Acutral Effervescent - skład
1 tabl. musująca zawiera 37,5 mg tramadolu chlorowodorku i 325 mg paracetamolu.
Reklama
Acutral Effervescent - działanie
Tramadol to opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Jest czystym nie selektywnie działającym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Tramadol działa również przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym (dokładny mechanizm działania nie jest znany). Tramadol jest stosowany jako postać racemiczna, a izomery [-] i [+] tramadolu i jego metabolit M1 są wykrywane we krwi. Mimo, że tramadol wchłaniany jest szybko po zażyciu, jego wchłanianie jest wolniejsze (a okres półtrwania dłuższy) niż paracetamolu. Po jednorazowym, doustnym przyjęciu 1 tabletki preparatu maksymalne stężenia we krwi są osiągane odpowiednio po 1,1 h (+/-tramadol) i 0,5 h (paracetamol). Średnie okresy półtrwania wynoszą: 5,7 h dla +/-tramadolu i 2,8 h dla paracetamolu. Tramadol w postaci mieszaniny racemicznej jest wchłaniany szybko i prawie całkowicie po podaniu doustnym. Średnia bezwzględna biodostępność jednorazowej dawki doustnej 100 mg wynosi około 75%; podczas podawania długotrwałego biodostępność zwiększa się do około 90%. Po podaniu doustnym preparatu, paracetamol wchłaniany jest szybko i prawie całkowicie, głównie w jelicie cienkim. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 1 h i czas ten nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z tramadolem. Tramadol jest szybko metabolizowany po podaniu doustnym. Około 30% przyjętej dawki jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, natomiast 60% jest wydalane w postaci metabolitów. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie w 2 szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanami. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina szybko sprzęgany jest ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Tramadol i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-3 h u osób dorosłych; jest on krótszy u dzieci i nieco dłuższy u noworodków i pacjentów z marskością wątroby. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W przypadku niewydolności nerek okres półtrwania zarówno tramadolu jak i paracetamolu jest wydłużony.
Reklama
Acutral Effervescent - wskazania
Objawowe leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego.
Reklama
Acutral Effervescent - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek tramadolu, paracetamol, żółcień pomarańczową lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Stosowanie u pacjentów, którzy zażywają lub w ciągu 14 dni poprzedzających leczenie preparatem zażywali inhibitory MAO. Ciężka niewydolność wątroby. Padaczka oporna na leczenie.
Reklama
Acutral Effervescent - ostrzeżenia
Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową. Nie stosować w leczeniu uzależnień od opioidów. Pacjenci z padaczką skutecznie leczeni i pacjenci podatni na występowanie drgawek powinni być leczeni preparatem wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Preparat powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością u pacjentów uzależnionych od opioidów, pacjentów po urazach głowy, podatnych na występowanie drgawek, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, ośrodkowymi lub obwodowymi zaburzeniami oddechowymi, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować u niektórych pacjentów uszkodzenie toksyczne wątroby. Po stosowaniu dawek leczniczych tramadolu mogą wystąpić objawy odstawienne. Rzadko opisywano przypadki uzależnienia i nadużywania. Mogą wystąpić objawy odstawienne, podobne do występujących po odstawieniu opioidów. Należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiego znieczulenia z użyciem enfluranu i podtlenku azotu. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci poniżej 15 lat, dlatego nie zaleca się stosowania go w tej grupie wiekowej. Barwnik żółcień pomarańczowa może powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera 7,8 mmol (179,4 mg) sodu w 1 tabletce, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
Reklama
Acutral Effervescent - ciąża
Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Reklama
Acutral Effervescent - efekty uboczne
Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: dezorientacja, zmienność nastroju, lęk, nerwowość, euforia, zaburzenia snu, ból głowy, drżenie, wymioty, zaparcie, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, dyspepsja, wzdęcia, nadmierne pocenie, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, niepamięć, mimowolne kurcze mięśni, parestezje, szumy uszne, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, uczucie kołatania serca, nadciśnienie, uderzenia gorąca, duszność, zaburzenia połykania, smoliste stolce, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), zaburzenia w oddawaniu moczu (bolesne lub trudne oddawanie moczu i zaleganie moczu), albuminuria, dreszcze, bóle w klatce piersiowej, zwiększenie aktywności aminotransferaz. Rzadko: uzależnienie od leku, drgawki, ataksja, nieostre widzenie. Mimo, iż w czasie badań klinicznych nie obserwowano niżej wymienionych działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem tramadolu lub paracetamolu, nie można jednak wykluczyć ich wystąpienia. W czasie stosowania tramadolu mogą wystąpić: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść; rzadkie przypadki zaburzenia krzepnięcia, włącznie z wydłużeniem czasu protrombinowego; reakcji nadwrażliwości ze strony układu oddechowego (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) oraz anafilaksja; rzadkie przypadki zmian apetytu, osłabienia narządu ruchu oraz zahamowania oddychania; różniące się międzyosobniczo, co do nasilenia i rodzaju, zaburzenia psychiczne, jak zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie), oraz zmiany zdolności poznawczych i odbierania bodźców; nasilenie astmy oskrzelowej, chociaż nie ustalono związku przyczynowego; objawy zespołu odstawiennego, podobne do występujących po odstawieniu opioidów, jak pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenia oraz dolegliwości dyspeptyczne. Bardzo rzadko po nagłym zaprzestaniu podawania tramadolu obserwowano: napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne oraz nietypowe zaburzenia ze strony oun. W czasie stosowania paracetamolu mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości z wysypką, agranulocytoza, trombocytopenia (lecz bez udowodnionego związku przyczynowego); w kilku doniesieniach sugerowano możliwość wystąpienia hipoprotrombinemii podczas jednoczesnego stosowania z warfaryną lub preparatami z grupy warfaryny, jakkolwiek w innych badaniach nie wykazano zmian czasu protrombinowego.
Acutral Effervescent - interakcje
Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z preparatem: nieselektywne inhibitory MAO oraz selektywne inhibitory MAO typu A - ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego; selektywne inhibitory MAO typu B - ze względu na ryzyko wystąpienia pobudzenia oun. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z następującymi lekami: karbamazepiną i innymi aktywatorami enzymatycznymi - ze względu na możliwość zmniejszenia skuteczności i skrócenia czasu działania przeciwbólowego tramadolu, spowodowane zmniejszeniem stężenia tramadolu w surowicy krwi; opioidowymi lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, np. buprenorfina, nalbufina, pentazocyna oraz z alkoholem ze względu na nasilanie działania uspokajającego opioidowych analgetyków. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania: selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i tryptanów - ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego; innych opioidów (w tym preparatów hamujących kaszel i stosowanych w leczeniu substytucyjnym), benzodiazepin, barbituranów - ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, zagrażającej życiu w przypadku przedawkowania; innych leków działających hamująco na oun, takich jak opioidy (w tym preparatów hamujących kaszel i stosowanych w leczeniu substytucyjnym), barbituranów, benzodiazepin, leków przeciwlękowych, nasennych, leków przeciwdepresyjnych wykazujących działanie sedatywne, leków przeciwhistaminowych o działaniu sedatywnym, neuroleptyków, ośrodkowo działających leków przeciwnadciśnieniowych, talidomidu, baklofenu - ze względu na możliwość wystąpienia nadmiernego hamowania czynności oun; doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy warfaryny ze względu na ryzyko zwiększenia wskaźnika INR; leków hamujących cytochrom CYP3A4 (jak ketokonazol, erytromycyna) - ze względu na możliwość hamowania metabolizmu tramadolu (N-demetylację) i prawdopodobnie jego czynnej O-demetylopochodnej, jakkolwiek praktycznego znaczenia tej interakcji nie badano; leków obniżających próg drgawkowy, takich jak bupropion, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki - równoczesne stosowanie tramadolu z tymi lekami może zwiększyć ryzyko wystąpienia drgawek. Metoklopramid i domperidon przyspieszają, a cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Obserwowano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których w okresie okołooperacyjnym stosowano przeciwwymiotnie antagonistę receptorów 5-HT3 ondansetron.
Acutral Effervescent - dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od intensywności bólu i reakcji pacjenta. Dorośli i młodzież >15 lat: zaleca się rozpocząć leczenie od dawki 2 tabl. musujących. Dodatkowa dawka może zostać przyjęta w razie konieczności. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 8 tabl. musujących. Preparat należy przyjmować nie częściej niż co 6 h, szczególnie u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml/min) lek należy przyjmować co 12 h. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby można rozważyć ostrożne stosowanie pod warunkiem wydłużenia odstępów pomiędzy poszczególnymi dawkami. Tabletki należy przyjmować po rozpuszczeniu w szklance wody.
Acutral Effervescent - uwagi
Chlorowodorek tramadolu może powodować senność i zawroty głowy, które mogą ulec nasileniu po spożyciu alkoholu lub innych inhibitorów oun. W takim przypadku pacjent nie powinien prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
