Alprox - skład
1 tabl. zawiera 0,25 mg, 0,5 mg lub 1 mg alprazolamu (oraz odpowiednio 85,7 mg, 85,5 mg i 171,0 mg laktozy).
Reklama
Alprox - działanie
Pochodna triazolowa benzodiazepiny. Ułatwia hamujące przekaźnictwo nerwowe działanie kwasu gamma-aminomasłowego, który pośredniczy w hamowaniu zarówno pre- jak i postsynaptycznym w ośrodkowym układzie nerwowym. Działa przeciwlękowo, uspokajająco, nasennie oraz miorelaksacyjnie i przeciwdrgawkowo. Lek, po podaniu doustnym, jest szybko wchłaniany (biodostępność > 80%) z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1 do 2 godzin. W 70% wiąże się z białkami osocza. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzym CYP3A4. Głównymi metabolitami alprazolamu w osoczu są α-hydroksy-alprazolam i 4-hydroksyalprazolam. Alprazolam i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 12-15 h (wydłuża się u mężczyzn w podeszłym wieku i u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby).
Reklama
Alprox - wskazania
Zaburzenia lękowe z napadami lęku (lęk paniczny). Leczenie objawowe lęku. Lek jest wskazany tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są bardzo uciążliwe dla pacjenta.
Reklama
Alprox - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężki bezdech periodyczny we śnie. Ciężka niewydolność wątroby.
Reklama
Alprox - ostrzeżenia
Benzodiazepiny mogą powodować uzależnienie fizyczne i psychiczne. Ryzyko uzależnienia wzrasta ze zwiększeniem dawki oraz wydłużeniem czasu leczenia (zwłaszcza u pacjentów nadużywających leków lub alkoholu). Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych i/lub objawów z odbicia jest większe w przypadku nagłego przerwania leczenia, dawka powinna być zmniejszana i leczenie odstawiane stopniowo. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, a także podczas leczenia pacjentów z okresowym bezdechem śródsennym oraz u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub skłonnością do niej. Ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zalecane są mniejsze dawki leku. U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować również mniejsze dawki leku ze względu na ryzyko upadków (zwiotczające działanie leku). Benzodiazepiny nie są skuteczne w podstawowym leczeniu ciężkiej depresji. Lęk towarzyszący ciężkiej depresji nie powinien być leczony benzodiazepinami w monoterapii ze względu na ryzyko wystąpienia zachowań samobójczych u tych pacjentów. Jeśli pacjent jest leczony z powodu ciężkiej depresji lub ze skłonnością do prób samobójczych to wymaga on odpowiedniego monitorowania i przepisywania wyłącznie odpowiedniej ilości leku. Benzodiazepiny nie są skuteczne w leczeniu podstawowym psychoz. Należy zachować ostrożność u pacjentów z wywiadem w kierunku nadużywania leków, alkoholu lub narkotyków. Działanie nasenne leku może zmniejszyć się po wielokrotnym stosowaniu leku przez okres kilku tygodni. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby benzodiazepiny mogą wywołać encefalopatię. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności alprazolamu u pacjentów w wieku poniżej 18 lat; z tego względu nie należy stosować leku w tej grupie wiekowej. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Alprox - ciąża
Można rozważyć stosowanie alprazolamu w czasie ciąży pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania. Dane pochodzących z badań kohortowych wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w I trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększeniem ryzyka ciężkich wad rozwojowych. Jednak, niektóre wczesne epidemiologiczne badania wykazały zwiększone ryzyko rozszczepu w obrębie jamy ustnej. Leczenie dużymi dawkami benzodiazepin w czasie II i (lub) III trymestru ciąży ujawniło spadek aktywności ruchowej płodu i wahania rytmu serca płodu. Jeśli zachodzi konieczność leczenia alprazolamem pod koniec ciąży, nawet w niewielkich dawkach, może wystąpić zespół wiotkiego dziecka, obejmujący hipotonię osiową, trudności ze ssaniem prowadzące do słabego przyrostu wagi. Objawy te są odwracalne, ale mogą trwać 1-3 tyg., w zależności od T0,5 alprazolamu. Przy większych dawkach u noworodków może rozwinąć się depresja układu oddechowego lub bezdech i hipotermia. Kilka dni po urodzeniu, u noworodków mogą wystąpić objawy odstawienia obejmujące nadpobudliwość, pobudzenie, drżenie, nawet jeśli nie wystąpi zespół wiotkiego dziecka. Jeśli leczenie alprazolamem pod koniec ciąży jest konieczne, należy unikać stosowania dużych dawek i monitorować noworodka w celu wykrycia objawów odstawienia i (lub) zespołu wiotkiego dziecka. Przepisując alprazolam kobietom w wieku rozrodczym, należy je pouczyć, aby skontaktowały się z lekarzem w sprawie przerwania stosowania leku, jeśli planują ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży. Alprazolam w niewielkim stopniu przenika do mleka matek karmiących - nie stosować w okresie karmienia piersią.
Reklama
Alprox - efekty uboczne
Bardzo często: depresja, uspokojenie, senność, ataksja, zaburzenia pamięci, zaburzenia mowy, ból i zawroty głowy, zaparcia, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, drażliwość. Często: zmniejszenie apetytu, splątanie, dezorientacja, zmniejszone libido, zwiększone libido, lęk, bezsenność, nerwowość, zaburzenia równowagi, zaburzenia koordynacji, trudności w koncentracji, nadmierna potrzeba snu, letarg drżenie, nieostre widzenie, nudności, wymioty, zapalenie skóry, zaburzenia seksualne, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: mania, omamy, gniew, pobudzenie, niepamięć, osłabienie siły mięśniowej, nietrzymanie moczu, nieregularne miesiączkowanie. Częstość nieznana: hiperprolaktynemia, hipomania, agresywne zachowanie, wrogie zachowanie, nietypowe myślenie, zwiększona aktywność psychoruchowa, zachwianie równowagi układu nerwowego autonomicznego, dystonia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie wątroby, żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło, zatrzymanie moczu, obrzęki obwodowe, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Postępująca niepamięć może wystąpić nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych, a ryzyko jej wystąpienia zwiększa się w przypadku podawania większych dawek. Niepamięci mogą towarzyszyć zaburzenia zachowania. Występowanie reakcji paradoksalnych jest bardziej prawdopodobne u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych leczenie należy przerwać. Stosowanie tej substancji (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego. Może również wystąpić uzależnienie psychiczne. Przerwanie leczenia może spowodować objawy odstawienne oraz objawy z odbicia. Objawy odstawienne: bóle głowy, bóle mięśni, wzmożony lęk, napięcie, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, splątanie i zdenerwowanie, w ciężkich przypadkach może wystąpić: depersonalizacja, utrata poczucia rzeczywistości, zwiększona ostrość słuchu, odrętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, a także omamy i drgawki. Opisywano przypadki nadużywania benzodiazepin.
Alprox - interakcje
Alkohol wzmaga uspokajające działanie alprazolamu. Jednoczesne podawanie benzodiazepin z innymi preparatami o działaniu przeciwpsychotycznym, nasennym, uspokajającym, przeciwdepresyjnym, przeciwpadaczkowym, a także lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi i środkami znieczulającymi nasila hamujące działanie na o.u.n. Podczas jednoczesnego stosowania z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może wystąpić euforia, co może zwiększać uzależnienie psychiczne. Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania z lekami upośledzającymi funkcje układu oddechowego, takimi jak opioidy (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe, leczenie zastępcze), zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Produkty lecznicze hamujące enzymy cytochromu P450 (CYP3A4), np. przeciwgrzybicze azole, dekstropropoksyfen, diltiazem, doustne środki antykoncepcyjne, sertralina, fluoksetyna, inhibitory proteaz HIV, makrolidy (np. erytromycyna, troleandomycyna), nefezodon, fluwoksamina i cymetydyna zmniejszają klirens alprazolamu i mogą wzmagać jego działanie. Zalecane jest zmniejszenie dawki alprazolamu podczas jednoczesnego stosowania z tymi lekami. Leki indukujące CYP3A4, np. fenytoina, karbamazepina i ryfampicyna, a także preparaty zawierające dziurawiec zwyczajny mogą zmniejszać stężenie alprazolamu w osoczu i w ten sposób osłabić jego działanie. Lek obniża klirens imipraminy, dezypraminy i digoksyny, co może zwiększać ich stężenie w osoczu. W przypadku stosowania z klozapiną istnieje zwiększone ryzyko zatrzymania oddechu i akcji serca. Nie stwierdzono wpływu alprazolamu na stężenie warfaryny w osoczu. Nie wykazano interakcji z propranololem i disulfiramem.
Alprox - dawkowanie
Doustnie. Leczenie objawowe lęku: dawka początkowa wynosi 0,25 do 0,5 mg 3 razy na dobę; dawka powinna być indywidualnie dostosowana do pacjenta. Dawka podtrzymująca wynosi 0,5 do 3 mg na dobę w dawkach podzielonych. Zaburzenia lękowe z napadami lęku (lęk paniczny): dawka początkowa wynosi 0,5 do 1 mg na dobę, przyjmowane przed zaśnięciem. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie do pacjenta i może być zwiększane maksymalnie o 1 mg w 3-4-dniowych odstępach. Dawka podtrzymująca wynosi od 3 mg na dobę do maksymalnie 6 mg na dobę podawana w 3-4 dawkach podzielonych. W niektórych rzadkich przypadkach dawkowanie może być zwiększone do 10 mg na dobę w dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek i wrażliwych na leczenie dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 0,25 mg 2-3 razy na dobę; w razie potrzeby dawka może być zwiększana stopniowo; w zaburzeniach lękowych z napadami lęku (lęk paniczny) maksymalna dawka wynosi 4,5 mg na dobę w dawkach podzielonych. Leku nie należy stosować u pacjentów <18 lat, nie wykazano bezpieczeństwa i skuteczności tej grupie wiekowej. Zalecenie ogólne. Okres leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Stan pacjenta należy regularnie poddawać ocenie. Należy ocenić potrzebę dalszego leczenia, szczególnie w przypadkach, gdy u pacjenta nie występują objawy choroby. Całkowity okres leczenia nie powinien przekraczać 8-12 tyg. wliczając stopniowe odstawianie leku. Dawkę leku należy zmniejszać stopniowo - zalecane jest zmniejszanie dawki dobowej alprazolamu o nie więcej niż 0,5 mg co trzy dni. U niektórych pacjentów może okazać się konieczne jeszcze wolniejsze zmniejszanie dawki.
Alprox - uwagi
Alprazolam w znacznym stopniu wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego w czasie leczenia pacjenci nie powinni się prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Nie stwierdzono wpływu alprazolamu na czas protrombinowy.
