Leki przeciwhistaminowe

Co to są leki przeciwhistaminowe?

Ponieważ alergie są problemem powszechnym, dotyczącym bardzo wielu osób, z pewnością spore grono pacjentów zetknęło się z pojęciem leków przeciwhistaminowych. Co to takiego?

Są to środki często stosowane w medycynie, głównie do leczenia różnego rodzaju reakcji uczuleniowych, dlatego określane bywają także mianem leków antyalergicznych.

Jak działają? Blokują one działanie histaminy – związku chemicznego, który między innymi odpowiedzialny jest za występowanie objawów uczulenia, takich jak katar sienny, obrzęk, czy pokrzywka.

Są popularną metodą radzenia sobie z alergią, a działanie leków przeciwhistaminowych polega na hamowaniu wiązania histaminy z odpowiednimi receptorami, dzięki czemu nie dochodzi do reakcji alergicznej.

Dla niektórych pacjentów zmagających się z silnym uczuleniem wziewnym stanowią szansę na normalne funkcjonowanie, np. w okresach wzmożonego pylenia roślin.

Niestety środki takie wywołują niekiedy różne skutki uboczne, dlatego najlepiej stosować je zgodnie z zaleceniami lekarza. Niektóre leki o działaniu przeciwhistaminowym dostępne są w aptekach bez recepty, inne kupić można wyłącznie z przepisu lekarza.

Różnią się one przede wszystkim substancją czynną oraz jej stężeniem. Czy leki przeciwhistaminowe to sterydy? Niektóre środki steroidowe wykazują działanie przeciwzapalne, jednak leki antyhistaminowe nie należą do grupy sterydów.

O tym, jakie farmaceutyki zastosować podczas wystąpienia reakcji alergicznej, powinien decydować lekarz.

W jakiej postaci występują leki przeciwhistaminowe?

Leki na alergię mają różną postać, a ich zastosowanie zależy od rodzaju reakcji, która wystąpiła. Najpowszechniejsze formy to leki przeciwhistaminowe:

• doustne - najczęściej są to tabletki antyhistaminowe, których dawkowanie i sposób zażywania (np. na czczo, po jedzeniu itd.) najlepiej skonsultować z lekarzem. Ich substancją czynną jest np. bilastyna, czy cetyryzyna. Działają ogólnoustrojowo, niwelując wszelkie objawy – skórne, obrzęki, katar sienny, podrażnienie oczu;
• donosowe - przeważnie w postaci kropli, sprayu lub aerozolu. Obkurczają śluzówkę, udrożniając przewody nosowe i ułatwiając swobodne oddychanie, np. te zawierające azelastynę;
• na skórę - maści, kremy, żele zawierające substancje blokujące łączenie histaminy z receptorami, np. popularny dimetynden. Stosowane na miejsca objęte zmianami – wysypką, zaczerwienieniem, podrażnienie, pokrzywką;
• krople do oczu – mogą zawierać podobne substancje, jak krople do nosa, np. azelastynę. Ponieważ oczy są wyjątkowo delikatnym organem, należy zawsze używać ich zgodnie z zaleceniami lekarza lub producenta. Krople mają za zadanie łagodzić podrażnienia i zaczerwienienia oraz zmniejszać łzawienie.

Zastosowanie leków antyhistaminowych – na co pomagają?

Leki przeciwhistaminowe znajdują szerokie zastosowanie w leczeniu alergii. Powszechnie stosuje się je na:

• alergie skórne - objawiające się różnymi zmianami – zaczerwienieniem, obrzękiem, podrażnieniem, wysypką, bąblami, odczynami, plamami itd. Leki działające miejscowo łagodzą objawy, a przy tym pomagają zwalczać uporczywe dolegliwości jak swędzenie, pieczenie czy ból;
• ukąszenia owadów - reakcja alergiczna na ukąszenie komara czy osy może doprowadzić do poważnych zmian i przykrych objawów, np. świądu skóry lub bólu. Maści, czy żele do smarowania zmniejszają odczyn i łagodzą dolegliwości;
• pokrzywkę - objawiającą się zazwyczaj zaczerwienionymi, wypukłymi plamami w różnych rejonach skóry. Stosuje się na nią leki o miejscowym działaniu antyhistaminowym, dostępne bez recepty lub na receptę;
• egzemę - objawiającą się zaczerwienionymi, podrażnionymi i nadmiernie łuszczącymi się plamami;
• wysypkę - tę o podłożu alergicznym (np. przy uczuleniu na słońce). Jeśli miejscowe stosowanie leków antyhistaminowych nie skutkuje, należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza;
• ospę - stosowanie leków przeciwhistaminowych przy ospie powinno zawsze zostać skonsultowane z lekarzem. Ich używanie służy z reguły do niwelowania uporczywego, silnego świądu;
• katar - jest najczęstszym objawem tzw. alergii wziewnej, wywoływanej pyłkami roślin, naskórkiem zwierząt, czy roztoczami w kurzu. Charakteryzuje się dużą obfitością i wodnistością, można łagodzić go tabletkami lub kroplami do nosa o działaniu antyalergicznym;
• kaszel - suchy kaszel o charakterze napadowym może być objawem alergii lub astmy alergicznej. Jego objawy należy niwelować lekami o działaniu ogólnoustrojowym lub w postaci inhalacji;
• gardło - np. przy alergicznym zapaleniu gardła, stosuje się leki zmniejszające obrzęk i łagodzące podrażnienie;
• zapalenie spojówek - może mieć podłoże uczuleniowe, objawia się bolesnością, łzawieniem, zaczerwienieniem. Krople antyhistaminowe łagodzą objawy oraz towarzyszące im swędzenie.

Rodzaje leków przeciwhistaminowych bez recepty i na receptę

Istnieją nie tylko różne formy i postacie, ale też różne rodzaje leków przeciwhistaminowych. Niektóre z nich dostępne są w Polsce wyłącznie na receptę (RX), inne bez niej (OTC).

Różnią się one przede wszystkim zawartymi w nich substancjami czynnymi, ale również ich stężeniem, dlatego żadnych tego rodzaju środków nie powinno się stosować bez konsultacji ze specjalistą.

Leki przeciwhistaminowe bez recepty są chętnie wybierane przez alergików, ponieważ nie wymagają wizyty u lekarza. Mogą stanowić pomoc w przypadkach nagłych ataków uczulenia i niespodziewanego wystąpienia objawów takich, jak wodnisty katar, wysypka, czy duszący, suchy kaszel.

Czy lek bez recepty może skutecznie zwalczać alergię? Podobnie, jak w przypadku innych leków OTC, z reguły będzie wykazywał on działanie słabsze od środków wydawanych z przepisu lekarza.

Skuteczność zależy jednak od nasilenia dolegliwości oraz indywidualnej reakcji organizmu na leczenie. Zwykle długofalowa terapia oparta o leki przeciwhistaminowe na receptę daje najlepsze rezultaty, jednak zawsze o rodzaju stosowanych preparatów powinien zdecydować lekarz i dobrać je odpowiednio do rodzaju alergii, wieku pacjenta i innych, indywidualnych czynników.

W klasyfikacji ATC leki przeciwhistaminowe znajdują się w dwóch głównych grupach:

• D – „Leki stosowane w dermatologii”, przy czym D04A to „Leki przeciwświądowe, w tym przeciwhistaminowe, znieczulające itp.”, a w obrębie tej podgrupy D04AA to „Leki przeciwhistaminowe do stosowanie zewnętrznego”.
• R – „Układ oddechowy”, przy czym R06A to „Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego”.

Generacje leków przeciwhistaminowych

Ponieważ pierwsze leki przeciwhistaminowe testowano już w pierwszej połowie XX w. i wciąż są one udoskonalane i zmieniane, mówi się o kilku ich generacjach.

Leki najnowszej oraz te starej generacji działają w podobny sposób, blokując receptory H1 i H2, jednak te nowe wywołują mniej efektów niepożądanych, nie blokując innych receptorów.

Podstawowy podział obejmuje leki przeciwhistaminowe 1 i 2 generacji, czyli te starsze i nowsze. Leki I generacji to następujące substancje:

• antazolina,
• difenhydramina,
• klemastyna,
• dimetinden,
• prometazyna,
• ketotifen,
• cyproheptadyna,
• hydroksyzyna.

Ich głównym działaniem niepożądanym jest wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i wywoływanie senności, otępienia, czy zaburzeń koordynacji ruchowej. Leki przeciwhistaminowe II generacji to natomiast:

• cetryzyna,
• loratadyna,
• terfenadyna,
• astemizol,
• mizolastyna,
• lewokobastyna,
• emedastyna,
• lewocetryzyna,
• desloratadyna,
• feksofenadyna.

Leki nowej (II) generacji wykazują silne działanie antyalergiczne i przeciwzapalne. Dobrze się wchłaniają, dzięki czemu działają szybko i długo, zachowując przy tym wysoki poziom bezpieczeństwa, nie wpływając na pracę mózgu.

Być może kiedyś powstaną także leki przeciwhistaminowe czwartej (4) i piątej (5) generacji, póki co jednak czasem wyróżnia się jeszcze trzecią (3), wyodrębniając niektóre substancje zaliczane zazwyczaj do generacji drugiej. W skład leków antyalergicznych III generacji wchodzą wówczas:

• feksofenadyna,
• fewocetyryzyna, 
• desloratadyna,
• bilastyna.

Są to substancje najbardziej w II generacji aktywne, dlatego niekiedy wyodrębnia się je spośród pozostałych.

Przykłady leków przeciwhistaminowych

Lista dostępnych w Polsce leków przeciwhistaminowych jest naprawdę długa, dlatego w sprawie wyboru odpowiednich preparatów najlepiej poradzić się lekarza –  specjalisty alergologa lub przynajmniej lekarza rodzinnego.

Nazwy leków przeciwhistaminowych, a przynajmniej niektórych z nich, są dobrze znane wielu pacjentom, ponieważ są one reklamowane i powszechnie stosowane przy częstych alergiach wziewnych, nasilających się szczególnie w okresie wiosenno-letnim. Przykłady leków przeciwhistaminowych:

• Allertec (OTC) – dostępny pod postacią tabletek lub syropu,
• Amertil (OTC) – przeznaczony dla pacjentów dorosłych oraz dzieci powyżej 6. roku życia,

• Claritine (RX) – lek nowej generacji, nie wywołujący senności, substancja czynna – loratadyna,
• Clatra (RX) – niweluje różne objawy alergii, substancja czynna – bilastyna,
• Clemastinum (RX) – niweluje objawy alergii wziewnych i skórnych, substancja czynna – klemastyna,
• Contrahist (RX) – zawiera lewocetyryzyny dichlorowodorek, walczy z pokrzywką i zapaleniem błony śluzowej nosa,
• Deslodyna (RX) – niweluje katar sienny i pokrzywkę, zawiera desloratadynę,
• Diphergan – zalecany przy różnych chorobach alergicznych, chorobie lokomocyjnej oraz w celach uspokajających,
• Hitaxa (RX) – lek III generacji, zawiera desloratadynę,
• Zyrtec (RX i OTC) – zawiera cetyryzyny dichlorowodorek, w mniejszych dawkach dostępny jest bez recepty.

Baza leków zawiera oczywiście o wiele więcej środków o działaniu przeciwhistaminowym. Wymieniono jedynie ich popularne przykłady, jednak o wyborze preparatu (szczególnie leków na receptę) powinien decydować lekarz.

Leki przeciwhistaminowe dla dzieci – czym się charakteryzują?

Czy istnieją leki przeciwhistaminowe dla dzieci? Oczywiście, nawet dla tych najmłodszych, czyli dla niemowląt. Różnego rodzaju reakcje alergiczne częściej nawet występują u małych pacjentów, których układ odpornościowy nie jest jeszcze w pełni wykształcony.

W pierwszych miesiącach życia alergie objawiają się głównie zmianami skórnymi. U dzieci starszych pojawiają się także symptomy ze strony układu oddechowego, takie jak katar i kaszel.

Działanie środków na alergię również polega tu na blokowaniu receptorów łączących się z histaminą, jednak z maksymalnym ograniczeniem skutków niepożądanych i jak najmniejszym wpływem na układ nerwowy.

Lek przeciwhistaminowy dla dzieci najmłodszych ma przeważnie postać syropu lub kropli doustnych. Zawarta w nim substancja czynna ma stężenie odpowiednio dobrane do potrzeb młodego organizmu. Istnieją tego rodzaju leki bez recepty, jednak nawet ich stosowanie w przypadku dzieci należy skonsultować z lekarzem.

Skutki uboczne przyjmowania leków przeciwhistaminowych

Jak już zostało wspomniane, stosowane kiedyś leki przeciwhistaminowe wywoływały dość znaczące skutki uboczne, wpływając na ośrodkowy układ nerwowy i pracę mózgu.

Do najczęstszych efektów niepożądanych przy stosowaniu leków starej generacji należą:

• uczucie senności,
• osłabienie,
• ogólne rozbicie,
• problemy z koncentracją,
• zaburzenia ruchowe,
• zaburzenia równowagi.

Działania niepożądane wywoływane przez preparaty nowej generacji są znacznie zminimalizowane, jednak pacjenci często zastanawiają się nad związkiem między lekami przeciwhistaminowymi a:

• płodnością – niektóre leki antyhistaminowe obkurczające śluzówkę mogą negatywnie wpływać na ilość i jakość śluzu podczas dni płodnych, dlatego lepiej unikać ich przed i w trakcie owulacji, jeśli pacjentka stara się o dziecko;
• okresem – leki tego rodzaju nie powinny wpływać na cykl menstruacyjny, dlatego w przypadku zaburzeń należy zgłosić się do lekarza;
• ciążą – w ciąży stosowanie wszelkich leków należy uzgadniać z lekarzem prowadzącym; nie wszystkie środki na alergię można wówczas bezpiecznie przyjmować;
• karmieniem piersią – podobnie, jak w przypadku ciąży, nie wszystkie substancje są wówczas bezpieczne, dlatego ich stosowanie należy skonsultować z lekarzem;
• tyciem – leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy mogą niekiedy pobudzać zwiększone łaknienie, co czasem prowadzi do zwiększenia masy ciała;
• alkoholem – szczególnie w przypadku leków I generacji alkohol może nasilać efekty niepożądane leków;
• szczepieniem – wiele zależy od tego, czy leki na alergię przyjmowane są stale, czy doraźnie; najlepiej każdy przypadek skonsultować indywidualnie z lekarzem;
• antybiotykami – ich stosowanie zwykle nie jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego zażywania leków przeciwhistaminowych, jednak należy zawsze poradzić się lekarza i zapytać, z czym nie łączyć konkretnych substancji;
• antydepresantami – ponieważ niektóre leki na alergię wpływają na układ nerwowy, ich łączenie z lekami psychiatrycznymi może nie być bezpieczne.

Bibliografia:

• A. Lewandowska-Polak: M.L. Kowalski, Leki antyhistaminowe w chorobach alergicznych, w: Przegląd Alergologiczny 2004, t. 1, nr 2.
• A. Emeryk: Leki przeciwhistaminowe w chorobach alergicznych – co jest ważne dla lekarza i pacjenta?, w: Alergologia 2009.
• I. Grzelewska-Rzymowska, P. Górski: Leki przeciwhistaminowe. Zastosowanie w praktyce medycznej, Białystok 2006.
• W. Janiec: Histamina i leki przeciwhistaminowe, w: W. Janiec, J. Folwarczna, I. Kaczmarczyk-Sedlak (red.), Kompendium farmakologii (s. 309-316) Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL.
• M. Woźniak-Wakuluk, R. Nowicki: Leki przeciwhistaminowe w alergicznych chorobach skóry, w: Forum Medycyny Rodzinnej 2008, tom 2, nr 4, 298–301.