Angiolip - skład
1 tabl. powl. zawiera 40 mg symwastatyny. Lek zawiera laktozę.
Reklama
Angiolip - działanie
Aktywny metabolit symwastatyny (beta-hydroksykwas) jest inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA). Enzym ten katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, czyli wczesną reakcję i zarazem etap kontrolny biosyntezy cholesterolu. Symwastatyna zmniejsza zarówno prawidłowe, jak i zwiększone stężenie cholesterolu LDL. Mechanizm zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL przez symwastatynę może być wynikiem zarówno zmniejszenia stężenia cholesterolu VLDL, jak i indukcji receptora LDL, co prowadzi do zmniejszenia produkcji i zwiększonego katabolizmu cholesterolu LDL. Obserwuje się również znaczne zmniejszenie stężenia apolipoproteiny B. Ponadto, symwastatyna umiarkowanie zwiększa stężenie cholesterolu HDL i zmniejsza stężenie triglicerydów w osoczu. Po podaniu doustnym mniej niż 5% dawki dostaje się do krążenia ogólnego w postaci beta-hydroksykwasu. Maksymalne stężenie aktywnych inhibitorów w osoczu występują w ciągu ok. 1-2 h po podaniu. Przyjęcie symwastatyny z posiłkiem nie wpływa na jej wchłanianie. Lek i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%. Symwastatyna jest substratem dla CYP3A4, głównymi metabolitami są: beta-hydroksykwas i 4 inne aktywne metabolity. 13% dawki wydalane jest z moczem, 60% z kałem.
Reklama
Angiolip - wskazania
Hipercholesterolemia. Leczenie pierwotnej hipercholesterolemii lub hiperlipidemii mieszanej, jako uzupełnienie diety, kiedy reakcja na dietę lub inne niefarmakologiczne leczenie (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) jest niewystarczająca. Leczenie rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii jako uzupełnienie diety i innego leczenia obniżającego stężenie lipidów (np. afereza LDL) lub jeśli takie leczenie jest niewłaściwe lub niedostępne. Zapobieganie zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zmniejszenie zachorowań i umieralności na choroby układu sercowo-naczyniowego u pacjentów z jawną miażdżycą naczyń serca lub cukrzycą, z prawidłowym lub podwyższonym stężeniem cholesterolu, jako leczenie wspomagające, mające na celu skorygowanie innych czynników ryzyka lub uzupełnienie innej terapii zapobiegającej chorobom serca.
Reklama
Angiolip - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na symwastatynę lub pozostałe składniki leku. Czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy. Ciąża i okres karmienia piersią. Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy wirusa HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon).
Reklama
Angiolip - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować i rozważyć spodziewane korzyści z leczenia oraz związane z tym ryzyko u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia rabdomiolizy: u pacjentów w podeszłym wieku (> 70 lat), z zaburzeniami czynności nerek, z oporną na leczenie lub nieleczoną niedoczynnością tarczycy, z dziedzicznymi zaburzeniami ze strony układu mięśniowego w wywiadzie (również rodzinnym), u pacjentów, u których w przeszłości wystąpiło toksyczne działanie statyn lub fibratów na mięśnie oraz u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu. W tych grupach pacjentów należy oznaczać aktywność CK przed rozpoczęciem leczenia - jeżeli aktywność CK jest wyższa niż 5-krotność górnej granicy normy (GGN) - nie należy rozpoczynać leczenia. Podawanie leku musi być przerwane, jeśli nastąpi zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (ponad 5-razy powyżej GGN); należy rozważyć przerwanie leczenia jeżeli objawy ze strony mięśni są znacznie nasilone nawet gdy aktywność CK jest niższa niż 5-krotność GGN. W przypadku podejrzenia miopatii z jakiegokolwiek innego powodu lek należy odstawić. Jeśli objawy ze strony mięśni ustąpią i wartość CK powróciła do normy, można rozważyć ponowne podanie statyny w najmniejszej skutecznej dawce przy ścisłej kontroli stanu zdrowia pacjenta. Leczenie należy przerwać na kilka dni przed planowanym dużym zabiegiem chirurgicznym lub jeśli konieczne jest podjęcie leczenia internistycznego lub chirurgicznego. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których stwierdzono zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy - u tych pacjentów należy niezwłocznie powtórzyć badania a następnie przeprowadzać je częściej. Należy przerwać stosowanie leku jeżeli utrzymuje się stałe zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwłaszcza gdy osiągnie ono 3-krotność GGN i będzie się utrzymywać. Zaleca się wykonywanie badań oceniających czynność wątroby u wszystkich pacjentów przed rozpoczęciem leczenia a następnie, gdy będzie to wskazane klinicznie. U pacjentów, u których wymagane jest stosowanie symwastatyny w dawce 80 mg należy wykonać dodatkowy test przed zmianą dawkowania, 3 miesiące po zmianie dawkowania na 80 mg, a następnie co pewien czas w 1. roku leczenia. U pacjentów leczonych pochodnymi kumaryny należy oznaczyć czas protrombinowy przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną oraz często powtarzać na początku terapii, w przypadku zmiany dawki oraz po odstawieniu preparatu. Po osiągnięciu stabilnych wartości czasu protrombinowego pomiary można wykonywać w odstępach czasu zalecanych u pacjentów leczonych kumaryną. Lek należy ostrożnie stosować u osób pijących znaczne ilości alkoholu. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Angiolip - ciąża
Nie należy stosować leku w ciąży oraz u kobiet planujących ciążę w najbliższym czasie lub tych, u których podejrzewana jest ciąża. Leczenie należy przerwać w okresie trwania ciąży lub do czasu ustalenia czy pacjentka nie jest w ciąży. Nie wiadomo, czy symwastatyna lub jej metabolity przenikają do mleka kobiet. Kobiety przyjmujące lek nie powinny karmić piersią ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u dziecka.
Reklama
Angiolip - efekty uboczne
Rzadko: niedokrwistość; ból głowy, parestezje, zawroty głowy, neuropatia obwodowa; zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, niestrawność, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie trzustki; zapalenie wątroby/żółtaczka; wysypka, świąd, łysienie; miopatia, rabdomioliza, bóle mięśniowe, kurcze mięśni; astenia. W rzadkich przypadkach opisywano objawy zespołu nadwrażliwości, przebiegającego z jednym lub więcej spośród objawów, takich jak: obrzęk naczynioruchowy, zespół toczniopodobny, bóle mięśni typu reumatoidalnego, zapalenie mięśni i skóry, zapalenie naczyń, małopłytkowość, eozynofilia, podwyższone OB, zapalenie stawów, bóle stawów, pokrzywką, nadwrażliwość na światło, gorączka, uderzenia gorąca, duszność, złe samopoczucie. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych - rzadko: zwiększenie aktywności aminotransferaz (aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, γ-glutamylotranseptydaza), podwyższenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie aktywności CK w surowicy.
Angiolip - interakcje
Jednoczesne leczenie symwastatyną i silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy, na skutek zwiększenia stężenia inhibitorów reduktazy HMG-CoA w osoczu - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Równoczesne stosowanie symwastatyny oraz fibratów (oprócz fenofibratu) i niacyny (≥1g/dobę) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii. Gemfibrozyl zwiększa stężenie symwastatyny w osoczu - unikać skojarzonego leczenia, ale jeśli zastosowanie jest konieczne (korzyści leczenia przewyższają nad ryzykiem), nie należy stosować dawki większej niż 10 mg symwastatyny na dobę. Nie ma dowodów, że ryzyko wystąpienia miopatii podczas jednoczesnego stosowania symwastatyny i fenofibratu jest większe niż łączne ryzyko stosowania każdego z tych leków osobno. Nie ma dostępnych danych z zakresu farmakokinetyki i monitorowania bezpieczeństwa stosowania dotyczących innych fibratów. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy w przypadku jednoczesnego stosowania symwastatyny: z cyklosporyną, danazolem, niacyną (≥1 g/dobę) i innymi fibratami (z wyjątkiem fenofibratu) nie stosować dawki większej niż 10 mg symwastatyny na dobę; z amiodaronem, werapamilem nie stosować dawki większej niż 20 mg symwastatyny na dobę; z diltiazemem nie stosować dawki większej niż 40 mg symwastatyny na dobę. Podczas skojarzonego leczenia symwastatyną i kwasem fusydowym należy dokładnie monitorować pacjentów, należy rozważyć czasowe zaprzestanie stosowania symwastatyny. Podczas leczenia symwastatyną należy unikać picia soku grejpfrutowego. Symwastatyna nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (zwiększenie czasu protrombinowego; należy ocenić czas protrombinowy przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego jak i w okresie jego trwania).
Angiolip - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Hipercholesterolemia: początkowo 10-20 mg raz na dobę, wieczorem; jeżeli konieczne jest zmniejszenie stężenia cholesterolu LDL powyżej 45% dawka początkowa może wynosić 20-40 mg raz na dobę, wieczorem. Rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia: zalecana dawka wynosi 40 mg raz na dobę, wieczorem lub 80 mg w 3 dawkach podzielonych (rano i w południe po 20 mg, wieczorem - 40 mg); lek stosować jako lek uzupełniający inne metody leczenia zmniejszające stężenie lipidów lub jeśli takie leczenie jest niedostępne. Zapobieganie chorobom układu sercowo-naczyniowego: 20-40 mg raz na dobę wieczorem; leczenie należy rozpoczynać jednocześnie z wprowadzeniem diety i ćwiczeń fizycznych. Leczenie skojarzone: symwastatynę należy przyjmować nie później niż 2 h przed lub nie wcześniej niż 4 h po przyjęciu leków wiążących kwasy żółciowe; w przypadku łącznego stosowania z z cyklosporyną, danazolem, gemfibrozylem, fibratami (z wyjątkiem fenofibratu) dawka jednocześnie podawanej symwastatyny nie powinna być większa niż 10 mg na dobę; u pacjentów przyjmujących amiodaron lub werapamil dawka symwastatyny nie powinna być większa niż 20 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa leku wynosi 80 mg - zalecana jest tylko pacjentom z ciężką hipercholesterolemią i dużym ryzykiem powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zmiany dawkowania należy przeprowadzać w odstępach czasu nie krótszych niż co 4 tyg. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) należy rozważyć stosowanie symwastatyny w dawce większej niż 10 mg, jeśli takie dawki okażą się konieczne należy je stosować szczególnie ostrożnie. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Angiolip - uwagi
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku pacjent powinien stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu i utrzymywać ją podczas leczenia. U pacjentów wymagających oznaczenia kinazy keratynowej (CK) nie należy jej oznaczać po męczącym wysiłku fizycznym lub jeśli istnieją jakiekolwiek inne, alternatywne przyczyny powodujące zwiększenie aktywności CK (ryzyko zafałszowania wyniku). Jeżeli aktywność CK jest znacznie większa od GGN należy w celu potwierdzenia wyniku powtórzyć badanie po 5., a najpóźniej po 7. dniach. Lek może powodować zawroty głowy - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
