Aparxon PR - skład
1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg, 8 mg ropinirolu (w postaci chlorowodorku). Preparat zawiera laktozę i olej rycynowy.
Reklama
Aparxon PR - działanie
Nieergolinowy agonista receptorów dopaminy D2/D3. Zmniejsza charakterystyczny dla choroby Parkinsona niedobór dopaminy poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Po podaniu doustnym tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stężenie leku we krwi narasta powoli i mediana czasu do osiągnięcia Cmax wynosi 6-10 h. W 10-40% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie za pośrednictwem CYP1A2 i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T0,5 wynosi ok. 6 h.
Reklama
Aparxon PR - wskazania
Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (tzw. efekt ,,końca dawki`` lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").
Reklama
Aparxon PR - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr <30 ml/min) bez regularnych hemodializ. Zaburzenia czynności wątroby.
Reklama
Aparxon PR - ostrzeżenia
Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Należy obserwować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli odruchów (patologiczny hazard, zwiększone libido, nadaktywność seksualna, kompulsywne wydatki lub zakupy, niepohamowany apetyt oraz kompulsywny apetyt). W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki bądź odstawienie leku poprzez powolne zmniejszanie dawki. Odnotowano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny w przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego. Dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania. Podczas stosowania z antagonistami dopaminy zgłaszano przypadki zespołu odstawienia antagonisty dopaminy (DAWS). Aby przerwać leczenie u pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Ograniczone dane sugerują, że pacjenci z zaburzeniami kontroli impulsów i ci, którzy otrzymują dużą dawkę dobową i/lub wysokie dawki skumulowane agonistów dopaminy mogą być bardziej narażeni na rozwój zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból oraz brak reakcji na lewodopę. Przed zmniejszeniem dawki i odstawieniem ropinirolu należy poinformować pacjentów o potencjalnych objawach odstawienia. Pacjentów należy ściśle monitorować podczas zmniejszania dawki i przerywania leczenia. W przypadku wystąpienia ciężkich i/lub utrzymujących się objawów odstawienia można rozważyć tymczasowe ponowne podanie ropinirolu w najniższej skutecznej dawce. Podczas leczenia mogą wystąpić omamy. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, ropinirol należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego (zwłaszcza z niewydolnością naczyń wieńcowych) oraz w skojarzeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi i antyarytmicznymi. Palenie tytoniu indykuje metabolizm CYP1A2, w związku z czym w przypadku podjęcia lub zaprzestania palenia podczas terapii ropinirolem konieczne może być ponowne dostosowanie dawki leku. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży <18 rż. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Olej rycynowy zawarty w preparacie może powodować niestrawność i biegunkę.
Reklama
Aparxon PR - ciąża
Nie zaleca się stosowania leku w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Stężenie ropinirolu może stopniowo zwiększać się podczas ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Lek może hamować laktację - nie stosować w okresie karmienia piersią.
Reklama
Aparxon PR - efekty uboczne
Działania niepożądane u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu lub o natychmiastowym uwalnianiu (w dawkach do 24 mg/dobę). Monoterapia. Bardzo często: senność, omdlenie, nudności. Często: omamy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), zaparcia, zgaga, wymioty, ból brzucha, obrzęki obwodowe, obrzęk nóg. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenia, urojenia, paranoja, nagłe napady snu, niepohamowana senność w ciągu dnia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Leczenie skojarzone. Bardzo często: senność, dyskinezy, nudności. Często: omamy, splątanie, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, zaparcia, zgaga, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenia, urojenia, paranoja, nagłe napady snu, niepohamowana senność w ciągu dnia. Częstość nieznana (monoterapia i leczenie skojarzone): reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd), patologiczny hazard, zwiększone libido, nadaktywność seksualna, kompulsywne wydatki lub zakupy, niepohamowany apetyt oraz kompulsywny apetyt, agresja, zespół rozregulowania dopaminy, zaburzenia wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), zespół odstawienia agonisty dopaminy, w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból.
Aparxon PR - interakcje
Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu we krwi - u pacjentek stosujących już HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki leku w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany przez CYP1A2 - w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np.: cyprofloksacyny, enoksacyny, fluwoksaminy) w trakcie terapii ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną (substrat CYP1A2). U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano zaburzenia wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR) - zalecane jest częstsze monitorowanie INR.
Aparxon PR - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Rozpoczynanie leczenia: dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; począwszy od 2. tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Schemat leczenia. Pacjenci powinni otrzymywać najmniejszą dawkę zapewniającą opanowanie objawów. Jeśli dawka 4 mg raz na dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli dawka ta nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki. Stosowanie preparatu w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie preparat stopniowo zmniejszono dawkę lewodopy o ok. 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy - należy wówczas zmniejszyć dawkę lewodopy. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia leku. Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na preparat w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę preparatu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował dotychczas. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po zmianie leczenia na leczenie preparatem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu całkowita dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów >65 rż. klirens ropinirolu jest zmniejszony. Zwiększanie dawek powinno być stopniowe i dostosowane w zależności od reakcji na leczenie. U pacjentów ≥75 lat można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-50 ml/min). U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wymagane jest następujące dostosowanie dawki: dawka początkowa - 2 mg raz na dobę; dalsze zwiększenie dawki powinno być oparte na tolerancji i skuteczności leczenia; dawka maksymalna ropinirolu - 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy; dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Sposób podania. Preparat należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia, niezależnie od posiłku. Tabl. należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić.
Aparxon PR - uwagi
W trakcie terapii należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze krwi. Preparat należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki przez okres 1 tyg. Pacjenci, u których występują senność i (lub) nagłe napady snu, nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn.
