Anzorin

Anzorin - skład

1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 5 mg, 10 mg, 15 mg lub 20 mg olanzapiny. Preparat zawiera aspartam.

Reklama

Anzorin - działanie

Lek przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój. Olanzapina wykazuje powinowactwo do licznych receptorów: serotoninowych (5HT_2A/2C, 5HT₃, 5HT₆), dopaminowych (D₁, D₂, D₃, D₄, D₅), cholinergicznych receptorów muskarynowych (m₁-m₅), α₁-adrenergicznych i histaminowych receptorów H₁. Wykazuje większe powinowactwo do receptora 5-HT₂ niż do receptora D₂. Szczegółowy mechanizm działania nie jest znany, prawdopodobnie jest związany z działaniem antagonistycznym na receptory dopaminowe i serotoninowe 5-HT₂. Olanzapina selektywnie redukuje pobudzającą czynność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10), mając jednocześnie niewielki wpływ na drogi w prążkowiu (A9) zaangażowane w czynności motoryczne. Po podaniu doustnym olanzapina dobrze wchłaniana się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w ciągu 5-8 h (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). Jest metabolizowana w wątrobie w drodze sprzęgania i utleniania. Głównym występującym w krwiobiegu metabolitem olanzapiny jest 10-N-glukuronid, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Cytochromy P-450 CYP1A2 oraz 2D6 biorą udział w tworzeniu metabolitów N-demetylowego i 2-hydroksymetylowego, które wykazują znamiennie mniejszą aktywność niż olanzapina. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od związku macierzystego - olanzapiny. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93%. Okres półtrwania i klirens olanzapiny może zmieniać się w zależności od wieku i płci oraz palenia tytoniu. Lek wydalany jest w ok. 57% z moczem, głównie postaci metabolitów.

Reklama

Anzorin - wskazania

Leczenie schizofrenii u dorosłych - preparat jest skuteczny w długoterminowym leczeniu podtrzymującym pacjentów, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie w początkowej fazie terapii. Leczenie średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. U pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną, preparat wskazany jest w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.

Reklama

Anzorin - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na olanzapinę lub pozostałe składniki preparatu. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia jaskry z zamkniętym kątem przesączania.

Reklama

Anzorin - ostrzeżenia

Olanzapina nie jest wskazana do stosowania u dzieci i młodzieży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia; podczas krótkotrwałych badań z udziałem młodzieży obserwowano znacznie większy przyrost mc. oraz większe zmiany stężenia lipidów i prolaktyny we krwi niż w badaniach z udziałem dorosłych). Olanzapina nie jest zatwierdzona w leczeniu pacjentów z objawami psychozy i (lub) zaburzeniami zachowania spowodowanymi otępieniem (obserwowano zwiększoną śmiertelność oraz zwiększone ryzyko wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych) oraz w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy u pacjentów z chorobą Parkinsona (obserwowano nasilenie parkinsonizmu i omamy). Ostrożnie stosować u pacjentów: z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (zalecana jest regularna kontrola glikemii oraz masy ciała); z zaburzeniami przemiany lipidów lub z czynnikami ryzyka rozwoju takich zaburzeń; z przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit i podobnymi schorzeniami; ze zwiększoną aktywnością AlAT i (lub) AspAT, z objawami podmiotowymi i przedmiotowymi niewydolności wątroby, z uprzednio występującą ograniczoną czynnościową rezerwą wątrobową oraz u pacjentów stosujących leki o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym (stwierdzenie zapalenia wątroby jest wskazaniem do przerwania leczenia olanzapiną); z małą liczbą leukocytów i (lub) granulocytów obojętnochłonnych, przyjmujących leki mogące wywoływać neutropenię, z zahamowaniem czynności i (lub) uszkodzeniem szpiku wywołanym przez lek w wywiadzie, przez współistniejącą chorobę, radioterapię lub chemioterapię oraz u pacjentów z hipereozynofilią lub chorobą mieloproliferacyjną; z napadami drgawek w wywiadzie lub poddanych czynnikom obniżającym próg drgawkowy; w podeszłym wieku (u osób w wieku >65 lat zaleca się okresowe pomiary ciśnienia tętniczego krwi w trakcie terapii olanzapiną); z czynnikami ryzyka zakrzepu z zatorami w układzie żylnym (np. unieruchomienie). Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania olanzapiny jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na OUN lub alkoholem. Należy zachować ostrożność, jeśli olanzapina przepisywana jest łącznie z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, także olanzapinę. Rzadko (≥0,01% i <0,1 %), w przypadku nagłego przerwania stosowania olanzapiny zgłaszano wystąpienie ostrych objawów, takich jak: pocenie się, bezsenność, drżenie, lęk, nudności lub wymioty. W przypadku wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia olanzapiną. Ze względu na zawartość aspartamu, preparat może być niebezpieczny dla osób chorych na fenyloketonurię. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabl., oznacza to, że lek uznaje się za "wolny od sodu".

Reklama

Anzorin - ciąża

W ciąży stosować jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. U noworodków, których matki przyjmowały olanzapinę w III trymestrze ciąży obserwowano: drżenie, wzmożone napięcie, spowolnienie i senność. Olanzapina jest wydzielana do mleka kobiecego - pacjentkom należy odradzać karmienie piersią podczas przyjmowania olanzapiny.

Reklama

Anzorin - efekty uboczne

Bardzo często: zwiększenie masy ciała, senność, niedociśnienie ortostatyczne, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi (u większości pacjentów łagodne, nieprzekraczające 2-krotnej górnej granicy normy). Często: eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zwiększenie stężenia glukozy, trójglicerydów i cholesterolu we krwi, cukromocz, zwiększenie apetytu, zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskinezy, łagodne, przemijające objawy działania przeciwcholinergicznego (w tym zaparcie i suchość błony śluzowej jamy ustnej), przejściowe bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (AlAT, AspAT) - zwłaszcza w początkowej fazie leczenia; wysypka, bóle stawowe, zaburzenia erekcji u mężczyzn i zmniejszenie libido u obu płci, astenia, zmęczenie, obrzęk, gorączka, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, duża aktywność fosfokinazy kreatynowej, duża aktywność gamma glutamylotransferazy, duże stężenie kwasu moczowego. Niezbyt często: nadwrażliwość, rozwój lub nasilenie cukrzycy sporadycznie związane z kwasicą ketonową lub śpiączką (w tym przypadki śmiertelne), napady drgawek (w większości przypadków u pacjentów z drgawkami lub czynnikami ryzyka ich wystąpienia w wywiadzie), dystonia (w tym reakcja gałek ocznych), dyskinezy późne, amnezja, dyzartria, jąkanie, zespół niespokojnych nóg, bradykardia, wydłużenie odstępu QTc, zakrzepica zatorowa (w tym zator tętnicy płucnej oraz zakrzepica żył głębokich), krwawienie z nosa, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, reakcje nadwrażliwości na światło, łysienie, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, uczucie parcia na pęcherz, brak miesiączki, powiększenie piersi, mlekotok u kobiet, ginekomastia lub powiększenie piersi u mężczyzn, zwiększenie całkowitego stężenia bilirubiny. Rzadko: małopłytkowość, hipotermia, złośliwy zespół neuroleptyczny, objawy odstawienne, częstoskurcz komorowy lub migotanie komór, nagła śmierć, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby (w tym wątrobowokomórkowe, cholestetyczne uszkodzenie wątroby lub mieszana postać uszkodzenia wątroby), rabdomioliza, priapizm. Częstość nieznana: reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi - DRESS, zespół odstawienia u noworodków. Po wprowadzeniu olanzapiny do obroty zgłaszano występowanie nagłych zgonów sercowych u pacjentów stosujących ten lek. W retrospektywnym, obserwacyjnym badaniu kohortowym ryzyko nagłego zgonu sercowego u pacjentów leczonych olanzapiną było około dwukrotnie większe, niż u pacjentów niestosujących leków przeciwpsychotycznych. Odsetek pacjentów, u których występowały niepożądane, istotne klinicznie zmiany przyrostu masy ciała, stężenia glukozy, cholesterolu całkowitego, LDL lub HDL albo triglicerydów, zwiększał się z czasem; u dorosłych pacjentów leczonych przez 9-12 miesięcy, tempo wzrostu średniego stężenia glukozy we krwi zmniejszało się po około 6 mies. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem obserwowano częstsze przypadki zgonów i niepożądanych zdarzeń naczyniowo-mózgowych niż w grupie placebo. W tej grupie pacjentów bardzo często występowały: nieprawidłowy chód oraz upadki; często: zapalenie płuc, zwiększenie temperatury ciała, letarg, rumień, omamy wzrokowe i nietrzymanie moczu. U pacjentów z chorobą Parkinsona z psychozą polekową (wywołaną agonistami dopaminy) częściej stwierdzano nasilenie parkinsonizmu i omamy. U młodzieży obserwowano zwiększoną częstość występowania pewnych działań niepożądanych niż w grupie dorosłych, gł. zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi, zwiększenie apetytu, uspokojenie polekowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zmniejszenie stężenie bilirubiny całkowitej, zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej - preparat nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży.

Anzorin - interakcje

Olanzapina jest metabolizowana przez CYP1A2 - substancje, które wybiórczo indukują lub hamują ten izoenzym mogą mieć wpływ na farmakokinetykę olanzapiny. Metabolizm olanzapiny może być przyspieszony przez palenie tytoniu i karbamazepinę, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia olanzapiny - zalecane jest monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2) istotnie hamuje metabolizm olanzapiny. W przypadku równoczesnego stosowania fluwoksaminy lub innego inhibitora CYP1A2 (np. cyprofloksacyny) należy rozważyć zmniejszenie dawki olanzapiny. Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność podanej doustnie olanzapiny o 50-60% i powinien być podawany co najmniej 2 h przed lub po olanzapinie. Nie stwierdzono, aby fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (związki glinu lub magnezu) czy cymetydyna w istotny sposób wpływały na farmakokinetykę olanzapiny. Olanzapina nie hamuje in vitro głównych izoenzymów cytochromu P-450 (np. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4), dlatego nie należy się spodziewać żadnych istotnych interakcji. Potwierdzono to w badaniach in vivo, w których nie stwierdzono hamowania metabolizmu następujących substancji czynnych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (głównie szlak metaboliczny CYP2D6), warfaryny (CYP2C9), teofiliny (CYP1A2) lub diazepamu (CYP3A4 i 2C19). Nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej równocześnie z litem czy biperydenem. Podczas stosowania z walproinianem nie ma konieczności dostosowywania jego dawki po rozpoczęciu podawania olanzapiny; podczas jednoczesnego stosowania olanzapiny z walproinianem opisywano przypadki neutropenii. Olanzapinę należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na OUN, alkoholem oraz z lekami wydłużającymi odstęp QT. Olanzapina może wywierać antagonistyczne działanie wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy - nie zaleca się jednoczesnego stosowania olanzapiny i leków podawanych w leczeniu choroby Parkinsona u pacjentów z chorobą Parkinsona i otępieniem.

Anzorin - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Schizofrenia: zalecana dawka początkowa olanzapiny wynosi 10 mg/dobę. Epizody manii: dawka początkowa wynosi 15 mg/dobę podawana jako dawka pojedyncza w monoterapii lub 10 mg/dobę w terapii skojarzonej. Zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę. U pacjentów otrzymujących olanzapinę w leczeniu epizodu manii, aby zapobiec nawrotom, należy kontynuować leczenie tą samą dawką. W przypadku wystąpienia nowego epizodu manii, epizodu mieszanego lub epizodu depresji, należy kontynuować leczenie olanzapiną (w razie potrzeby optymalizując dawkę) i jeżeli istnieją wskazania kliniczne - zastosować dodatkowe leczenie objawów afektywnych. Podczas leczenia schizofrenii, epizodów manii i w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, dawka dobowa może być ustalana w zależności od stanu klinicznego pacjenta w zakresie 5-20 mg/dobę. Zwiększenie dawki ponad rekomendowaną dawkę początkową jest zalecane tylko po ponownej ocenie stanu klinicznego i powinno być dokonywane nie częściej niż co 24 h. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) zmniejszenie dawki początkowej nie jest rutynowo zalecane, jednak powinno być rozważone o ile przemawiają za tym czynniki kliniczne. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej (5 mg). W przypadkach umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B w skali Child-Pugh) dawka początkowa powinna wynosić 5 mg i być ostrożnie zwiększana. W przypadku istnienia więcej niż jednego czynnika, który mógłby spowodować spowolnienie metabolizmu olanzapiny (płeć żeńska, podeszły wiek, niepalenie tytoniu) należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej. U tych pacjentów zwiększanie dawki, jeżeli wskazane, powinno być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności. Sposób podania. Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulega szybkiemu rozpadowi w ślinie; tabletkę należy zażyć natychmiast po otwarciu opakowania; ewentualnie, można ją rozpuścić w pełnej szklance wody lub innego napoju (sok pomarańczowy, jabłkowy, mleko, kawa) tuż przed zażyciem.

Anzorin - uwagi

Ze względu na to, że olanzapina może powodować senność i zawroty głowy, pacjentów należy ostrzec, aby podczas obsługi maszyn, w tym pojazdów mechanicznych zachowali szczególną ostrożność.