Aknenormin

Aknenormin - skład

1 kaps. miękka zawiera 10 mg lub 20 mg izotretinoiny. Lek 10 mg zawiera 132,8 mg oleju sojowego, rafinowanego; 7,7 mg oleju sojowego, częściowo uwodornionego; 5,3 mg sorbitolu oraz 0,0026 mg czerwieni koszenilowej (E124). Lek 20 mg zawiera 265,6 mg oleju sojowego, rafinowanego; 15,4 mg oleju sojowego, częściowo uwodornionego; 17,0 mg sorbitolu oraz 0,34 mg czerwieni koszenilowej (E124).

Reklama

Aknenormin - działanie

Lek przeciwtrądzikowy z grupy retynoidów. Poprawa obrazu klinicznego w leczeniu ciężkiego trądziku jest związana z hamowaniem aktywności gruczołów łojowych i zmniejszeniem ich wielkości; ponadto izotretynoina działa przeciwzapalnie na skórę. Biodostępność izotretynoiny jest 2 razy większa, gdy podawana jest razem z pokarmem. W znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (99,9%). Stężenia izotretynoiny w naskórku są o połowę mniejsze niż w surowicy krwi. Główne metabolity izotretynoiny to: 4-oksoizotretynoina, tretynoina (kwas all-trans-retynowy) i 4-oksotretynoina, które są aktywne biologiczne. W metabolizmie uczestniczy kilka izoenzymów CYP. Do innych, mniej ważnych metabolitów należą glukuronidy. Izotretynoina i tretynoina ulegają wzajemnym odwracalnym przemianom jedna w drugą (interkonwersja). Szacuje się, że 20-30% dawki izotretynoiny ulega izomeryzacji. Wydalanie zachodzi z moczem i kałem. T_0,5 izotretynoiny wynosi średnio 19 h, a 4-oksoizotretynoiny - średnio 29 h.

Reklama

Aknenormin - wskazania

Ciężkie postaci trądziku (jak trądzik guzkowy, trądzik skupiony lub trądzik z ryzykiem powstawania trwałych blizn) oporne na odpowiednio przeprowadzone standardowe leczenie działającymi ogólnie lekami przeciwbakteryjnymi i lekami stosowanymi miejscowo.

Reklama

Aknenormin - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, czerwień koszenilową (E124), orzeszki ziemne lub soję lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność wątroby. Znacznie zwiększone stężenie lipidów we krwi. Hiperwitaminoza A. Nadwrażliwość na izotretynoinę, olej sojowy (orzeszki ziemne lub soję). Jednoczesne stosowanie tetracyklin. Ciąża i okres karmienia piersią, ponadto izotretynoina jest przeciwwskazana u kobiet w wieku rozrodczym, o ile nie są spełnione wymagania Programu Zapobiegania Ciąży.

Reklama

Aknenormin - ostrzeżenia

Lek ma silne działanie teratogenne, u ludzi często powoduje ciężkie zagrażające i życiu wady wrodzone. Stosowanie izotretynoiny u kobiet w wieku rozrodczym jest przeciwwskazane, chyba że są spełnione wszystkie wymienione poniżej warunki Programu Zapobiegania Ciąży: u pacjentki występuje ciężka postać trądziku (trądzik guzkowy lub skupiony lub trądzik z ryzykiem powstawania trwałych blizn) oporna na odpowiednio przeprowadzone standardowe leczenie działającymi ogólnie lekami przeciwbakteryjnymi i lekami stosowanymi miejscowo; należy ocenić możliwość zajścia w ciążę dla wszystkich pacjentek; pacjentka jest świadoma ryzyka działania teratogennego leku; pacjentka rozumie konieczność ścisłej comiesięcznej kontroli lekarskiej; pacjentka rozumie i akceptuje konieczność stosowania w sposób ciągły skutecznej antykoncepcji, zaczynając na 1 mies. przed rozpoczęciem leczenia, podczas całego okresu leczenia oraz przez 1 mies. po zakończeniu terapii (pacjentka powinna stosować co najmniej jedną, a najlepiej dwie uzupełniające się metody antykoncepcji, w tym metodę mechaniczną); nawet jeśli u pacjentki nie występują miesiączki, musi ona przestrzegać wszystkich zaleceń dotyczących skutecznej antykoncepcji; pacjentka jest zdolna do stosowania skutecznych metod antykoncepcji; pacjentka została poinformowana o potencjalnych konsekwencjach zajścia w ciążę, jest ich świadoma i rozumie konieczność natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w razie podejrzenia, że zaszła w ciążę; pacjentka rozumie i akceptuje konieczność przeprowadzenia testów ciążowych przed leczeniem, w trakcie terapii oraz miesiąc po jej zakończeniu; pacjentka potwierdziła, że zna i rozumie zagrożenia wynikające z leczenia izotretynoiną i konieczność zachowania środków ostrożności związanych z leczeniem izotretynoiną. Warunki te dotyczą także kobiet, które aktualnie nie są aktywne seksualnie, z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz przepisujący lek stwierdzi, że w danym przypadku nie ma ryzyka zajścia w ciążę. Zaleca się przeprowadzanie - pod nadzorem personelu medycznego - testów ciążowych, z czułością co najmniej 25 mj. m./ml, w pierwszych 3 dniach cyklu miesiączkowego, w sposób opisany poniżej. Przed rozpoczęciem stosowania środków antykoncepcyjnych, należy przeprowadzić wstępny test ciążowy pod nadzorem personelu medycznego, a datę i wynik testu należy odnotować w dokumentacji. Wizyty kontrolne należy przeprowadzać w regularnych odstępach czasu, najlepiej co miesiąc.  Należy ustalić konieczność przeprowadzenia wielokrotnych comiesięcznych testów ciążowych zgodnie z lokalnymi praktykami, biorąc pod uwagę między innymi aktywność seksualną pacjentki, ostatnie cykle miesiączkowe (zaburzenia miesiączkowania, nieregularne miesiączkowanie lub całkowity brak miesiączek) oraz metodę antykoncepcji. Jeśli jest to wskazane, kontrolne testy ciążowe należy przeprowadzić w dniu wizyty, podczas której lekarz przepisze produkt leczniczy lub w ciągu 3 dni przed tą wizytą. Miesiąc po zakończeniu leczenia, należy wykonać końcowy test ciążowy. Kobietom w wieku rozrodczym należy optymalnie przepisywać lek w ilości ograniczonej do 30 dni leczenia, w celu zapewnienia regularnego odbywania wizyt kontrolnych, w tym testów ciążowych i monitorowania. Najlepiej, aby wykonanie testu ciążowego, wypisanie recepty i zrealizowanie recepty na lek nastąpiło tego samego dnia. Comiesięczne wizyty kontrolne pozwalają zagwarantować regularne przeprowadzanie testów ciążowych i monitorowanie oraz upewnienie się, że pacjentka nie jest w ciąży przed otrzymaniem kolejnego cyklu kuracji. Narażenie kobiety na kontakt z izotretynoiną zawartą w nasieniu mężczyzny leczonego izotretynoiną jest zbyt małe, by izotretynoina powodowała uszkodzenie płodu. Pacjentów należy pouczyć, że nie wolno dzielić się preparatem z żadną inną osobą, szczególnie z kobietami, a niezużyte kapsułki należy po zakończeniu leczenia zwrócić do apteki. Podczas leczenia i w okresie 1 mies. po jego zakończeniu pacjenci nie powinni być dawcami krwi, ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia płodu, w przypadku gdyby ich krew została przetoczona kobiecie w ciąży. Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania izotretynoiny u pacjentów z depresją w wywiadzie. Wszyscy pacjenci powinni być monitorowani pod kątem objawów depresji i w razie potrzeby kierowani na odpowiednie leczenie. Przerwanie leczenia izotretynoiną może nie być wystarczające do złagodzenia objawów, dlatego może być konieczna ocena psychiatry lub psychologa. Uprzedzenie rodziny lub przyjaciół o możliwości wystąpienia takich objawów, może być pomocne w rozpoznaniu pogorszenia się stanu zdrowia psychicznego pacjenta. Na początku terapii niekiedy obserwuje się zaostrzenie objawów trądziku, jednak ustępuje ono wraz z kontynuacją leczenia, zwykle w ciągu 7-10 dni i przeważnie nie ma potrzeby zmiany dawkowania izotretynoiny. Należy unikać ekspozycji na intensywne promieniowanie słoneczne lub promieniowanie ultrafioletowe. W razie konieczności, należy zastosować produkty zawierające filtry UV, co najmniej o wartości SPF 15. U pacjentów przyjmujących izotretynoinę oraz w okresie do 5-6 mies. po zakończeniu terapii należy unikać agresywnej chemicznej dermabrazji oraz leczenia skóry laserem, ze względu na ryzyko powstawania blizn o nietypowym umiejscowieniu oraz, rzadziej, pozapalnych przebarwień lub odbarwień w leczonych miejscach skóry. Co najmniej do 6 mies. po zakończeniu leczenia izotretynoiną należy zaniechać depilacji z użyciem wosku, z uwagi na ryzyko zerwania naskórka. Należy unikać jednoczesnego stosowania izotretynoiny z podawanymi miejscowo lekami keratolitycznymi lub preparatami złuszczającymi stosowanymi w leczeniu trądziku, ponieważ mogłoby wystąpić nadmierne podrażnienie skóry. Pacjentom należy doradzić stosowanie maści lub kremów nawilżających oraz balsamów do ust od początku leczenia, ponieważ izotretynoina może powodować suchość skóry i ust. Należy prowadzić szczegółową obserwację pacjentów w kierunku ciężkich reakcji skórnych (np. rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka); w przypadku podejrzenia ciężkiej reakcji skórnej, należy przerwać leczenie izotretynoiną. Zespół suchego oka, zmętnienie rogówki, niedowidzenie w ciemnościach i zapalenie rogówki na ogół ustępują po przerwaniu stosowania izotretynoiny. Notowano przypadki suchości oka, która nie ustępowała po zakończeniu leczenia. Zespół suchego oka można łagodzić stosując maść nawilżającą do oczu albo preparat zastępujący łzy. Może wystąpić nietolerancja na soczewki kontaktowe, co oznacza, że podczas leczenia pacjent musi nosić okulary. Pacjentów z zaburzeniami widzenia należy skierować do okulisty. Może być konieczne przerwanie stosowania izotretynoiny. W przypadku wystąpienia łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego lek należy odstawić. Należy kontrolować aktywność enzymów wątrobowych przed leczeniem, po upływie 1 mies. po rozpoczęciu leczenia, a następnie co 3 mies., o ile nie będzie wskazań klinicznych do częstszego ich kontrolowania. W przypadku wystąpienia utrzymującego się i klinicznie istotnego zwiększenia aktywności aminotransferaz, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zaprzestanie leczenia izotretynoiną. Należy kontrolować stężenia lipidów we krwi (na czczo) przed leczeniem, po upływie 1 mies. po rozpoczęciu leczenia, a następnie co 3 mies., o ile nie będzie wskazań klinicznych do częstszego ich kontrolowania. U pacjentów z cukrzycą, otyłością, u alkoholików lub u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu lipidów może być konieczne częstsze kontrolowanie stężeń lipidów i (lub) stężenia glukozy we krwi. Należy zaprzestać leczenia izotretynoiną, jeżeli nie udaje się ustabilizować hipertrójglicerydemii do osiągnięcia odpowiedniego stężenia trójglicerydów we krwi lub kiedy występują objawy zapalenia trzustki. Stężenia trójglicerydów ponad 800 mg/dl lub 9 mmol/l mogą wystąpić w przebiegu ostrego zapalenia trzustki, które może prowadzić do zgonu. Ze względu na ryzyko wystąpienia zapalnych chorób jelit, w przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki (krwotocznej) należy natychmiast zaprzestać leczenia izotretynoiną. Zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek. Ze względu na ryzyko rabdomiolizy (izotretynoina wydaje się działać synergistycznie na CPK), lek stosować ostrożnie u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki, które wykazują działanie miotoksyczne, takie jak inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny), kortykosteroidy, kolchicyna i penicylamina, a także u pacjentów nadużywających alkoholu. Także pacjenci uprawiający intensywnie sport powinni być szczególnie świadomi ryzyka rabdomiolizy. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem niekorzystnego wpływu na mięśnie należy badać wartości CPK przy rutynowych analizach krwi, również w związku z aktywnością fizyczną u pacjentów intensywnie uprawiających sport. W przypadku znacznego zwiększenia CPK należy zaprzestać leczenia izotretynoiną. U pacjentów narażonych na izotretynoinę notowano zapalenie stawów krzyżowo-biodrowych. W celu odróżnienia zapalenia stawów krzyżowo-biodrowych od innych przyczyn bólu pleców, u pacjentów z klinicznymi objawami zapalenia stawów krzyżowo-biodrowych może być konieczna dalsza ocena obejmująca badania obrazowe, takie jak rezonans magnetyczny. W przypadkach odnotowanych po wprowadzeniu preparatu do obrotu, objawy związane z zapaleniem stawów krzyżowo-biodrowych słabły po przerwaniu stosowania. W razie wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych należy przerwać leczenie i starannie obserwować pacjenta. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy uznaje się za „wolny od sodu”.

Reklama

Aknenormin - ciąża

Stosowanie izotretynoiny w ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane (lek teratogenny). Jeśli podczas leczenia pacjentka zajdzie w ciążę, leczenie musi być przerwane, a pacjentka skierowana do lekarza specjalizującego się w teratologii. Jest bardzo prawdopodobne, że izotretynoina przenika do mleka kobiecego - ze względu na ryzyko działań niepożądanych dziecka (i matki), stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Reklama

Aknenormin - efekty uboczne

Nasilenie niektórych działań niepożądanych podczas stosowania izotretynoiny zależy od dawki leku. Objawy niepożądane na ogół ustępują po zmianie dawki lub zaprzestaniu leczenia, niektóre mogą jednak utrzymywać się po zakończeniu terapii. Bardzo często: suchość błon śluzowych (np. warg), zapalenie warg, zapalenie skóry, suchość skóry, miejscowe złuszczanie skóry, świąd, rumieniowata wysypka na skórze, wrażliwość skóry na uszkodzenia (ryzyko otarć), zapalenie powiek, zapalenie spojówek, zespół suchego oka, podrażnienie oka, niedokrwistość, przyśpieszone opadanie krwinek czerwonych (OB), trombocytopenia, trombocytoza, zwiększenie aktywności aminotransferaz, ból stawów, ból mięśni, ból pleców (szczególnie u osób w wieku dojrzewania), zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi, zmniejszenie stężenia lipoprotein o dużej gęstości. Często: neutropenia, ból głowy, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej nosa, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, krwiomocz, białkomocz. Rzadko: skórne reakcje alergiczne, reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości, depresja, nasilenie objawów depresji, skłonność do agresji, lęk, zmiany nastroju, wyłysienie. Bardzo rzadko: zakażenia (skóry i błon śluzowych) wywołane przez bakterie Gram-dodatnie, limfadenopatia, cukrzyca, hiperurykemia, zaburzenia zachowania, zaburzenia psychotyczne, myśli samobójcze, próby samobójcze, samobójstwo, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, drgawki, senność, zamazane widzenie, zaćma, ślepota na barwy (ograniczenie widzenia barw), nietolerancja soczewek kontaktowych, zmętnienie rogówki, osłabienie widzenia w nocy, zapalenie rogówki, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego (jako objaw łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego), światłowstręt, pogorszenie słuchu, zapalenie naczyń (np. ziarniniak Wegenera, alergiczne zapalenie naczyń), skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z astmą), chrypka, zapalenie jelita grubego, zapalenie jelita krętego, suchość błony śluzowej gardła, krwotoki z przewodu pokarmowego, biegunka krwotoczna, zapalne choroby jelit, nudności, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, trądzik piorunujący, zaostrzenie przebiegu trądziku (nawrót trądziku), rumień (na twarzy), wykwity, zaburzenia dotyczące włosów, hirsutyzm, dystrofia paznokci, zanokcica (zapalenie obrąbka naskórkowego paznokcia), reakcja nadwrażliwości na światło, ziarniniak ropotwórczy, przebarwienia skóry, nasilone pocenie się, zapalenie stawów, wapnica (zwapnienie więzadeł i ścięgien), przedwczesne zarośnięcie nasad kości, wyrośle kostne, przerost kości, zmniejszenie gęstości kości, zapalenie ścięgien, kłębuszkowe zapalenie nerek, nadmierne tworzenie tkanki ziarniniakowej, złe samopoczucie, zwiększenie aktywności CK we krwi. Częstość nieznana: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rabdomioliza, zapalenie stawów krzyżowo-biodrowych, zapalenie cewki moczowej, zaburzenia czynności seksualnych (w tym zaburzenia erekcji i zmniejszenie libido), ginekomastia, suchość pochwy i sromu. Po kilkuletnim stosowaniu izotretynoiny w bardzo dużych dawkach w leczeniu zaburzeń rogowacenia obserwowano zmiany kostne, w tym przedwczesne zarastanie chrząstek nasadowych, przerost kości i zwapnienia w ścięgnach i więzadłach (w tej grupie pacjentów stosowano na ogół znacznie większe dawki, dłuższe cykle leczenia i większe dawki skumulowane, w porównaniu do stosowanych w leczeniu trądziku). Czerwień koszenilowa (E124) może powodować reakcje alergiczne. Olej sojowy może, bardzo rzadko, powodować reakcje alergiczne.

Aknenormin - interakcje

Ze względu na ryzyko hiperwitaminozy A, nie przyjmować jednocześnie witaminy A. Nie stosować jednocześnie izotretynoiny i tetracyklin, ze względu na ryzyko wystąpienia łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego (rzekomy guz mózgu). Z uwagi na ryzyko miejscowego podrażnienie skóry, w czasie leczenia izotretynoiną nie należy stosować środków przeciwtrądzikowych o miejscowym działaniu keratolitycznym lub złuszczającym.

Aknenormin - dawkowanie

Doustnie. Izotretynoinę może przepisywać jedynie lekarz mający doświadczenie w stosowaniu działających ogólnie retynoidów, pełną wiedzę o ryzyku związanym ze stosowaniem izotretynoiny oraz wymogach dotyczących monitorowania pacjenta. Dorośli (w tym młodzież i pacjenci w podeszłym wieku): początkowo 0,5 mg/kg mc. na dobę. Konieczne jest indywidualne dostosowanie dawkowania. Dla większości pacjentów dawka wynosi 0,5-1 mg/kg mc. na dobę. Uzyskanie długotrwałej remisji oraz częstość występowania nawrotów choroby bardziej zależą od całkowitej podanej dawki, niż od czasu leczenia lub dawki dobowej. Przekroczenie dawki skumulowanej 120-150 mg/kg mc. nie przynosi istotnych dodatkowych korzyści. Czas leczenia jest uzależniony od indywidualnej dawki dobowej. Leczenie trwające od 16 do 24 tyg. zwykle wystarcza do uzyskania remisji. U większości pacjentów, całkowite ustąpienie objawów trądziku uzyskuje się po jednorazowym cyklu leczenia. W przypadku wyraźnego nawrotu choroby, można rozważyć powtórzenie cyklu leczenia, stosując taką samą dawkę dobową i skumulowaną. Ze względu na to, że dalsze ustępowanie objawów trądziku może wystąpić w czasie do 8 tyg. po zakończeniu leczenia, nie należy podejmować kolejnego cyklu leczenia przed upływem tego czasu. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek leczenie należy rozpoczynać od mniejszej dawki (np. 10 mg/dobę), którą należy następnie zwiększać do wartości nie większej niż 1 mg/kg mc. na dobę lub do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. U pacjentów z objawami ciężkiej nietolerancji leku po zastosowaniu zalecanej dawki, można kontynuować leczenie mniejszą dawką; powoduje to przedłużenie terapii oraz wiąże się z większym ryzykiem nawrotu choroby; aby osiągnąć maksymalną możliwą skuteczność leczenia u tych pacjentów, należy kontynuować leczenie stosując największą dawkę tolerowaną przez pacjenta. Izotretynoina nie jest wskazana w leczeniu trądziku przed okresem dojrzewania i nie zaleca się jej stosowania u dzieci w wieku <12 lat. Sposób podania. Kapsułki należy przyjmować z pokarmem, raz lub 2 razy na dobę.

Aknenormin - uwagi

Należy zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ leczenie izotretynoiną może powodować osłabienie widzenia w nocy (w rzadkich przypadkach utrzymujące się także po zakończeniu leczenia).