Antiprost - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.
Reklama
Antiprost - działanie
Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu - dihydrotestosteronu (DHT). Prawidłowa czynność i wzrost gruczołu krokowego, a także rozrost gruczołu krokowego, są zależne od przekształcenia testosteronu do DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptorów androgenowych. Zmniejszenie stężenia DHT w surowicy prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 mies. zmniejszenie objętości gruczołu krokowego wynosi ok. 20%; po tym czasie spadek wielkości gruczoły krokowego trwa dalej, osiągając ok. 27% po 3 latach. Znaczne zmniejszenie objętości następuje w strefie okołocewkowej, co powoduje zmniejszenie utrudnienia odpływu moczu. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu ok. 1-2 h. Biodostępność wynosi ok. 63-80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 90%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T0,5 wynosi średnio 6 h (4-12 h), u mężczyzn powyżej 70 rż. - 8 h (6-15 h). Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% - z kałem.
Reklama
Antiprost - wskazania
Leczenie i kontrola łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) w celu: zmniejszenia powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i złagodzenia objawów związanych z BPH; zmniejszenia częstości występowania ostrego zatrzymania moczu i potrzeby leczenia chirurgicznego, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomii. Lek należy stosować wyłącznie u pacjentów z powiększonym gruczołem krokowym (objętość gruczołu krokowego powyżej 40 ml).
Reklama
Antiprost - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na finasteryd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet i dzieci. Lek jest przeciwskazany u kobiet w ciąży lub mogących zajść w ciążę.
Reklama
Antiprost - ostrzeżenia
Pacjentów z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) znacznie zmniejszonym odpływem moczu należy starannie monitorować pod kątem uropatii zaporowej (należy wziąć pod uwagę możliwość operacji). Należy rozważyć konsultację urologa u pacjentów leczonych finasterydem. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem należy wykluczyć zatrzymanie moczu spowodowane rozrostem trójpłatowym gruczołu krokowego. Ponieważ finasteryd metabolizowany jest w wątrobie, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, gdyż może u nich wystąpić zwiększenie stężenia finasterydu w osoczu. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem i okresowo podczas leczenia zaleca się przeprowadzać zarówno badanie palpacyjne per rectum, jak i inne badania w kierunku raka gruczołu krokowego. W celu wykrycia raka gruczołu krokowego stosuje się także oznaczenie stężenia PSA w surowicy krwi. U pacjentów z BPH finasteryd w dawce 5 mg powoduje zmniejszenie stężenia PSA w surowicy o około 50%, nawet w przypadku raka gruczołu krokowego. Przy ocenie wyników stężenia PSA należy brać pod uwagę zmniejszenie jego stężenia w surowicy u pacjentów leczonych finasterydem z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, gdyż nie wyklucza ono współistniejącego raka. U typowych pacjentów leczonych finasterydem przez okres co najmniej 6 miesięcy, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi wartościami u pacjentów nieleczonych. Poprawka ta nie ma wpływu na czułość ani specyficzność oznaczania PSA jako takiego i może być stosowana przy wykrywaniu raka gruczołu krokowego. Każde utrzymujące się zwiększenie stężenia PSA u pacjenta leczonego finasterydem w dawce 5 mg należy dokładnie ocenić, biorąc pod uwagę również niestosowanie się pacjenta do zaleceń lekarza. Finasteryd w dawce 5 mg nie zmniejsza w znacznym stopniu udziału procentowego wolnego PSA (stosunku wolnego PSA do całkowitego). Stosunek wolnego PSA do całkowitego w trakcie leczenia finasterydem w dawce 5 mg pozostaje niezmieniony. W przypadku wykorzystywania udziału procentowego wolnego PSA do wykrywania raka gruczołu krokowego nie jest konieczne stosowanie poprawek dla uzyskanych wartości. W ciągu pierwszych miesięcy terapii finasterydem u większości pacjentów obserwuje się szybki spadek stężenia swoistego antygenu sterczowego (PSA), po czym wartości te stabilizują się na nowym poziomie wyjściowym; poziom po leczeniu stanowi ok. połowy wartości sprzed leczenia. Odnotowano wystąpienia raka męskich gruczołów sutkowych u pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg podczas badań klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Pacjenci powinni niezwłocznie zgłaszać jakiekolwiek zmiany w tkance gruczołu piersiowego, takie jak: guzki, ból, ginekomastia lub wydzielina z sutków. Finasteryd nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci. Nie zbadano farmakokinetyki finasterydu u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów stosujących finasteryd w dawce 5 mg zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy przerwać leczenie finasterydem, a pacjentowi zalecić zasięgnięcie porady u lekarza. 1 tabl. powl. zawiera 75 mg laktozy jednowodnej - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Antiprost - ciąża
Preparat nie jest wskazany u kobiet. Lek jest przeciwwskazany u kobiet, które są lub mogą być w ciąży. Finasteryd podawany kobietom w ciąży mógłby powodować zaburzenia rozwoju zewnętrznych narządów płciowych płodów męskich. Kobiety w ciąży, lub kobiety, które mogą zajść w ciążę nie powinny nie powinny dotykać rozkruszonych ani przełamanych tabletek preparatu, ze względu na możliwość wchłonięcia finasterydu oraz późniejsze ryzyko dla płodu płci męskiej. Należy unikać kontaktu z nasieniem ze względu na obecność w nim finasterydu. Nie wiadomo, czy finasteryd przenika do mleka kobiecego.
Reklama
Antiprost - efekty uboczne
Często: zmniejszenie libido, senność, impotencja, zmniejszona objętość ejakulatu. Niezbyt często: wysypka; zaburzenia ejakulacji, tkliwość i powiększenie piersi. Bardzo rzadko: wydzielina z piersi, guzki w piersiach. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk ust, języka, gardła i twarzy), depresja, zmniejszenie libido utrzymujące się po zaprzestaniu leczenia, niepokój, kołatanie serca, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd, pokrzywka, ból jąder, hematospermia, zaburzenia funkcji seksualnych (zaburzenia erekcji i zaburzenia ejakulacji), które mogą utrzymywać się po zaprzestaniu leczenia, niepłodność u mężczyzn i (lub) słaba jakość nasienia; odnotowano normalizację lub poprawę jakości nasienia po przerwaniu stosowania finasterydu. Działania niepożądane odnotowane podczas badań klinicznych oraz w okresie po wprowadzeniu preparatu do obrotu: rak gruczołów sutkowych u mężczyzn.
Antiprost - interakcje
Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez układ cytochromu P450 3A4, ale nie ma na niego znaczącego wpływu. Chociaż ryzyko wpływu finasterydu na farmakokinetykę innych preparatów określono jako niewielkie, jest prawdopodobne, że inhibitory oraz leki indukujące cytochrom P450 3A4 będą miały wpływ na stężenie finasterydu. Jednak jest mało prawdopodobne, aby na podstawie ustalonego marginesu bezpieczeństwa jednoczesne stosowanie takich inhibitorów będzie miało jakiekolwiek znaczenie kliniczne. W badaniach u ludzi nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem. Choć nie prowadzono swoistych badań nad interakcjami, finasteryd był stosowany w badaniach klinicznych równolegle z inhibitorami ACE, lekami blokującymi receptory α, lekami blokującymi receptory β, antagonistami kanałów wapniowych, azotanami, diuretykami, antagonistami receptorów H2, inhibitorami reduktazy HMG-CoA, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), włączając aspirynę, paracetamol, chinolonami i benzodiazepinami i nie stwierdzono istotnych klinicznie wzajemnych interakcji.
Antiprost - dawkowanie
Doustnie. Zalecana dawka to 1 tabl. 5 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. Pomimo możliwości wystąpienia poprawy klinicznej w krótkim czasie, leczenie może być konieczne przez okres co najmniej 6 miesięcy, aby obiektywnie ocenić czy nastąpiła poprawa. Szczególne grupy pacjantów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek (klirens kreatyniny nawet mniejszy niż 9 ml/min), ponieważ badania farmakokinetyczne nie wykazały wpływu niewydolności nerek na eliminację finasterydu; nie prowadzono badań dotyczących finasterydu u pacjentów poddawanych hemodializie. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby; zalecana jest ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ finasteryd jest metabolizowany w wątrobie i jego stężenie w osoczu może być zwiększone u takich pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, pomimo że badania farmakokinetyczne wykazały pewne spowolnienie eliminacji finasterydu u pacjentów w wieku powyżej 70 lat. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości, nie należy jej dzielić ani rozkruszać.
Antiprost - uwagi
Brak danych wskazujących na wpływ finasterydu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
