Actaven - skład
1 kaps. miękka zawiera 10 mg izotretynoiny. Kapsułki zawierają olej sojowy, czerwień koszenilową i sorbitol.
Reklama
Actaven - działanie
Lek przeciwtrądzikowy do stosowania ogólnego. Izotretynoina hamuje proliferację komórek łojowych i odtwarza prawidłowy proces różnicowania się tych komórek. Zmniejszenie wydzielania łoju powoduje zahamowanie namnażania się bakterii Propionibacterium acnes w obrębie kanalika wyprowadzającego gruczołu łojowego. Izotretynoina wywiera także działanie przeciwzapalne. Wchłanianie izotretynoiny z przewodu pokarmowego jest zmienne i liniowo zależne od dawki w zakresie wartości terapeutycznych; pokarm zwiększa wchłanianie (przy podaniu z posiłkiem biodostępność zwiększa się 2-krotnie w porównaniu do podania na czczo). Z białkami osocza wiąże się w ponad 99,9% (głównie albuminą). Stężenia izotretynoiny w naskórku są o połowę mniejsze niż w surowicy. Po podaniu doustnym wyodrębniono 3 główne, metabolity: 4-oksoizotretynoinę, tretynoinę (kwas all-trans-retinowy) i 4-oksotretynoinę. Wydalana jest z moczem i kałem. T0,5 izotretynoiny w końcowej fazie eliminacji wynosi średnio 19 h, a jej metabolitu (4-oksoizotretynoiny) - 29 h.
Reklama
Actaven - wskazania
Ciężkie postaci trądziku (takie jak trądzik guzkowy, trądzik skupiony lub trądzik z ryzykiem powstawania trwałych blizn) oporne na odpowiednio przeprowadzone standardowe leczenie działającymi ogólnie lekami przeciwbakteryjnymi i lekami stosowanymi miejscowo.
Reklama
Actaven - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na izotretynoinę, olej sojowy rafinowany, częściowo uwodorniony olej sojowy, soję, orzeszki ziemne lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią. Izotretynoina jest przeciwwskazana u kobiet w wieku rozrodczym, o ile nie są spełnione wszystkie wymagania Programu Zapobiegania Ciąży. Niewydolność wątroby. Znacznie zwiększone stężenie lipidów we krwi. Hiperwitaminoza A. Jednoczesne stosowanie tetracyklin.
Reklama
Actaven - ostrzeżenia
Ze względu na działanie teratogenne stosowanie leku u kobiet w wieku rozrodczym jest przeciwwskazane, chyba że są spełnione wszystkie wymienione poniżej warunki Programu Zapobiegania Ciąży: u pacjentki występuje ciężka postać trądziku (trądzik guzkowy lub skupiony lub trądzik z ryzykiem powstawania trwałych blizn) oporna na odpowiednio przeprowadzone standardowe leczenie działającymi ogólnie lekami przeciwbakteryjnymi i lekami stosowanymi miejscowo; pacjentka jest świadoma ryzyka działania teratogennego leku, gdyby zaszła w ciążę; pacjentka rozumie konieczność regularnej kontroli lekarskiej co miesiąc; pacjentka rozumie i akceptuje konieczność stosowania w sposób ciągły skutecznej antykoncepcji, zaczynając na 1 mies. przed rozpoczęciem leczenia, podczas całego okresu leczenia oraz przez 1 mies. po zakończeniu terapii (pacjentka powinna stosować co najmniej jedną, a najlepiej dwie uzupełniające się metody antykoncepcji, w tym metodę barierową, np. prezerwatywę lub diafragmę); nawet jeśli u pacjentki nie występują miesiączki, musi ona przestrzegać wszystkich zaleceń dotyczących skutecznej antykoncepcji; pacjentka jest zdolna do stosowania skutecznych metod antykoncepcji; pacjentka została poinformowana i jest świadoma potencjalnych konsekwencji zajścia w ciążę i rozumie konieczność natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w razie ryzyka zajścia w ciążę; pacjentka rozumie i akceptuje konieczność przeprowadzenia testów ciążowych przed leczeniem, w trakcie terapii oraz po 5 tyg. po jej zakończeniu; pacjentka musi wykazać się wiedzą, która wskazuje na to, że rozumie zagrożenia i konieczność zachowania środków ostrożności związanych z leczeniem izotretynoiną. Opisane wymagania dotyczą także kobiet, które aktualnie nie są aktywne seksualnie, z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz przepisujący lek stwierdził, że w danym przypadku nie ma ryzyka zajścia w ciążę. Pacjentki muszą otrzymać szczegółowe informacje dotyczące metod zapobiegania ciąży i jeżeli nie stosują skutecznej antykoncepcji, należy je skierować po poradę w zakresie antykoncepcji. Zaleca się przeprowadzanie - pod nadzorem lekarza - testów ciążowych, z czułością co najmniej 25 mIU/ml, w pierwszych 3 dniach cyklu miesiączkowego, w sposób opisany poniżej. Przed rozpoczęciem stosowania środków antykoncepcyjnych, należy przeprowadzić wstępny test ciążowy pod nadzorem lekarza, a datę i wynik testu należy odnotować w dokumentacji. Termin wykonania testu ciążowego u pacjentek z nieregularnymi miesiączkami należy ustalić uwzględniając aktywność seksualną pacjentek i należy go przeprowadzić po upływie ok. 3 tyg. po ostatnim stosunku płciowym bez zabezpieczenia antykoncepcyjnego. Podczas wizyty, w czasie której lekarz przepisze izotretynoinę lub w ciągu 3 dni przed tą wizytą, należy także przeprowadzić test ciążowy pod nadzorem lekarza, a jeśli pacjentka nie stosowała skutecznej antykoncepcji co najmniej przez 1 mies., termin wizyty u lekarza należy odpowiednio przesunąć. Test ten powinien dać pewność, że pacjentka nie jest w ciąży w czasie rozpoczynania leczenia izotretynoiną. Wizyty kontrolne należy przeprowadzać co 28 dni. O konieczności przeprowadzania co miesiąc testów ciążowych decyduje lekarz, biorąc pod uwagę aktywność seksualną pacjentki oraz wywiad dotyczący ostatnich cykli miesiączkowych (nieprawidłowe krwawienia miesiączkowe, brak cyklu miesiączkowego lub całkowity brak miesiączek). O ile to będzie konieczne, dalsze testy ciążowe należy przeprowadzać w dniu wizyty, podczas której lek jest przepisywany albo w okresie do 3 dni przed tą wizytą. Po 5 tyg. po zakończeniu leczenia izotretynoiną u pacjentek należy przeprowadzić test ciążowy, w celu wykluczenia ciąży. Izotretynoinę dla kobiet w wieku rozrodczym należy wypisywać w ograniczonej ilości - wystarczającej na 30 dni leczenia. Najlepiej jest, gdy wykonanie testu ciążowego, przepisanie i wydanie leku mają miejsce w tym samym dniu. Zrealizowanie recepty powinno nastąpić nie później niż w ciągu 7 dni po przepisaniu izotretynoiny przez lekarza. Narażenie kobiety na kontakt z izotretynoiną zawartą w nasieniu mężczyzny leczonego izotretynoiną jest zbyt małe, by izotretynoina powodowała uszkodzenie płodu. Pacjentów należy pouczyć, że nie wolno dzielić się preparatem z żadną inną osobą, szczególnie kobietą, a niezużyte kapsułki należy po zakończeniu leczenia zwrócić do apteki. Podczas leczenia i w okresie 1 mies. po jego zakończeniu pacjenci nie powinni być dawcami krwi ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia płodu, w przypadku gdyby ich krew została przetoczona kobiecie w ciąży. Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania izotretynoiny u pacjentów z depresją w wywiadzie. Wszyscy pacjenci powinni być monitorowani pod kątem objawów depresji i w razie potrzeby kierowani na odpowiednie leczenie. Przerwanie leczenia izotretynoiną może nie być wystarczające do złagodzenia objawów, dlatego może być konieczna ocena psychiatry lub psychologa. Na początku terapii niekiedy obserwuje się zaostrzenie objawów trądziku, jednak ustępuje ono wraz z kontynuacją leczenia, zwykle w ciągu 7-10 dni i przeważnie nie ma potrzeby zmiany dawkowania izotretynoiny. Należy unikać ekspozycji na intensywne promieniowanie słoneczne lub promieniowanie ultrafioletowe. W razie konieczności, należy zastosować produkty zawierające filtry UV, co najmniej o wartości SPF 15. U pacjentów przyjmujących izotretynoinę oraz w okresie do 5-6 mies. po zakończeniu terapii należy unikać agresywnej chemicznej dermabrazji oraz leczenia skóry laserem, ze względu na ryzyko powstawania blizn hipertroficznych o nietypowym umiejscowieniu oraz, rzadziej, pozapalnych przebarwień lub odbarwień w leczonych miejscach skóry. Co najmniej do 6 mies. po zakończeniu leczenia izotretynoiną należy zaniechać depilacji z użyciem wosku, z uwagi na ryzyko nadmiernego złuszczania naskórka. Należy unikać jednoczesnego stosowania izotretynoiny z podawanymi miejscowo lekami keratolitycznymi lub preparatami złuszczającymi stosowanymi w leczeniu trądziku, ponieważ mogłoby wystąpić nadmierne podrażnienie skóry. Pacjentom należy doradzić stosowanie maści lub kremów oraz balsamów do ust od początku leczenia, ponieważ izotretynoina może powodować suchość skóry i ust. Należy prowadzić szczegółową obserwację pacjentów w kierunku ciężkich reakcji skórnych; w przypadku podejrzenia ciężkiej reakcji skórnej, należy przerwać leczenie izotretynoiną. Objawy suchości oka można łagodzić stosując nawilżającą maść do oczu lub preparaty zastępujące łzy. Może wystąpić nietolerancja soczewek kontaktowych, co powoduje konieczność noszenia okularów podczas leczenia. Pacjentów z zaburzeniami widzenia należy skierować do okulisty; może być konieczne przerwanie stosowania izotretynoiny. Po kilkuletnim stosowaniu leku w bardzo dużych dawkach w leczeniu zaburzeń rogowacenia obserwowano zmiany kostne, w tym przedwczesne zarastanie chrząstek nasadowych, przerost kości i zwapnienia w ścięgnach i więzadłach. W tej grupie pacjentów stosowano na ogół znacznie większe dawki, dłuższy czas leczenia i większe dawki skumulowane, w porównaniu do stosowanych w leczeniu trądziku. W przypadku wystąpienia łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego lek należy odstawić. Należy kontrolować aktywność enzymów wątrobowych przed leczeniem, po upływie 1 mies. po rozpoczęciu leczenia, a następnie co 3 mies., o ile nie będzie wskazań klinicznych do częstszego ich kontrolowania. W przypadku wystąpienia utrzymującego się i klinicznie istotnego zwiększenia aktywności aminotransferaz, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zaprzestanie leczenia izotretynoiną. Należy kontrolować stężenia lipidów w surowicy (na czczo) przed leczeniem, po upływie 1 mies. po rozpoczęciu leczenia, a następnie co 3 mies., o ile nie będzie konieczne częstsze ich kontrolowanie. Należy zaprzestać leczenia izotretynoiną, jeżeli nie udaje się osiągnąć odpowiedniego stężenia triglicerydów w osoczu lub kiedy występują objawy zapalenia trzustki. Stężenia triglicerydów ponad 800 mg/dl lub 9 mmol/l mogą wystąpić w przebiegu ostrego zapalenia trzustki, które może prowadzić do zgonu. Ze względu na ryzyko wystąpienia zapalnych chorób jelit, w przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki (krwotocznej) należy natychmiast zaprzestać leczenia izotretynoiną. W razie wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych należy przerwać leczenie i starannie obserwować pacjenta. U pacjentów z cukrzycą, otyłością, u alkoholików lub u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu lipidów, leczonych izotretynoiną, może być konieczne częstsze kontrolowanie stężeń lipidów w surowicy i (lub) stężenia glukozy we krwi. Izotretynoina nie jest wskazana w leczeniu trądziku przed okresem dojrzewania i nie zaleca się jej stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Preparat zawiera sorbitol - nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.
Reklama
Actaven - ciąża
Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży. Jeżeli pomimo zachowania wymaganych, wymienionych środków ostrożności w czasie stosowania izotretynoiny lub w ciągu miesiąca po zaprzestaniu jej przyjmowania pacjentka zajdzie w ciążę, istnieje znaczne ryzyko wystąpienia bardzo ciężkich wad rozwojowych u płodu: wady OUN (wodogłowie, zniekształcenie/nieprawidłowości móżdżku, małogłowie), zniekształcenia twarzy, rozszczep podniebienia, wady ucha zewnętrznego (brak ucha zewnętrznego, małe zewnętrzne przewody słuchowe lub ich brak), wady oka (małoocze), wady układu krążenia (wady rozwojowe wspólnego pnia tętniczego, takie jak tetralogia Fallota, przełożenie wielkich naczyń, uszkodzenie przegrody), wady grasicy i przytarczyc. Częściej występują poronienia samoistne. Jeżeli podczas leczenia izotretynoiną kobieta zajdzie w ciążę, należy przerwać leczenie, a pacjentkę skierować na konsultację do lekarza specjalizującego się lub mającego doświadczenie w dziedzinie teratologii, w celu zbadania i uzyskania porady. Izotretynoina jest związkiem silnie lipofilnym, dlatego jest bardzo prawdopodobne, że przenika do mleka ludzkiego. Stosowanie izotretynoiny u kobiet w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Izotretynoina przyjmowana w dawkach terapeutycznych przez mężczyzn nie ma wpływu na liczbę, ruchliwość i budowę plemników oraz nie ma szkodliwego wpływu na tworzenie się i rozwój zarodka.
Reklama
Actaven - efekty uboczne
Bardzo często: niedokrwistość, podwyższone OB, małopłytkowość, napłytkowość; zapalenie powiek, zapalenie spojówek, zespół suchego oka, podrażnienia oka; zwiększenie aktywności aminotransferaz; zapalenie czerwieni warg, zapalenie skóry, suchość skóry, miejscowe złuszczanie się naskórka, świąd, wysypka rumieniowa, nadwrażliwość skóry (ryzyko urazu w wyniku tarcia); ból stawów, ból mięśni, ból pleców (szczególnie u pacjentów w wieku dojrzewania); zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zmniejszenie stężenia lipoprotein o dużej gęstości. Często: neutropenia; ból głowy; krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej nosa, zapalenie jamy nosowo-gardłowej; zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, krwiomocz, białkomocz. Rzadko: skórne reakcje alergiczne, reakcje anafilaktyczne, nadwrażliwość, depresja, pogłębienie objawów depresji, skłonność do agresji, lęk, zmiany nastroju; łysienie. Bardzo rzadko: zakażenia skóry i błon śluzowych bakteriami Gram-dodatnimi; limfadenopatia; cukrzyca, hiperurykemia; zaburzenia zachowania, zaburzenia psychotyczne, myśli samobójcze, próby samobójcze, samobójstwo; łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, drgawki, senność; niewyraźne widzenie, zaćma, ślepota na barwy (ograniczenie widzenia barw), nietolerancja soczewek kontaktowych, zmętnienie rogówki, osłabienie widzenia w nocy, zapalenie rogówki, tarcza zastoinowa (objaw łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego), światłowstręt, zaburzenia widzenia; zaburzenia słuchu; zapalenie naczyń (np. zapalenie ziarniniakowe Wegenera, alergiczne zapalenie naczyń); skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z astmą), chrypka; zapalenie okrężnicy, zapalenie jelita krętego, suchość błony śluzowej gardła, krwotoki żołądkowo-jelitowe, biegunka krwotoczna, zapalenie jelita, nudności, zapalenie trzustki; zapalenie wątroby; trądzik piorunujący, zaostrzenie trądziku (nawrót trądziku), rumień (na twarzy), wykwity, zaburzenia dotyczące włosów, hirsutyzm, dystrofia paznokci, zanokcica, reakcja nadwrażliwości na światło, ziarniniak ropotwórczy, przebarwienia skóry, nasilone pocenie się; zapalenie stawów, wapnica, przedwczesne zrastanie nasad kości, wyrośle kostne, zmniejszenie gęstości kości, zapalenie ścięgien; kłębuszkowe zapalenie nerek; nadmierne tworzenie się ziarniny, złe samopoczucie; zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi. Częstość nieznana: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenia czynności seksualnych (w tym zaburzenia erekcji i zmniejszenie libido).
Actaven - interakcje
Nie należy stosować jednocześnie z lekami zawierającymi witaminę A, ze względu na ryzyko hiperwitaminozy A. Należy unikać przyjmowania izotretynoiny równocześnie z tetracyklinami (opisywano przypadki łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego, rzekomy guz mózgu) oraz z podawanymi miejscowo lekami keratolitycznymi lub złuszczającymi stosowanymi w leczeniu trądziku (możliwość nasilenia podrażnienia skóry).
Actaven - dawkowanie
Doustnie. Izotretynoinę może przepisywać jedynie lekarz mający doświadczenie w stosowaniu działających ogólnie retynoidów w przebiegu ciężkich postaci trądziku i pełną wiedzę o ryzyku związanym ze stosowaniem izotretynoiny oraz wymogach dotyczących monitorowania pacjenta podczas stosowania leku. Dorośli, w tym młodzież i pacjenci w wieku podeszłym: leczenie należy rozpoczynać od dawki 0,5 mg/kg mc. na dobę. Odpowiedź na leczenie oraz niektóre działania niepożądane zależą od dawki i różnią się u poszczególnych pacjentów. Z tego względu podczas terapii konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki. Dla większości pacjentów dawka mieści się w zakresie 0,5-1 mg/kg mc. na dobę. Częstość długotrwałej remisji oraz nawrotów choroby zależą bardziej od całkowitej podanej dawki niż od czasu leczenia lub dawki dobowej. Wykazano, że przekroczenie dawki skumulowanej 120–150 mg/kg mc. nie przynosi istotnych dodatkowych korzyści. Czas trwania leczenia zależy od indywidualnej dawki dobowej. Zwykle leczenie przez 16 do 24 tyg. jest wystarczające do uzyskania remisji. U większości pacjentów objawy trądziku ustępują całkowicie po jednym cyklu leczenia. W przypadku wyraźnego nawrotu można rozważyć powtórzenie cyklu leczenia izotretynoiną z zastosowaniem takiej samej dawki dobowej. Ze względu na to, że dalsze ustępowanie objawów trądziku może wystąpić w ciągu 8 tyg. po zakończeniu leczenia, nie należy brać pod uwagę ponownego cyklu leczenia przed upływem tego czasu. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek leczenie należy rozpoczynać od mniejszej dawki (np. 10 mg na dobę). Dawkę należy następnie zwiększać do 1 mg/kg mc. na dobę lub do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. U pacjentów z ciężką nietolerancją zalecanej dawki leku można kontynuować leczenie mniejszą dawką; wiąże się to z dłuższym czasem leczenia oraz większym ryzykiem nawrotu choroby; aby uzyskać możliwie największą skuteczność leczenia u tych pacjentów, należy kontynuować leczenie największą dawką tolerowaną przez pacjenta. Sposób podania. Kapsułki należy przyjmować z pokarmem, raz lub dwa razy na dobę.
Actaven - uwagi
Ze względu na ryzyko nagłego osłabienia widzenia w nocy należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Rzadko zgłaszano występowanie senności, zawrotów głowy oraz zaburzeń widzenia - w przypadku pojawienia się tych objawów pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn lub brać udziału w innych czynnościach, w czasie wykonywania których mogliby narazić siebie lub inne osoby na ryzyko.
