Aclasta

Aclasta - skład

1 butelka (100 ml) zawiera 5 mg kwasu zoledronowego (jednowodnego).

Reklama

Aclasta - działanie

Lek z grupy bisfosfonianów, inhibitor zależnej od osteoklastów resorpcji kości. Selektywne działanie bisfosfonianów na kości polega na ich znacznym powinowactwie do zmineralizowanej kości. Głównymi cząsteczkami docelowymi dla leku w obrębie osteoklastu są cząsteczki enzymu syntazy pirofosforanu farnezylu. Długi czas działania kwasu zoledronowego przypisuje się jego znacznemu powinowactwu do wiązania z aktywną częścią syntazy pirofosforanu farnezylu (FPP) oraz jego dużemu powinowactwu do wiązania ze składnikami mineralnymi kości. Leczenie preparatem gwałtownie zmniejszało zwiększoną w okresie pomenopauzalnym szybkość obrotu kostnego. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu występuje pod koniec infuzji, a następnie obserwuje się szybkie zmniejszenie stężenia do wartości <10% wartości maksymalnych po 4 h oraz <1% po 24 h. Wydalanie przebiega trójfazowo: szybkie dwufazowe wydalanie z T_0,5α- 0,24 h i T_0,5β - 1,87 h, a następnie długa faza eliminacji z T_0,5γ - 146 h. Stopień wiązania z białkami osocza jest niewielki, wynosi 43-55%. Lek nie podlega przemianom metabolicznym, wydalany jest przez nerki w postaci niezmienionej.

Reklama

Aclasta - wskazania

Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie oraz u dorosłych mężczyzn, u których występuje zwiększone ryzyko złamań kości, w tym pacjentów, którzy przebyli ostatnio niskoenergetyczne złamanie szyjki kości udowej. Leczenie osteoporozy związanej z długotrwałą terapią glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnoustrojowo u kobiet po menopauzie oraz u dorosłych mężczyzn, u których występuje zwiększone ryzyko złamań. Leczenie choroby Pageta kości u dorosłych.

Reklama

Aclasta - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z bisfosfonianów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hipokalcemia. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <35 ml/min. Ciąża i okres karmienia piersią.

Reklama

Aclasta - ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność podając preparat razem z innymi lekami, które mogą w sposób istotny wpływać na czynność nerek (np. aminoglikozydami lub diuretykami, które mogą spowodować odwodnienie). Istniejąca wcześniej hipokalcemia lub inne zaburzenia przemiany mineralnej wymagają wyrównania zanim rozpocznie się leczenie preparatem. U pacjentów z chorobą Pageta kości może rozwinąć się przemijająca, czasami objawowa hipokalcemia, zwykle największa przez pierwszych 10 dni od infuzji preparatu (należy monitorować pacjentów w okresie ryzyka i stosować preparaty uzupełniające stężenie wapnia). Przed rozpoczęciem leczenia u chorych, u których występują równocześnie czynniki ryzyka (np. nowotwór, chemioterapia, radioterapia, kortykosteroidy, zła higiena jamy ustnej), należy rozważyć wykonanie badania stomatologicznego oraz zastosowanie właściwej profilaktyki stomatologicznej, ze względu na ryzyko martwicy kości żuchwy. W tej grupie chorych, jeżeli to możliwe, należy unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych w trakcie leczenia. U chorych, u których dojdzie do martwicy kości szczęki w trakcie leczenia bisfosfonianami, chirurgiczne zabiegi stomatologiczne mogą nasilić to powikłanie. W przypadku chorych wymagających zabiegów dentystycznych, brak jest danych sugerujących, czy zakończenie leczenia bisfosfonianami zmniejsza ryzyko wystąpienia martwicy kości szczęki. Postępowanie z każdym pacjentem powinno być oparte na podstawie klinicznej oceny przeprowadzonej przez lekarza prowadzącego, w oparciu o indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów przyjmujących bisfosfoniany, u których występują objawy związane z uchem, w tym przewlekłe zakażenia ucha, należy rozważyć możliwość wystąpienia martwicy kości przewodu słuchowego zewnętrznego. Zgłaszano przypadki nietypowych złamań podkrętarzowych i trzonu kości udowej u osób stosujących bisfosfoniany, głównie u pacjentów długotrwale leczonych z powodu osteoporozy. Do tego typu złamań dochodzi po minimalnym urazie lub bez urazu, a niektórzy pacjenci odczuwają ból uda lub ból w pachwinie. W badaniach obrazowych często na kilka tygodni lub miesięcy przed całkowitym złamaniem kości udowej widoczne są cechy złamań z przeciążenia. Złamania często występują obustronnie, dlatego u pacjentów leczonych bisfosfonianami, u których stwierdzono złamanie trzonu kości udowej, należy zbadać kość udową w drugiej kończynie. Zgłaszano również słabe gojenie się tych złamań. Na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów, u których podejrzewa się nietypowe złamanie kości udowej, należy rozważyć odstawienie bisfosfonianów do czasu przeprowadzenia oceny. Obserwowano reakcje ostrej fazy (APR) lub objawy, takie jak gorączka, ból mięśni, objawy grypopodobne, bóle stawów i ból głowy, z których większość występowała w ciągu trzech dni po podaniu leku. Objawy APR mogą czasami być ciężkie lub długotrwałe. Częstość występowania działań niepożądanych związanych z przyjęciem preparatu można zmniejszyć podając pacjentowi paracetamol lub ibuprofen wkrótce po podaniu leku. Zaleca się także odroczenie leczenia u pacjentów w niestabilnym stanie klinicznym z powodu ostrych schorzeń, gdy APR mogłyby stanowić problem. U pacjentów leczonych bisfosfonianami stosowanymi we wskazaniach onkologicznych nie należy stosować preparatu. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży w wieku 5-17 lat, brak jest danych dotyczących dzieci < 5 lat. Lek zawiera mniej niż 1mmol sodu (23mg) w 100ml roztworu, tzn., że zasadniczo jest „wolny od sodu”.

Reklama

Aclasta - ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania kwasu zoledronowego u kobiet w ciąży. Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w wieku rozrodczym. Płodność: Kwas zoledronowy badano na szczurach w poszukiwaniu możliwych działań niepożądanych na płodność pokolenia rodzicielskiego i pierwszego pokolenia potomnego. Obserwowano nasilenie farmakologicznych działań kwasu zoledronowego, co przypisywano hamującemu wpływowi na metabolizm wapnia w kościach, powodującemu hipokalcemię okołoporodową, skutek grupy bisfosfonianów, trudne porody i wcześniejsze zakończenie badania. Wyniki te wykluczyły możliwość ostatecznego wpływu kwasu zoledronowego na płodność u ludzi.

Reklama

Aclasta - efekty uboczne

Bardzo często: gorączka. Często: hipokalcemia, ból i zawroty głowy, przekrwienie oka, migotanie przedsionków, nudności, wymioty, biegunka, ból mięśni, ból stawów, ból kości, ból pleców, ból kończyn, objawy grypopodobne, dreszcze, uczucie zmęczenia, osłabienie, ból, złe samopoczucie, reakcje w miejscu podania, zwiększone stężenie białka C-reaktywnego. Niezbyt często: grypa, zapalenie nosogardzieli, anemia, zmniejszony apetyt, bezsenność, letarg, parestezje, senność, drżenie, omdlenia, zaburzenia smaku, zapalenie spojówek, ból oka, zawroty głowy, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie twarzy, kaszel, duszność, niestrawność, ból w okolicy wpustu żołądka, ból brzucha, refluks żołądkowo-przełykowy, zaparcie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie przełyku, ból zęba, zapalenie żołądka, wysypka, nadmierne pocenie się, świąd, rumień, ból szyi, sztywność mięśniowo-szkieletowa, obrzęk stawów, skurcze mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe w klatce piersiowej, bóle mięśniowo-szkieletowe, sztywność stawów, zapalenie stawów, osłabienie mięśni, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, częstomocz, białkomocz, obrzęk obwodowy, uczucie pragnienia, reakcja fazy ostrej, pozasercowy ból w klatce piersiowej, obniżenie stężenia wapnia we krwi. Rzadko: hipofosfatemia, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie nadtwardówki, zapalenie tęczówki, nietypowe złamania podkrętarzowe i trzonu kości udowej (działanie niepożądane bisfosfonianów). Bardzo rzadko: martwica kości przewodu słuchowego (działanie niepożądane bisfosfonianów). Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano: reakcje nadwrażliwości, w tym rzadkie przypadki zwężenia oskrzeli, pokrzywki i obrzęku naczynioruchowego, oraz bardzo rzadkie przypadki reakcji anafilaktycznej/szoku anafilaktycznego, zapalenie twardówki, stan zapalny w obrębie oczodołu, niedociśnienie tętnicze (u niektórych pacjentów rozpoznano wcześniej czynniki ryzyka), martwica kości szczęki, zaburzenia czynności nerek (przypadki niewydolności nerek wymagające zastosowania dializy lub zakończone zgonem zgłaszano rzadko u pacjentów ze zdiagnozowaną wcześniej dysfunkcją czynności nerek lub innymi czynnikami ryzyka, tj. zaawansowany wiek, jednoczesne podawanie leków o działaniu nefrotoksycznym, jednoczesne stosowanie leków moczopędnych lub odwodnienie w okresie po infuzji) oraz odwodnienie wtórne do reakcji ostrej fazy (objawów pojawiających się po podaniu leku tj. gorączka, wymioty, biegunka). Obserwowano reakcje ostrej fazy (APR) lub objawy, takie jak gorączka, ból mięśni, objawy grypopodobne, bóle stawów i ból głowy. Większość z wymienionych objawów miała nasilenie łagodne do umiarkowanego i ustąpiła w ciągu 3 dni od początku zdarzenia. Częstość występowania tych objawów zmniejszała się wraz z podawaniem kolejnych corocznych dawek leku, a odsetek pacjentów, u których wystąpiły działania niepożądane był niższy gdy zastosowano profilaktykę przeciwko działaniom niepożądanym.

Aclasta - interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi lekami. Kwas zolendronowy nie podlega przemianom układowym i nie ma wpływu in vitro na aktywność enzymów cytochromu P450 u ludzi. Zaleca się zachowanie ostrożności podając preparat w połączeniu z lekami, które mogą mieć istotny wpływ na czynność nerek (np. aminoglikozydami lub diuretykami mogącymi spowodować odwodnienie).

Aclasta - dawkowanie

Dożylnie. Przed podaniem leku pacjenci muszą być odpowiednio nawodnieni. Jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) oraz u pacjentów przyjmujących leki moczopędne. Podczas leczenia preparatem zaleca się przyjmowanie odpowiednich dawek wapnia i witaminy D. Osteoporoza. W leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie, osteoporozy u mężczyzn oraz w leczeniu osteoporozy związanej z długotrwałą terapią glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnoustrojowo, zalecana dawka leku to podawana raz na rok, pojedyncza infuzja dożylna 5 mg. Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia bisfosfonianami. Należy okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia u każdego pacjenta indywidualnie w oparciu o korzyści i potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem preparatu, zwłaszcza po upływie co najmniej 5 lat terapii. U pacjentów z ostatnio przebytym niskoenergetycznym złamaniem szyjki kości udowej zaleca się podanie infuzji preparatu po co najmniej 2 tyg. od wygojenia złamania szyjki kości udowej. U pacjentów z ostatnio przebytym niskoenergetycznym złamaniem szyjki kości udowej zaleca się podanie doustnie lub domięśniowo nasycającej dawki witaminy D wynoszącej od 50 000 do 125 000 j.m. przed pierwszą infuzją preparatu. Choroba Pageta. Lek powinien być przepisywany jedynie przez lekarzy, którzy posiadają doświadczenie w leczeniu choroby Pageta kości. Zalecana dawka to pojedyncza infuzja dożylna 5 mg. Szczególnie zaleca się, by pacjenci z chorobą Pageta przynajmniej przez pierwszych 10 dni po podaniu preparatu otrzymywali 2 razy na dobę odpowiednie preparaty uzupełniające stężenie wapnia w organizmie, zawierające co najmniej 500 mg wapnia. Ponowne leczenie choroby Pageta: po początkowym zastosowaniu preparatu w chorobie Pageta obserwowano wydłużony okres remisji u pacjentów, u których wystąpiła reakcja na leczenie. Ponowne leczenie obejmuje dodatkową infuzję dożylną w dawce 5 mg po upływie 1 roku lub dłużej od początkowego leczenia u pacjentów, u których wystąpił nawrót choroby. Istnieje ograniczona ilość danych dotyczących ponownego leczenia choroby Pageta. Szczególne grupy pacjentów. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z klirensem kreatyniny <35 ml/min. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z klirensem kreatyniny ≥35 ml/min. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat). Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży w wieku 5-17 lat, brak jest danych dotyczących dzieci <5 lat. Sposób podawania. Lek jest podawany dożylnie przez wentylowany zestaw do powolnej infuzji ze stałą szybkością. Czas infuzji nie powinien być krótszy niż 15 min.

Aclasta - uwagi

Każdorazowo przed podaniem preparatu należy oznaczyć stężenie kreatyniny w surowicy pacjentów, a u pacjentów z grupy ryzyka działań niepożądanych dotyczących nerek należy monitorować stężenie kreatyniny. Przed podaniem leku należy odpowiednio nawodnić pacjentów, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku oraz przyjmujących leki moczopędne. U pacjentów z chorobą Pageta zaleca się oznaczanie stężenia wapnia w surowicy krwi przed infuzją preparatu. Zawroty głowy mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.