Actifed - skład
5 ml syropu zawiera 1,25 mg chlorowodorku triprolidyny, 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny i 10 mg bromowodorku dekstrometorfanu. Syrop zawiera etanol, sacharozę, sorbitol, benzoesan sodu, hydroksybenzoesan metylu i czerwień koszenilową.
Reklama
Actifed - działanie
Lek łagodzący objawy przeziębienia o skojarzonym działaniu składników. Triprolidyna należy do grupy pochodnych pirolidyny i jest silnym antagonistą receptora histaminowego H1. Nieznacznie działa hamująco na OUN, co może powodować wystąpienie senności. Pseudoefedryna jest lekiem sympatykomimetycznym, wywierającym bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny - zmniejsza przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z efedryną, pseudoefedryna w znacznie mniejszym stopniu wywołuje tachykardię i zwiększa skurczowe ciśnienie krwi oraz słabiej pobudza OUN. Dekstrometorfan jest pochodną opioidową, działa przeciwkaszlowo hamując ośrodek kaszlowy w rdzeniu przedłużonym. Cmax triprolidyny występuje 1,5-2 h po podaniu, T0,5 wynosi 3,2 h. Cmax pseudoefedryny występuje 1,5-2 h po podaniu, T0,5 wynosi 5,5 h. T0,5 pseudoefedryny w osoczu jest zmniejszony przy zakwaszeniu moczu i zwiększony w przypadku alkalizacji moczu.
Reklama
Actifed - wskazania
Łagodzenie objawów towarzyszących stanom zapalnym górnych dróg oddechowych, w których korzystne jest podanie leku zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa, antagonisty receptora histaminowego H1 oraz leku przeciwkaszlowego. Preparat jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci od 7 lat.
Reklama
Actifed - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub ciężka choroba wieńcowa. Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie 2 tyg. leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (jednoczesne stosowanie pseudoefedryny i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi lub przełomu nadciśnieniowego). Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego podczas stosowania razem z dekstrometorfanem. Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon (przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy; pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem pseudoefedryny i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie). Ciężka niewydolność wątroby.
Reklama
Actifed - ostrzeżenia
Lek należy przyjmować pod nadzorem lekarza u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową i pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Bez zalecenia lekarza nie należy stosować leku u pacjentów z cukrzycą, chorobą tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, jaskrą lub mających trudności z oddawaniem moczu wywołane powiększeniem gruczołu krokowego. Pacjenci z następującymi chorobami układu oddechowego powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku: rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ostra lub przewlekła astma oskrzelowa, kaszel z dużą ilością wydzieliny. Może powodować senność. Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych. Podczas stosowania leku nie należy spożywać alkoholu. Należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem preparatu w przypadku stosowania leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby lub z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek. Zgłaszano przypadki niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. W przypadku wystąpienia nagłego bólu brzucha, krwawienia z odbytu lub innych objawów rozwijającego się zapalenia jelita grubego należy odstawić lek i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Po zastosowaniu preparatów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić lek i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie leków lub substancji psychoaktywnych. Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie preparatem. W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne. Należy doradzić opiekunom, aby nie podawali dawki większej niż zalecana. Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nie ustępują lub nasilają się bądź, jeśli pojawiają się nowe objawy. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie; u ok. 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu; należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Lek zawiera 5% v/v etanolu (alkoholu), tzn. do 201,5 mg na 5 ml syropu, co jest równoważne 5 ml piwa lub 2 ml wina na 5 ml syropu - szkodliwe dla osób z chorobą alkoholową. Należy wziąć to pod uwagę podczas stosowania u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub nerek lub z padaczką. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować preparatu. 5 ml syropu zawiera 2,835 g sacharozy - należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Preparat zawiera 1000 mg sorbitolu w 5 ml syropu, co odpowiada 200 mg/ml - pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować preparatu. Sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające. Lek zawiera hydroksybenzoesan metylu oraz czerwień koszenilową, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Syrop zawiera 5 mg sodu benzoesanu w 5 ml syropu. Preparat mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".
Reklama
Actifed - ciąża
Lek może być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu/dziecka karmionego piersią. Pseudoefedryna przenika do mleka matki (do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 h od zażycia). Triprolidyna przenika do mleka matki, szacuje się, że ok. 0,06 do 0,2% pojedynczej 2,5 mg dawki triprolidyny przyjętej przez matkę może przedostać się do mleka w ciągu 24 h. Brak danych dotyczących przenikania dekstrometorfanu lub jego metabolitów do mleka matki.
Reklama
Actifed - efekty uboczne
Działania niepożądane zgłaszane z częstotliwością ≥1% z badań klinicznych z użyciem samej pseudoefedryny to: suchość w jamie ustnej, nudności, zawroty głowy, bezsenność i nerwowość. Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudofedryny i dekstrometorfanu - bardzo rzadko: niepokój, euforia, omamy, omamy wzrokowe, drażliwość, niepokój ruchowy, bezsenność, udar naczyniowy mózgu, ból głowy, zawroty głowy, parestezja, nadmierna aktywność psychoruchowa, senność, drżenie, arytmia, zawał mięśnia sercowego, kołatanie serca, tachykardia, krwawienie z nosa, dyskomfort w jamie brzusznej, ból brzucha, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, biegunka, wymioty, nudności, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd, pokrzywka, dysuria, zatrzymanie moczu, zmęczenie, nadwrażliwość na lek, nadwrażliwość, zwiększenie ciśnienia krwi; częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne (w tym ostra uogólniona osutka krostkowa AGEP).
Actifed - interakcje
Dekstrometorfan nie powinien być stosowany u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie 2 tyg. leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Pseudoefedryna zwęża naczynia poprzez pobudzenie receptorów adrenergicznych i wypieranie noradrenaliny zmagazynowanej w neuronach. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie pseudoefedryny, powodujące zwiększenie ciśnienia krwi, ponieważ hamują metabolizm amin sympatykomimetycznych i zwiększają zapasy uwalnianej noradrenaliny w adrenergicznej tkance nerwowej. Zgłaszano przypadki wystąpienia ostrego przełomu nadciśnieniowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO oraz amin sympatykomimetycznych. Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem leku. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Jednoczesne stosowanie preparatu oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub leków sympatykomimetycznych (takich jak leki obkurczające naczynia krwionośne błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na zawartość pseudoefedryny lek może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne.
Actifed - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 10 ml 3-4 razy na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 40 ml. Dzieci 7-12 lat: 5 ml 3-4 razy na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 20 ml. Szczególne grupy pacjentów. Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku, ale doświadczenie wskazuje, że stosowanie dawkowania zalecanego dorosłym jest również odpowiednie u takich pacjentów; zaleca się zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby. U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego.
Actifed - uwagi
Lek może powodować senność, dlatego pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w trakcie leczenia.
