Reltebon - skład
1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg chlorowodorku oksykodonu (oraz odpowiednio 31,6 mg, 63,2 mg, 31,6 mg, 31,6 mg i 63,2 mg laktozy).
Reklama
Reltebon - działanie
Opioidowy lek przeciwbólowy. Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Nie wykazuje działania antagonistycznego. Działanie terapeutyczne polega głownie na znieczuleniu i uspokojeniu. W porównaniu z oksykodonem w formie o szybkim uwalnianiu, podawanym w monoterapii lub w połączeniu z innymi substancjami, tabl. o przedłużonym uwalnianiu zapewniają usunięcie bólu na wyraźnie dłuższy okres bez zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych. Oksykodon osiąga Cmax po ok. 3 h. Wiąże się z białkami w 38-45%. T0,5 wynosi 4-6 h. Jest metabolizowany w jelicie i wątrobie przy udziale cytochromu P-450 do noroksykodonu, oksymorfonu oraz innych związków sprzęganych z kwasem glukuronowym. Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem.
Reklama
Reltebon - wskazania
Silny ból, który może być właściwie leczony jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych, u dorosłych i dzieci w wieku ≥12 lat.
Reklama
Reltebon - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnią. Ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc. Zespół serca płucnego. Ciężka astma oskrzelowa. Zwiększone stężenie dwutlenku węgla we krwi. Porażenna niedrożność jelit. Zespół ostrego brzucha, opóźnione opróżnianie żołądka.
Reklama
Reltebon - ostrzeżenia
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku i osób osłabionych, u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, wątroby lub nerek, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolność nadnerczy), psychozą związaną z intoksykacją (np. alkoholową), przerostem gruczołu krokowego, niewydolnością kory nadnerczy, chorobą alkoholową, rozpoznanym uzależnieniem od opioidów, majaczeniem alkoholowym (delirium tremens), zapaleniem trzustki, chorobami dróg żółciowych, chorobami zapalnymi jelit, kolkami dróg żółciowych lub dróg moczowych, niedociśnieniem, hipowolemią, u pacjentów ze stanami, które zwiększają ciśnienie wewnątrzczaszkowe, takie jak uraz głowy, zaburzeniami krążenia, padaczką lub skłonnością do napadów i u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których wykonuje się zabiegi chirurgiczne w obrębie jamy brzusznej, ponieważ wiadomo, że opioidy zaburzają motorykę jelit i nie powinny być stosowane, chyba, że jest pewne, że czynność jelit jest prawidłowa. lekarz ma pewność prawidłowej czynności jelit u pacjenta. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby powinni być uważnie obserwowani. Depresja oddechowa jest głównym zagrożeniem związanym ze stosowaniem opioidów i najczęściej występuje u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych. Depresja oddechowa może prowadzić do zwiększenia stężenia dwutlenku węgla we krwi, a wtórnie w płynie mózgowo-rdzeniowym. U pacjentów predysponowanych opioidy mogą powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze. Przy przewlekłym stosowaniu, u pacjenta może rozwinąć się tolerancja na lek i wymaga to przyjmowania większych dawek w celu uzyskania pożądanego działania przeciwbólowego. Długotrwałe stosowanie oksykodonu może powodować uzależnienie fizyczne, a po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne. Jeśli leczenie z zastosowaniem oksykodonu nie jest dłużej konieczne, należy stopniowo zmniejszać dawkę dobową w celu uniknięcia objawów odstawiennych (ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenia, nadmierną potliwość, niepokój, pobudzenie, drgawki i bezsenność). Przeczulica bólowa, która nie reaguje na dalsze zwiększanie dawki, występuje bardzo rzadko, szczególnie podczas stosowania większych dawek. Może być wymagane zmniejszenie dawki oksykodonu albo zmiana na inny alternatywny opioid. Oksykodon ma profil uzależniający podobny do innych silnych agonistów opioidów. Oksykodon może być pożądany i nadużywany przez osoby z utajonymi lub jawnymi zaburzeniami uzależnień. Istnieje ryzyko rozwoju uzależnienia psychicznego. Jednak, w przypadku stosowania go zgodnie z zaleceniami u pacjentów z przewlekłym bólem, ryzyko rozwoju uzależnienia fizycznego lub psychicznego jest wyraźnie zmniejszone lub musi być ocenione w sposób zróżnicowany. Należy zachować szczególną ostrożność przepisując lek pacjentom uzależnionym od alkoholu lub leków w wywiadzie. Chlorowodorek oksykodonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie jest zalecany do stosowania przedoperacyjnego lub w ciągu pierwszych 12-24 h po zabiegu operacyjnym. W razie niewłaściwego, pozajelitowego, dożylnego wstrzyknięcia, substancje pomocnicze tabletki mogą powodować miejscową martwicę tkanek, zakażenie, zwiększone ryzyko zapalenia wsierdzia i zastawek serca, które mogą być śmiertelne, ziarniaka płuc lub inne potencjalnie śmiertelne zdarzenia. Opioidy, takie jak oksykodonu chlorowodorek, mogą mieć wpływ na oś podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczową lub oś podwzgórzowo-przysadkowo-gonadową. Niektóre ze zmian, jakie można zaobserwować to m.in. zwiększenie stężenia prolaktyny, a także zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu, takie zmiany hormonalne mogą przejawiać się wystąpieniem objawów klinicznych. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 rż. i dlatego nie zaleca się stosowania. Ze względu, że tabletki zawierają laktozę, nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Reltebon - ciąża
Unikać stosowania w ciąży - noworodki, których matki stosowały opioidy w czasie ostatnich 3-4 tyg. przed porodem powinny być monitorowane pod kątem wystąpienia depresji oddechowej; mogą wystąpić objawy odstawienne u noworodków, których matki poddawane były leczeniu oksykodonem. Nie stosować w okresie karmienia piersią - oksykodon jest wydzielany do mleka ludzkiego i może wywołać depresję oddechową u noworodka.
Reklama
Reltebon - efekty uboczne
Bardzo często: senność, ból i zawroty głowy, zaparcia, nudności, wymioty, świąd. Często: zmniejszony apetyt, niepokój, splątanie, depresja, bezsenność, nerwowość, nieprawidłowe myślenie, amnezja, pojedyncze przypadki zaburzenia mowy, osłabienie, drżenie, duszność, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, któremu rzadko towarzyszy pragnienie, ból brzucha, biegunka, niestrawność, utrata apetytu, wykwity skórne, w tym wysypka, w rzadkich przypadkach zwiększona nadwrażliwość na światło, w pojedynczych przypadkach pokrzywka lub złuszczające zapalenie skóry, nadmierne pocenie się, zwiększone parcie na mocz, stany osłabienia. Niezbyt często: nadwrażliwość, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, odwodnienie, pobudzenie, chwiejność emocjonalna, euforia, omamy, zmniejszenie libido, uzależnienie od leków, depersonalizacja, zmiana smaku, zaburzenia widzenia, nadwrażliwość na dźwięki, amnezja, drgawki, hipertonia, zarówno zwiększenie i zmniejszenie napięcia mięśni, mimowolne skurcze mięśni, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, złe samopoczucie, zaburzenia mowy, omdlenie, parestezja, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, zaburzenia łzawienia, zwężenie źrenic, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, tachykardia nadkomorowa, kołatanie serca (związane z zespołem odstawienia), rozszerzenie naczyń, nasilony kaszel, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zmiany głosu, depresja oddechowa, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, wzdęcia, dysfagia, odbijanie, niedrożność jelit, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, suchość skóry, zatrzymanie moczu, osłabiony popęd płciowy, zaburzenia erekcji, przypadkowe urazy, ból (np. ból w klatce piersiowej), obrzęk, migrena, uzależnienie fizyczne z objawami odstawiennymi, tolerancja na lek, dreszcze, złe samopoczucie, obrzęk obwodowy, pragnienie. Rzadko: limfadenopatia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, krwawienie dziąseł, zwiększenie apetytu, smoliste stolce, przebarwienia zębów, opryszczka zwykła, pokrzywka, krwiomocz, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, zapalenie tkanki łącznej podskórnej (cellulitis). Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, agresja, nadmierne odczuwanie bólu, próchnica, cholestaza, kolka żółciowa, brak miesiączki, zespół odstawienny u noworodka. Może rozwinąć się tolerancja i uzależnienie.
Reltebon - interakcje
Podczas jednoczesnego stosowania innych leków zaburzających OUN, takich jak inne opioidy, leki uspokajające, nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, znieczulające, zwiotczające mięśnie, antyhistaminowe i przeciwwymiotne, może nastąpić nasilenie działania hamującego na OUN. Inhibitory MAO znane są z interakcji z opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Inhibitory MAO powodują pobudzenie lub hamowanie OUN z przełomami nadciśnienia lub niedociśnienia. Należy zachować ostrożność podając oksykodon pacjentom stosującym inhibitory MAO aktualnie lub w okresie ostatnich 2 tyg. Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Alkohol może nasilać działanie farmakodynamiczne oksykodonu, dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania. Preparaty przeciwcholinergiczne (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, leki przeciw parkinsonizmowi) mogą nasilać niepożądane przeciwcholinergiczne działanie oksykodonu (takie jak zaparcie, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia oddawania moczu). Cymetydyna może hamować metabolizm oksykodonu. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna i sok grejpfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w osoczu. Może być konieczne dostosowanie dawki. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina lub ziele dziurawca, mogą indukować metabolizm oksykodonu, powodując zwiększenie jego klirensu, a tym samym zmniejszenie stężenia w osoczu. Dawka oksykodonu może wymagać odpowiedniego dostosowania. Leki hamujące czynność CYP2D6, takie jak: paroksetyna, fluoksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. Podczas jednoczesnego stosowania z antykoagulantami kumaryny obserwowano klinicznie istotne zmiany INR w obu kierunkach.
Reltebon - dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Dorośli i młodzież ≥12 lat: zwykle dawka początkowa u pacjentów niestosujących wcześniej opioidów wynosi 10 mg co 12 h, niektórzy pacjenci mogą reagować na dawkę początkową 5 mg, co zmniejsza częstość występowania działań niepożądanych. U pacjentów leczonych wcześniej opioidami dawka początkowa może być większa. Według kontrolowanych badań klinicznych 10-13 mg oksykodonu chlorowodorku w postaci o przedłużonym uwalnianiu odpowiada około 20 mg morfiny siarczanu w postaci o przedłużonym uwalnianiu. W przypadku zmiany terapii z innych opioidów, zaleca się rozpoczynać leczenie tabletkami o przedłużonym uwalnianiu podając 50-75% wyliczonej dawki oksykodonu. Niektórzy pacjenci przyjmujący tabletki o przedłużonym uwalnianiu potrzebują środków przeciwbólowych w postaci o szybkim uwalnianiu w celu szybkiego zniesienia bólu. Preparat nie jest zalecany do leczenia ostrego i (lub) przebijającego bólu. Pojedyncza dawka leku szybko przynoszącego ulgę powinna wynosić 1/6 dawki dobowej tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Stosowanie leku szybko przynoszącego ulgę więcej niż 2 razy na dobę oznacza, że należy zwiększyć dawkę preparatu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Dawka nie powinna być zwiększana częściej niż co 1-2 dni aż do ustalenia stałej dawki podawanej 2 razy na dobę. Zwiększenie dawki z 10 mg do 20 mg podawanej co 12 h należy przeprowadzić stopniowo, o około 1/3 dawki dobowej. Celem jest ustalenie dawkowania specyficznego dla pacjenta, które w dwukrotnej dawce dobowej pozwala na odpowiednie zniesienie bólu z umiarkowanymi działaniami niepożądanymi oraz stosowaniem tak niewielkiej ilości leku szybko znoszącego ból jak to możliwe, w czasie trwania całego leczenia. Dla większości pacjentów skuteczne jest podawanie takiej samej dawki preparatu rano i wieczorem w odstępie 12 h. Dla niektórych pacjentów korzystne może być nierówne rozłożenie dawek w ciągu doby. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę. W leczeniu bólu nienowotworowego zazwyczaj wystarczająca jest dawka 40 mg na dobę, ale może być konieczna większa dawka. Pacjenci z bólem nowotworowym mogą wymagać dawek 80-120 mg, a w pojedynczych przypadkach do 400 mg. Jeśli konieczne jest stosowanie większych dawek, należy rozważyć to indywidualnie, biorąc pod uwagę stosunek skuteczności, tolerancji pacjenta i ryzyka działań niepożądanych. Preparat nie powinien być stosowany dłużej niż jest to konieczne. Jeśli konieczna jest terapia długoterminowa z uwagi na typ i zaawansowany stopień choroby, zaleca się uważne i regularne monitorowanie w celu określenia czy i w jakim stopniu leczenie powinno być kontynuowane. Przerwanie leczenia. Jeśli terapia nie jest już dłużej wskazana, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w celu zapobiegania objawom zespołu odstawiennego. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma na ogół konieczności dostosowania dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zalecaną dawkę początkową u pacjentów dorosłych należy zmniejszyć o połowę (np. całkowita dawka dobowa wynosząca 10 mg podawana doustnie pacjentom, którzy wcześniej nie stosowali opioidów), a dawkę należy dostosować indywidualnie. Pacjenci z grup ryzyka, np. z małą masą ciała lub spowolnionym metabolizmem leków, którzy nie zażywali wcześniej opioidów, powinni początkowo otrzymać połowę dawki zalecanej dla dorosłych; zwiększenie dawki należy przeprowadzić zgodnie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta. Leku nie należy stosować u dzieci <12 lat. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować 2 razy na dobę, podczas lub niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością płynu. Tabletki należy połykać w całości, nie wolno ich łamać, rozgryzać lub kruszyć. Przyjmowanie połamanych, rozgryzionych lub rozkruszonych tabletek prowadzi do szybkiego uwalniania i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu.
Reltebon - uwagi
Oksykodon może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas ustalonej terapii, całkowity zakaz prowadzenia pojazdów nie jest konieczny.
