienie do OUN w wywiadzie oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem.
Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z gorączką i (lub) objawami grypopodobnymi.
Dzieci poniżej 12 lat. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.
Reklama
Dawkowanie nimesilu u dzieci i dorosłych
Doustnie. Dorośli i dzieci do 12 lat: 100 mg 2 razy na dobę. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania wynosi 15 dni.
Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.
Nie stosować u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby, z ciężkim zaburzeniem czynności nerek i dzieci do 12 lat.
Sposób podania: Lek przyjmować po posiłkach.
Reklama
Na co trzeba uważać stosując nimesil?
Przyjmowanie leku w najmniejszej, skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. U pacjentów, u których wystąpią objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby (np. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie nadmiernego zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) lub u których stwierdzone zostaną nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, leczenie należy przerwać.
U takich pacjentów nie należy ponownie podawać nimesulidu w przyszłości. Uszkodzenie wątroby, w większości przypadków przemijające, opisywano nawet po krótkotrwałym leczeniu nimesulidem. U pacjentów, u których podczas stosowania nimesulidu wystąpi gorączka i (lub) objawy przypominające objawy grypy, leczenie powinno zostać przerwane.
Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego mogą wystąpić w każdym momencie leczenia z lub bez objawów ostrzegawczych lub zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego, nimesulid należy bezzwłocznie odstawić.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym z chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie, po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego, z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Leśniowskiego-Crohna.
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ i jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, w szczególności jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku.
U takich pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie z lekami o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).
Pacjenci, u których w wywiadzie występują działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego, w szczególności osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszystkie nieprawidłowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego), w szczególności na początku leczenia.
Ostrożnie stosować u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna), SSRI lub leki przeciwpłytkowe, kwas acetylosalicylowy. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub serca (ryzyko pogorszenia czynności nerek).
W przypadku pogorszenia czynności nerek leczenie należy przerwać. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na występowanie objawów niepożądanych po podaniu leków z grupy NLPZ, w tym na występowanie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do zgonu oraz zaburzeń czynności nerek, serca i wątroby.
Z tego względu zalecane jest prowadzenie dokładniejszej obserwacji klinicznej w przypadku pacjentów z tej grupy. Ponieważ nimesulid może zaburzać czynność płytek krwi, należy zachować ostrożność podczas podawania go pacjentom ze skazą krwotoczną. Należy pamiętać, że nimesulid nie może zastępować kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób układu krążenia.
Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca należy odpowiednio kontrolować (ryzyko zatrzymania płynów i obrzęków). Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i przez długi okres czasu) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar).
Bardzo ostrożnie stosować u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych. Należy zachować ostrożność oraz przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).
Największe ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych występuje w pierwszym miesiącu leczenia. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian na błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości, lek należy odstawić. Lek zawiera sacharozę: należy to uwzględnić podając nimesulid pacjentom z cukrzycą i pacjentom stosującym dietę ubogokaloryczną.
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować leku. Lek może wpływać szkodliwie na zęby.
Reklama
Nimesil a ciąża - czy lek można stosować w czasie ciąży?
Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży i okresie karmienia piersią. Nie jest zalecany w I i II trymestrze ciąży oraz u kobiet planujących ciążę. Jeżeli lek jest stosowany u kobiet planujących zajście w ciążę lub podczas I lub II trymestru ciąży należy stosować możliwie najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy okres.
Podczas III trymestru ciąży inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na toksyczne działanie na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym) oraz na zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem.
Mogą narażać matkę i płód pod koniec ciąży na możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić po zastosowaniu małych dawek oraz na hamowanie skurczów macicy (opóźnianie lub przedłużanie porodu).
W przypadku kobiet mających trudności z zajściem w ciążę oraz diagnozowanych z powodu niepłodności należy rozważyć odstawienie preparatu.
Skutki uboczne - efekty uboczne stosowania nimesilu
Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: zawroty głowy, nadciśnienie, duszność, zaparcia, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja dwunastnicy lub żołądka (w niektórych przypadkach zakończone zgonem), świąd, wysypka, zwiększona potliwość, obrzęki.
Rzadko: niedokrwistość, eozynofilia, reakcje nadwrażliwości, hiperkaliemia, lęki, niepokój, koszmary senne, zamazane widzenie, tachykardia, krwawienia, zmiany ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca, rumień, zapalenie skóry, bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, zatrzymanie moczu, złe samopoczucie, osłabienie.
Bardzo rzadko: trombocytopenia, pancytopenia, plamica, reakcja anafilaktyczna, ból głowy, senność, zespół Reya, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, astma, skurcz oskrzeli, bóle brzucha, niestrawność, zapalenie jamy ustnej, smoliste stolce, zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby (w tym przypadki śmiertelne), żółtaczka, cholestaza, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęki twarzy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, hipotermia.
Ponadto obserwowano: krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy oraz choroby Crohna. Po zastosowaniu NLPZ obserwowano niewydolność serca.
Interakcje nimesilu z innymi lekami i substancjami
Nie jest zalecane łączenie nimesulidu z innymi NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2) oraz z innymi lekami przeciwbólowymi.
Z warfaryną, ASA i innymi lekami przeciwzakrzepowymi nimesulid zwiększa ryzyko krwawień - połączenia takie nie są zalecane i są całkowicie przeciwwskazane u chorych z zaburzeniami krzepnięcia. Nimesulid osłabia działanie furosemidu. Jeśli takiego połączenia nie można uniknąć, należy uważnie monitorować parametry hemostazy.
Kortykosteroidy, leki hamujące działanie płytek i SSRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia z przewodu pokarmowego. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie leków hamujących cyklooksygenazę i inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II może prowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek (łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek), które zazwyczaj jest przemijające.
Szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, jednoczesne stosowanie wymaga zachowania środków ostrożności. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjentów oraz kontrolować czynność nerek na początku jednoczesnego stosowania tych leków. Nimesulid może zwiększać stężenie litu we krwi (należy monitorować stężenie litu we krwi).
Nimesulid hamuje czynność izoenzymu CYP2C9 i może powodować zwiększenie stężenia we krwi leków będących substratami tego enzymu. Zwiększa stężenie metotreksatu we krwi (należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 h przed podaniem metotreksatu lub po jego podaniu).
Może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny. Nimesulid może być wypierany z połączeń z białkami przez niektóre leki (np. tolbutamid, kwas salicylowy, kwas walproinowy), ale nie stwierdzono klinicznego znaczenia tych interakcji.
Przeprowadzono badania dotyczące możliwości występowania interakcji farmakokinetycznych nimesulidu z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną, środkami alkalizującymi (w tym połączeniami wodorotlenku glinu i magnezu) - nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji.
Pacjenci, u których występują zawroty głowy, zaburzenia równowagi lub senność powinni unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.
