Apo-Clodin - skład
1 tabl. powl. zawiera 250 mg chlorowodorku tyklopidyny.
Reklama
Apo-Clodin - działanie
Lek zmniejszający agregację płytek krwi i hamujący proces tworzenia się zakrzepów. Znacznie wydłuża czas krzepnięcia krwi. Tyklopidyna wpływa na płytki krwi, które wykazują mniejszą zdolność wiązania fibrynogenu, co utrudnia zlepianie się ich w agregaty. Wpływ tyklopidyny na płytki krwi zależy od wielkości zastosowanej dawki, jest nieodwracalny i trwa od 8 do 10 dni. Działanie przeciwpłytkowe występuje w czasie 6 h. Maksymalne zahamowanie aktywności płytek (60-70%) występuje po 8-11 dniach. Czas krzepnięcia krwi po zastosowaniu tyklopidyny może być przedłużony nawet dwukrotnie. Tyklopidyna nie hamuje syntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana w przewodu pokarmowego (80%). Pokarm znacznie zwiększa wchłanianie tyklopidyny. W 98% wiąże się z białkami surowicy, głównie z albuminami i lipoproteinami. Cmax w surowicy krwi występuje po 1 - 3 h. Tyklopidyna jest szybko metabolizowana w wątrobie, w około 60% wydalana z moczem i w około 23% z kałem.
Reklama
Apo-Clodin - wskazania
Lek stosuje się u pacjentów, u których wystąpił udar niedokrwienny lub objawy poprzedzające udar (w stanach zagrażających życiu lub profilaktycznie, by zmniejszyć ryzyko wystąpienia udaru). Lek należy stosować wyłącznie u pacjentów z nadwrażliwością lub brakiem skutecznej reakcji na kwas acetylosalicylowy.
Reklama
Apo-Clodin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego w wywiadzie (neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, plamica zakrzepowa małopłytkowa). Skazy krwotoczne. Choroby przebiegające z wydłużeniem czasu krzepnięcia krwi. Uszkodzenia narządowe ze skłonnością do krwawień. Krwotoczny udar mózgu. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. Ciężka niewydolność wątroby.
Reklama
Apo-Clodin - ostrzeżenia
Istnieje ryzyko wystąpienia plamicy zakrzepowej małopłytkowej (TTP) (pomiędzy 3. a 4. tyg. leczenia), ostrej neutropenii (pomiędzy 4. a 6. tyg.) lub agranulocytozy. Podczas pierwszych 3 mies. zaleca się pacjentom wykonywanie odpowiednich badań morfologicznych krwi. W razie wystąpienia objawów TTP lub neutropenii, stosowanie leku należy przerwać. Neutropenia może wystąpić nagle, należy uprzedzić pacjenta, że jeśli wystąpią objawy zakażenia (gorączka, dreszcze, ból gardła), należy natychmiast zgłosić się do lekarza (może być konieczne natychmiastowe oznaczenie liczby białych krwinek, a nawet przerwanie stosowania tyklopidyny). Plamica zakrzepowa małopłytkowa może wystąpić nagle. Jeśli wystąpią objawy: żółte zabarwienie skóry i oczu, swędząca wysypka, bladość skóry, gorączka, osłabienie, ciemny kolor moczu, pacjent powinien natychmiast zgłosić sie do lekarza i odstawić lek. Obserwuje się objawy: małopłytkowość, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia neurologiczne, gorączka; objawy te mogą wystąpić kilka godzin lub dni wcześniej, niż daje się to ustalić na podstawie badań laboratoryjnych. Przed rozpoczęciem oraz w okresie leczenia, należy koniecznie zalecić kontrolowanie liczby krwinek wraz z rozmazem, oraz liczby płytek krwi (co 2 tyg. przez 3 pierwsze miesiące leczenia). Po tym czasie, częste badania powinne być zlecone wyłącznie pacjentom z infekcją lub zmniejszoną liczbą granulocytów obojętnochłonnych (mniej niż 70% wartości fizjologicznej), zmniejszonym hematokrytem lub zmniejszoną liczbą płytek krwi. Zaleca się odstawienie tyklopidyny w przypadku zmniejszenia liczby granulocytów obojętnochłonnych do <2,0 x 109/l (2000/mm3) lub zmniejszenia liczby płytek krwi do <80 x 109/l (80000/mm3). Rzadko może wystąpić agranulocytoza lub niedokrwistość aplastyczna. Ponieważ wszelkie działania niepożądane ze strony układu krwiotwórczego mogą zagrażać życiu pacjenta, należy zachować szczególną ostrożność. Ponieważ stężenie tyklopidyny w surowicy krwi może się zwiększyć, u pacjentów z niewydolnością wątroby lek stosuje się ze szczególną ostrożnością. Długotrwałe stosowanie tyklopidyny może zwiększyć aktywność fosfatazy zasadowej, aminotransfera zoraz stężenie cholesterolu i triglicerydów we krwi. Należy badać czynność wątroby (zwłaszcza w okresie 4 pierwszych mies. stosowania leku). Rzadko, może wystąpić zapalenie wątroby lub żółtaczka cholestatyczna. Jeśli wystąpi żółte zabarwienie skóry lub białkówek oka, odbarwiony stolec lub zbyt ciemne zabarwienie moczu, pacjent powinien niezwłocznie porozumieć się z lekarzem. Przed zastosowaniem tyklopidyny należy zakończyć leczenie innymi lekami przeciwzakrzepowymi. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze skłonnością do krwawień (np. z przewodu pokarmowego), z chorobami hematologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, przygotowywanych do nakłucia lędźwiowego lub zabiegu chirurgicznego. U pacjentów przyjmujących tyklopidynę, czas krzepnięcia krwi może być wydłużony do 30 min jeszcze przez 5 - 10 dni po zaprzestaniu stosowania leku. Należy uprzedzić pacjenta, że jeśli konieczne jest dokonanie zabiegu chirurgicznego (np. ekstrakcji zęba), należy powiadomić lekarza o zażywaniu tyklopidyny. Zaleca się odstawienie tyklopidyny na 10-14 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. W razie nagłej konieczności wykonania zabiegu chirurgicznego, należy podać 20 mg metyloprednizolonu (normalizacja czasu krwawienia po mniej-więcej 2 h) lub przetoczyć masę płytkową. Z uwagi na zagrożenie zakrzepicą u pacjentów z TTP, o ile jest to możliwe, przetaczania masy płytkowej należy unikać. Tyklopidynę można stosować u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dawkę leku należy zmniejszyć. W okresie stosowania tyklopidyny, pacjent powinien informować lekarza o wszelkich działaniach niepożądanych ze strony nerek. Nie stwierdzono różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku i młodszych. Zaleca się zachować ostrożność.
Reklama
Apo-Clodin - ciąża
Tyklopidyna może być stosowana w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Ze względu na potencjalne niebezpieczeństwo wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u dziecka, należy przerwać karmienie piersią lub zaprzestać stosowania tyklopidyny.
Reklama
Apo-Clodin - efekty uboczne
Najczęściej obserwowano zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, ból brzucha, wzdęcia, wymioty); występują zwykle w okresie pierwszych 3 mies. stosowania. Większość działań niepożądanych występuje w początkowym okresie stosowania leku. Działania niepożądane mogą też wystąpić po kilku miesiącach leczenia. Najczęstszymi są zmiany w składzie krwi na skutek zaburzeń czynności szpiku takie, jak: małopłytkowość, neutropenia, agranulocytoza, które występują zwykle w okresie pierwszych 3 mies. stosowania leku i mogą być groźne dla życia. U około 2,4% pacjentów występuje neutropenia (u około 0,8% ostra neutropenia) lub ciężka agranulocytoza. Rzadko: zahamowanie czynności szpiku kostnego, pancytopenia oraz małopłytkowość i plamica zakrzepowa małopłytkowa. Mogą wystąpić zaburzenia czasu krzepnięcia (8,3%) z objawami takimi, jak: wybroczyny, krwawienia z nosa, krwiomocz, krwawienia z przewodu pokarmowego lub nadmierne krwawienie po zabiegu chirurgicznym. Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości: wysypka, świąd, pokrzywka, również w ciągu 3 pierwszych mies. leczenia, przemijające po kilku dniach po odstawieniu tyklopidyny. Bardzo rzadko występują inne reakcje alergiczne takie, jak obrzęk naczynioruchowy, zapalenie naczyń oraz reakcje autoimmunologiczne (zespół toczniopodobny, nefropatia). Ponadto rzadko mogą wystąpić: zaburzenia czynności wątroby (zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna), zawroty głowy, szumy uszne, uczucie osłabienia, zwiększenie stężenia cholesterolu i triglicerydów w surowicy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (fosfatazy zasadowej, aminotransferaz).
Apo-Clodin - interakcje
Ponieważ selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) wpływają na aktywację płytek krwi i zwiększają ryzyko krwawienia, podczas jednoczesnego podawania SSRI z tyklopidyną konieczne jest zachowanie ostrożności. Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, podczas jednoczesnego podawania pentoksyfiliny z tyklopidyną konieczne jest zachowanie ostrożności. Ze względu na wydłużenie czasu krzepnięcia krwi, nie zaleca się jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego lub NLPZ i tyklopidyny. Jednoczesne stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy i tyklopidyny powoduje zmniejszenie stężenia tyklopidyny we krwi o 18%. Należy unikać jednoczesnego podawania tyklopidyny i innych leków wpływających na krzepliwość krwi (doustne leki przeciwzakrzepowe, heparyna i jej pochodne); jeśli jednoczesne stosowanie tych leków jest niezbędne, należy zalecić okresowe kontrolowanie czasu krzepnięcia krwi. Długotrwałe jednoczesne podawanie cymetydyny i tyklopidyny powoduje znaczne zwiększenie stężenia tyklopidyny we krwi. Tyklopidyna może nieznacznie (o ok. l5%) zmniejszać stężenie digoksyny we krwi. Ponieważ tyklopidyna hamuje eliminację teofiliny, jednoczesne stosowanie teofiliny i tyklopidyny zwiększa stężenie teofiliny we krwi i może spowodować jej przedawkowanie. Należy zachować ostrożność podając jednocześnie fenytoinę i tyklopidynę. Może wystąpić senność lub letarg. Należy zalecić oznaczanie stężenia fenytoiny w surowicy krwi i odpowiednio zmodyfikować dawkowanie fenytoiny. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie tyklopidynę i propranolol. Tyklopidyna może zmniejszać stężenie cyklosporyny w surowicy krwi; jeśli cyklosporyna i tyklopidyna są stosowane jednocześnie, zaleca się badanie stężenia cyklosporyny w surowicy krwi.
Apo-Clodin - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Zwykle stosuje się 250 mg chlorowodorku tyklopidyny (1 tabl.) 2 razy na dobę. Dzieci, niemowlęta, noworodki. Nie stosuje się tyklopidyny. Szczególne grupy pacjentów. Chociaż farmakokinetyka tyklopidyny u pacjentów w podeszłym wieku jest zmieniona, wiek pacjenta nie ma wpływu na skuteczność leczenia, jeśli lek jest stosowany w dawce 500 mg (2 tabl.) na dobę. Z uwagi na metabolizm wątrobowy, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność. Jeśli wystąpi zapalenie wątroby lub żółtaczka, lek należy odstawić. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność. Jeśli wystąpią zaburzenia krzepnięcia lub krwiotworzenia, należy zmniejszyć dawkę lub odstawić tyklopidynę.
By zmniejszyć nasilenie i częstość występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz zwiększyć wchłanianie tyklopidyny, należy zalecać zażywanie tabl. z posiłkiem lub krótko po posiłkach. Należy poinformować pacjenta, że tabl. przyjmuje się bez rozgryzania.
Apo-Clodin - uwagi
Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co 2 tyg. przez pierwsze 3 miesiące leczenia należy przeprowadzać badania kontrolne morfologii krwi (liczbę krwinek z rozmazem oraz liczbę płytek krwi). Częstsze badania po upływie 3 mies. należy zlecać wyłącznie u pacjentów z infekcją lub zmniejszoną liczbą granulocytów obojętnochłonnych (mniej niż 70% wartości fizjologicznej), zmniejszonym hematokrytem lub zmniejszoną liczbą płytek krwi. Należy badać czynność wątroby, zwłaszcza w okresie 4 pierwszych miesięcy stosowania leku. Podawanie leku należy przerwać 10-14 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. W przypadku konieczności przeprowadzenia zabiegu operacyjnego w trybie nagłym należy podać 20 mg metylprednizolonu lub przetoczyć masę płytkową (z uwagi na zagrożenie zakrzepicą u pacjentów z TTP, o ile jest to możliwe, przetaczania masy płytkowej należy unikać).
