ApoMontessan - skład
1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg; 1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg zawierają aspartam. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę.
Reklama
ApoMontessan - działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-agonisty. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. Stężenie maksymalne u dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg występuje w ciągu 2 h. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73%, a standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.
Reklama
ApoMontessan - wskazania
Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których wyniki leczenia za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów są niezadowalające. Montelukast jest też wskazany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli jest wywołany głównie przez wysiłek fizyczny. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 i 5 mg mogą być stosowane zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteriodów, i którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej. Tabl. powl. 10 mg - stosowane w leczeniu astmy oskrzelowej, mogą także łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg wskazane są do stosowania u dzieci 2-5 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg wskazane są do stosowania u dzieci 6-14 lat. Tabl. powl. 10 mg - dla pacjentów od 15 lat.
Reklama
ApoMontessan - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na montelukast lub jakąkolwiek substancję pomocniczą leku.
Reklama
ApoMontessan - ostrzeżenia
Leku nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy zastępować montelukastem kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ, pomimo leczenia montelukastem. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z przewlekłą astmą łagodną, należy rozważyć jedynie u pacjentów, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające zastosowania doustnych kortykosteroidów oraz jeśli nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Jeśli nie udaje się osiągnąć zadowalającej kontroli astmy podczas leczenia po wystąpieniu epizodu (zazwyczaj w okresie jednego miesiąca), należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego leczenia lub inne leczenie przeciwzapalne, zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów astmy. Tabl. do rozgryzania i żucia zawierają aspartam - mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
ApoMontessan - ciąża
Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań leku w okresie ciąży, nie wskazuje na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad wrodzonych (tj. wad kończyn), które rzadko obserwowano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu.
Reklama
ApoMontessan - efekty uboczne
Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i wzmożone pragnienie. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu: zakażenie górnych dróg oddechowych, zwiększona skłonność do krwawień, reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, nacieki kwasochłonne w wątrobie, zaburzenia snu, w tym koszmary senne, omamy, drażliwość, bezsenność, somnambulizm, niepokój, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne, drżenie, depresja, myśli i zachowania samobójcze (bardzo rzadko), zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje, drgawki, kołatanie serca, krwawienie z nosa, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy, zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i mieszane uszkodzenia wątroby), obrzęk naczynioruchowy, siniaczenie, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień guzowaty, bóle stawów, bóle mięśni (w tym kurcze mięśni), obrzęk, osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, gorączka. Bardzo rzadko u pacjentów z astmą leczonych montelukastem zgłaszano przypadki zespołu Churga-Straussa.
ApoMontessan - interakcje
Montelukast można podawać jednocześnie z innymi preparatami stosowanymi rutynowo w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana dawka kliniczna montelukastu nie wpływała klinicznie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretysteronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U pacjentów stosujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą zależności stężenia montelukastu w osoczu od czasu zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z induktorami CYP3A4, takimi jak fenytoina, fenobarbital oraz ryfampicyna. W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu i rozyglitazonu (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się, że montelukast będzie znacząco zmieniał metabolizm preparatów metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).
ApoMontessan - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież ≥15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Lek w dawce 10 mg można dołączyć do wcześniej stosowanego schematu leczenia. Działanie terapeutyczne preparatu na parametry kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów w wieku 2-14 lat z astmą przewlekłą łagodną, jeśli nie udaje się osiągnąć zadowalającej kontroli astmy w trakcie leczenia po wystąpieniu napadu (zazwyczaj w ciągu 1 mies.), należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego lub innego leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, wymagającym leczenia wziewnymi kortykosteroidami; należy ocenić stan pacjenta po 2-4 tyg. leczenia montelukastem, jeśli reakcja na leczenie nie jest zadowalająca, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie.
ApoMontessan - uwagi
Montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak, w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie senności i zawrotów głowy.
