ApoSuprid - skład
1 tabl. zawiera 200 mg amisulprydu; 1 tabl. powl. zawiera 400 mg amisulprydu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
ApoSuprid - działanie
Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D2 i D3, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 i D5. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego, niż w prążkowiu. W mniejszych dawkach blokuje przede wszystkim presynaptyczne receptory D2 i D3, co skutkuje uwolnieniem dopaminy odpowiedzialnej za działanie odhamowania. Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne tłumaczą skuteczność amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 szczyty wchłaniania: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po podaniu leku. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieczynne metabolity, stanowiące około 4% dawki leku. T0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Jest wydalany w moczu w postaci niezmienionej.
Reklama
ApoSuprid - wskazania
Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.
Reklama
ApoSuprid - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nowotwory, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Dzieci przed okresem pokwitania. Okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie z następującymi lekami, które mogą powodować wystąpienie torsades de pointes: leki przeciwarytmiczne klasy IA, takie jak chinidyna, dizopiramid, prokainamid; leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol; inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna; powyższa lista nie jest kompletna. Jednoczesne stosowanie z lewodopą.
Reklama
ApoSuprid - ostrzeżenia
Ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, w razie wystąpienia hipertermii, szczególnie jeśli stosowano duże dawki dobowe, należy przerwać podawanie jakichkolwiek leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu. Należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby. Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. U pacjentów podeszłym wieku z demencją, leczonych wybranymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, stwierdzono 3-krotne zwiększenie ryzyka epizodów naczyniowo-mózgowych. Mechanizm zwiększenia tego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć podobnego ryzyka podczas stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych grupach pacjentów. Należy zachować ostrożność stosując amisulpryd u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Osoby w podeszłym wieku z otępieniem, leczone lekami przeciwpsychotycznymi są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu. Chociaż przyczyny zgonów w badaniach klinicznych dotyczących atypowych leków przeciwpsychotycznych były różne, wydaje się, że powodem większości zgonów były zaburzenia krążenia (np. niewydolność serca, nagły zgon) lub infekcje (np. zapalenie płuc). Nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększona śmiertelność, stwierdzona w badaniach obserwacyjnych, może być przypisana atypowym lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim niektórym cechom pacjentów. Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (w tym zakończone zgonem) u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi. W związku z częstym występowaniem u pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne nabytych czynników ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed włączeniem do leczenia oraz w trakcie stosowania amisulprydu należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby, a także podjąć należne działania zapobiegawcze. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiperglikemii, u pacjentów ze stwierdzoną cukrzycą lub z czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy, u których rozpoczęto leczenie amisulprydem, należy monitorować stężenie glukozy we krwi. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy, zatem pacjenci z padaczką w wywiadzie powinni być uważnie obserwowani w czasie leczenia tym lekiem. W przypadku niewydolności nerek należy zmniejszyć dawkę lub rozważyć okresowe przerwanie leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernego uspokojenia. Może być wymagane zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. Niewyjaśnione przypadki zakażenia lub gorączki mogą być objawem dyskrazji krwi i wymagać natychmiastowego zbadania wskaźników hematologicznych. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG (oraz ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes), jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, przed każdym zastosowaniem amisulprydu wskazane jest upewnić się, czy nie występują czynniki sprzyjające zaburzeniom czynności serca, takie jak: bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca/min); zaburzenia serca, nagły zgon lub wydłużenie odstępu QT w wywiadzie rodzinnym; zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia; wrodzone wydłużenie odstępu QT; stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (<55 uderzeń serca/min), hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT. Przed rozpoczęciem leczenia wskazane jest wykonanie EKG u wszystkich pacjentów, w szczególności u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z objawami pozytywnymi, z zaburzeniami serca w wywiadzie rodzinnym, z nieprawidłowymi wynikami badań klinicznych dotyczących serca. W indywidualnych przypadkach należy rozważyć monitorowanie EKG w czasie leczenia (np. podczas zwiększania dawki). Dawkę amisulprydu należy zmniejszyć u pacjentów z wydłużonym odstępem QT w zapisie EKG lub zakończyć stosowanie, jeśli wartości QT >500 ms. Zaleca się okresowe monitorowanie elektrolitów, szczególnie u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami elektrolitowymi. Należy unikać jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
ApoSuprid - ciąża
Zastosowanie leku u kobiet w ciąży nie jest zalecane, chyba że spodziewane korzyści przewyższają ryzyko. Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym należy omówić zastosowanie skutecznej metody antykoncepcji. Nie ustalono, jakie jest bezpieczeństwo stosowania amisulprydu podczas ciąży. U noworodków narażonych w III trymestrze ciąży na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym amisulprydu) występuje ryzyko działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Zgłaszano występowanie pobudzenia, hipertonii, hipotonii, drżenia, senności, zaburzeń oddechowych oraz zaburzeń dotyczących karmienia. W związku z tym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Nie należy karmić piersią podczas stosowania leku.
Reklama
ApoSuprid - efekty uboczne
Bardzo często: objawy pozapiramidowe: drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokinezja, zwiększenie wydzielania śliny, akatyzja, dyskineza (objawy te po zastosowaniu optymalnych dawek amisulprydu mają zwykle umiarkowane nasilenie i częściowo ustępują po zastosowaniu leczenia przeciw parkinsonizmowi, bez konieczności przerywania przyjmowania amisulprydu; częstość występowania objawów pozapiramidowych jest zależna od dawki i jest bardzo mała u pacjentów z przeważającymi negatywnymi objawami po podaniu dawek 50-300 mg/dobę). Często: zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy (przemijające po zaprzestaniu stosowania leku; hiperprolaktynemia może powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, ból piersi, zaburzenia erekcji), bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu, ostra dystonia (spastyczny kręcz szyi, napadowe przymusowe patrzenie w górę w pozapalnym parkinsonizmie, szczękościsk; przemija bez przerywania leczenia amisulprydem, po zastosowaniu leczenia przeciw parkinsonizmowi), senność, niedociśnienie, zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: reakcje alergiczne, hiperglikemia, późne dyskinezy (zwłaszcza po długotrwałym leczeniu; charakteryzujące się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i (lub) mięśni twarzy; podawanie leków przeciw parkinsonizmowi jest w tych przypadkach nieskuteczne, a nawet może powodować nasilenie objawów), napady drgawkowe, bradykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (szczególnie aminotransferaz). Częstość nieznana: leukopenia, neutropenia i agranulocytoza złośliwy zespół neuroleptyczny (zagrażający życiu), wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG i komorowe zaburzenia rytmu serca (takie jak torsade de pointes, tachykardia komorowa, która może prowadzić do migotania komór lub zatrzymania krążenia, nagły zgon), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zator tętnicy płucnej, niekiedy zakończone zgonem oraz zakrzepica żył głębokich), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, noworodkowy zespół odstawienia leku. Po nagłym przerwaniu stosowania dużych dawek amisulprydu opisywano wystąpienie ostrych objawów odstawienia, w tym nudności, wymiotów, bezsenności. Może również wystąpić nawrót objawów psychotycznych oraz niekontrolowane ruchy ciała (takie jak akatyzja, dystonia, dyskineza). Dlatego zaleca się stopniowe odstawianie leku.
ApoSuprid - interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie amisulprydu z następującymi lekami, które mogą powodować wystąpienie torsades de pointes: leki przeciwarytmiczne klasy IA, takie jak chinidyna, dizopiramid, prokainamid; leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol; inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna; powyższa lista nie jest kompletna. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie amisulprydu z lewodopą (wzajemny antagonizm między działaniem lewodopy i neuroleptyków; amisulpryd może przeciwdziałać efektom działania agonistów dopaminy, np. bromokryptyny, ropinirolu). Nie zaleca się jednoczesnego podawania leku z alkoholem, ponieważ amisulpryd zwiększa działanie ośrodkowe alkoholu. Połączenia, które należy wziąć pod uwagę: leki o hamującym działaniu na OUN, w tym leki narkotyczne, przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe (antagoniści receptorów H1) o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki anksjolityczne, klonidyna i pochodne; leki stosowane w nadciśnieniu tętniczym i inne leki obniżające ciśnienie krwi. Należy zachować ostrożność stosując amisulpryd: z lekami, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT - leki powodujące bradykardię, takie jak leki β-adrenolityczne, indukujące bradykardię leki blokujące kanał wapniowy (takie jak: diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi lekami przeciwpsychotycznymi i niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochiną); z lekami powodującymi hipokaliemię lub zaburzenia równowagi elektrolitowej - leki moczopędne, leki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktydy; z lekami neuroleptycznymi, takimi jak pimozyd, haloperydol; imipramina, leki przeciwdepresyjne, lit. Powyższa lista nie jest kompletna.
ApoSuprid - dawkowanie
Doustnie. W ostrych zaburzeniach psychotycznych, zaleca się dawki 400-800 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg na dobę. Nie należy podawać dawki leku większej niż 1200 mg na dobę. Nie jest konieczne specjalne dostosowywanie dawki w czasie rozpoczynania leczenia amisulprydem. Dawkę należy dobierać w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek. U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawki leku należy dostosować tak, aby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych. Leczenie podtrzymujące należy ustalić indywidualnie i prowadzić najmniejszą skuteczną dawką leku. U pacjentów charakteryzujących się przewagą objawów negatywnych, zaleca się podawanie leku w dawkach 50-300 mg na dobę. W każdym przypadku dawkę leku należy ustalać indywidualnie. Amisulpryd należy podawać raz na dobę w przypadku dawek mniejszych niż 300 mg, większe dawki należy podawać dwa razy na dobę. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek z CCr 30-60 ml/min dawkę leku należy zmniejszyć do połowy; u pacjentów z CCr 10-30 ml/min dawkę leku należy zmniejszyć do jednej trzeciej; u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <10 ml/min) nie należy stosować amisulprydu. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma konieczności modyfikowania dawki. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) amisulpryd należy stosować ze szczególną ostrożnością, z uwagi na możliwość wystąpienia niedociśnienia lub nadmiernej sedacji; może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów w okresie od pokwitania do 18 lat nie zostały ustalone. Dane na temat stosowania amisulprydu u młodzieży ze schizofrenią są ograniczone. W związku z tym, stosowanie amisulprydu u pacjentów w okresie od pokwitania do 18 lat nie jest zalecane; podawanie amisulprydu dzieciom przed okresem pokwitania jest przeciwwskazane.
ApoSuprid - uwagi
Amisulpryd może powodować senność, co wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.
