Arketis

Arketis - skład

1 tabl. zawiera 20 mg paroksetyny w postaci bezwodnego chlorowodorku.

Reklama

Arketis - działanie

Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgowych. Paroksetyna ma niewielkie powinowactwo do receptorów muskarynowych, adrenergicznych (α₁, α₂ i β), dopaminergicznych (D₂), serotoninergicznych (5HT₁, 5HT₂) i histaminergicznych (H₁). Badania in vivo wykazały brak właściwości hamujących o.u.n. i właściwości hipotensyjnych. Po podaniu doustnym paroksetyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia. Stężenie leku w stanie stacjonarnym osiągane jest po 7-14 dniach od rozpoczęcia terapii. Lek jest w znacznym stopniu rozprowadzany do tkanek, tylko 1% znajduje się w osoczu. W około 95% wiąże się z białkami osocza. Główne metabolity paroksetyny mają strukturę polarną i są skoniugowanymi produktami oksydacji i metylacji, są nieaktywne. 64% dawki leku wydalane jest z moczem w postaci metabolitów (poniżej 2% - w postaci niezmienionej), pozostałe 36% wydalane jest z kałem (poniżej 1% - w postaci niezmienionej). T_0,5 w fazie eliminacji jest zmienny, najczęściej wynosi ok. 1 doby.

Reklama

Arketis - wskazania

Leczenie: epizodu depresyjnego, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego, lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii, fobii społecznej, zespołu lęku uogólnionego, zespołu stresu pourazowego.

Reklama

Arketis - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na paroksetynę lub pozostałe składniki preparatu. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami MAO. Leczenie paroksetyną może być rozpoczęte po 2 tyg. od zakończenia stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO lub co najmniej po 24 h od zakończenia stosowania odwracalnych inhibitorów MAO (np. moklobemidu, linezolidu, chlorku metylotioniny). Co najmniej 1 tydz. powinien upłynąć od przerwania leczenia paroksetyną do rozpoczęcia leczenia inhibitorem MAO. Nie stosować jednocześnie z tiorydazyną. Nie stosować jednocześnie z pimozydem.

Reklama

Arketis - ostrzeżenia

W wyjątkowych okolicznościach w skojarzeniu z paroksetyną można podać linezolid (antybiotyk będący odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO), pod warunkiem że możliwa jest ścisła obserwacja pacjenta pod kątem objawów zespołu serotoninowego i monitorowanie ciśnienia tętniczego. Ze względu na zwiększone ryzyko myśli i prób samobójczych oraz samouszkodzeń należy uważnie monitorować pacjentów do uzyskania wyraźnej remisji objawów depresji oraz w początkowych etapach procesu zdrowienia. Należy uważnie monitorować pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi, pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie, pacjentów, którzy przed rozpoczęciem terapii wykazywali znaczne skłonności samobójcze, oraz pacjentów w wieku poniżej 25 lat, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Ostrożnie stosować w skojarzeniu z innymi lekami serotoninergicznymi i (lub) neuroleptykami, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie należy stosować paroksetyny w leczeniu skojarzonym z prekursorami serotoniny (takimi jak L-tryptofan, oksytryptan). Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z manią w wywiadzie; leczenie paroksetyną należy przerwać u każdego pacjenta, u którego rozpoczyna się faza maniakalna. Zalecana jest ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub niewydolnością wątroby, padaczką - lek należy odstawić w przypadku wystąpienia napadu drgawkowego, z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub jaskrą w wywiadzie, z zaburzeniami serca, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia hiponatremii (np. z powodu jednocześnie stosowanych leków i marskości wątroby). U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może wpływać na kontrolę glikemii - wymagane może być dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Doświadczenie kliniczne dotyczące równoczesnego stosowania preparatu i leczenia elektrowstrząsami jest bardzo małe. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy SSRI z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, lekami wpływającymi na czynność płytek krwi lub innymi lekami zwiększającymi ryzyko krwawienia (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne - klozapina, fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, inhibitory COX-2), jak również u pacjentów z krwawieniem w wywiadzie lub stanami, które predysponują do wystąpienia krwawienia. Leku nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W toku badań klinicznych zachowania samobójcze oraz wrogość (agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. Zastosowanie paroksetyny nie było badane u dzieci poniżej 7 lat - nie stosować leku w tej grupie wiekowej.

Reklama

Arketis - ciąża

Paroksetyna powinna być stosowana w ciąży tylko wtedy, kiedy istnieją ścisłe wskazania do jej stosowania. Lekarz przepisujący lek powinien rozważyć możliwość zastosowania alternatywnego leczenia u kobiet w ciąży lub planujących zajście w ciążę. Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. Niektóre wyniki badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko wad rozwojowych, w szczególności układu krążenia (np. wady komór lub przegrody przedsionkowej), związanych ze stosowaniem paroksetyny w III trymestrze ciąży. Należy obserwować noworodki, których matki kontynuowały przyjmowanie paroksetyny w późnym okresie ciąży, zwłaszcza w III trymestrze. W przypadku stosowania przez matkę paroksetyny w późnym okresie ciąży u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: zespół zaburzeń oddechowych, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, hipertonia, hipotonia, hiperrefleksja, drżenie, zdenerwowanie, drażliwość, letarg, nieustanny płacz, senność i trudności ze snem. Powyższe objawy mogą być zarówno spowodowane działaniem serotoninergicznym, jak i odstawieniem leku. W większości przypadków powikłania pojawiają się bezpośrednio lub wkrótce (<24 h) po porodzie. Dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie SSRI w okresie ciąży, szczególnie w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodka (PPHN). Niewielkie ilości paroksetyny przenikają do mleka kobiecego. Ponieważ nie należy spodziewać się działania leku u niemowląt, można rozważyć karmienie piersią. Paroksetyna może wpływać na jakość nasienia; działanie to jest odwracalne. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Reklama

Arketis - efekty uboczne

Bardzo często: nudności, zaburzenia seksualne. Często: wzrost poziomu cholesterolu, zmniejszenie apetytu, senność, bezsenność, pobudzenie, nietypowe sny (w tym koszmary senne), zawroty głowy, drżenie, ból głowy, zaburzenia koncentracji, niewyraźne widzenie, ziewanie, zaparcia, biegunka, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, pocenie się, osłabienie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: nieprawidłowe krwawienie (najczęściej dotyczące skóry i błon śluzowych - wybroczyny), zaburzenia kontroli glikemii (u pacjentów z cukrzycą), splątanie, omamy, objawy pozapiramidowe, rozszerzenie źrenic, tachykardia zatokowa, przemijające zmniejszenie lub zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, hipotonia ortostatyczna, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, wysypka, świąd. Rzadko: hiponatremia (przeważnie u osób w podeszłym wieku, czasami związana z zespołem niewłaściwego wydzielania ADH), mania, pobudzenie, lęk, depersonalizacja, napady paniki, akatyzja, drgawki, zespół niespokojnych nóg, bradykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperprolaktynemia i(lub) mlekotok, zaburzenia miesiączkowania (w tym krwotoczna miesiączka, nieprawidłowe krwawienie z macicy, brak miesiączki, opóźniona miesiączka i nieregularna miesiączka), ból stawów, ból mięśni. Bardzo rzadko: trombocytopenia, ciężkie i potencjalnie zagrażające życiu reakcje alergiczne (w tym reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy), zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), zespół serotoninowy (pobudzenie, splątanie, pocenie się, omamy, hiperrefleksja, mioklonie, dreszcze, tachykardia, drżenie), ostra jaskra, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności wątroby (tj. zapalenie wątroby czasami związane z żółtaczką i (lub) niewydolnością wątroby), ciężkie skórne działania niepożądane (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica naskórka), pokrzywka, nadwrażliwość na światło, priapizm, obrzęki obwodowe. Częstość nieznana: myśli samobójcze i zachowania samobójcze, agresja, bruksizm, szumy uszne. Istnieją doniesienia o objawach pozapiramidowych (dystonie ustno-twarzowe) u pacjentów ze współistniejącymi chorobami narządu ruchu lub u pacjentów, którzy stosowali neuroleptyki. Objawy obserwowane podczas odstawiania (zwłaszcza nagłego) paroksetyny: często - ból i zawroty głowy, zaburzenia czucia, zaburzenia snu, lęk; niezbyt często - pobudzenie, nudności, drżenie, stany splątania, pocenie się, chwiejność emocjonalna, zaburzenia wzroku, palpitacje, biegunka, drażliwość. Badania epidemiologiczne, prowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych, wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych TLPD.
 W krótkotrwałych badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży obserwowano następujące objawy niepożądane (u co najmniej 2 % pacjentów i 2 razy częściej niż w grupie placebo): nasilenie zachowań związanych z samobójstwem (w tym próby samobójcze i myśli samobójcze), samouszkodzenia, zwiększona wrogość. Ponadto obserwowano: zmniejszenie apetytu, drżenie, pocenie się, hiperkineza, pobudzenie, chwiejność emocjonalna (w tym płaczliwość, wahania nastroju). Objawy obserwowane podczas odstawiania paroksetyny lub po zaprzestaniu podawania u dzieci i młodzieży (u co najmniej 2 % pacjentów i 2 razy częściej niż w grupie placebo): chwiejność emocjonalna (w tym: płaczliwość, wahania nastroju, samouszkodzenia, myśli i próby samobójcze), nerwowość, zawroty głowy, nudności i ból brzucha.

Arketis - interakcje

Nie stosować jednocześnie z inhibitorami MAO. Leczenie paroksetyną może być rozpoczęte po 2 tyg. od zakończenia stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO lub co najmniej po 24 h od zakończenia stosowania odwracalnych inhibitorów MAO (np. moklobemidu). Co najmniej 1 tydz. powinien upłynąć od przerwania leczenia paroksetyną do rozpoczęcia leczenia inhibitorem MAO. Nie stosować jednocześnie z tiorydazyną. Nie stosować jednocześnie z pimozydem. Jednoczesne podawanie paroksetyny i leków serotoninergicznych (w tym inhibitorów MAO, L-tryptofanu, tryptanów, tramadolu, linezolidu, leków z grupy SSRI, soli litu i preparatów zawierających ziele dziurawca) może powodować objawy związane z działaniem serotoniny (zespół serotoninowy) - konieczna jest ścisła kontrola i zachowanie ostrożności. W przypadku podawania paroksetyny w skojarzeniu z lekami hamującymi aktywność enzymów metabolizujących leki, dawki paroksetyny powinny mieścić się w dolnym zakresie dawkowania. Nie ma konieczności modyfikowania początkowej dawki leku, jeśli ma być podawany jednocześnie z lekami indukującymi enzymy metabolizujące leki (np. karbamazepiną, ryfampicyną, fenobarbitalem, fenytoiną); późniejszych zmian dawki leku należy dokonywać na podstawie oceny jego działania klinicznego. Paroksetyna powoduje znaczne zwiększenie stężenia procyklidyny w osoczu (jeśli wystąpią objawy antycholinergiczne, dawkę procyklidyny należy zmniejszyć). U pacjentów z padaczką leczonych karbamazepiną, fenytoiną lub walproinianem sodu, jednoczesne podawanie paroksetyny nie zmieniało parametrów farmakokinetycznych i farmakodynamicznych leków przeciwpadaczkowych. Paroksetyna hamuje aktywność CYP2D6, co może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu innych jednocześnie podawanych leków, metabolizowanych przez ten izoenzym, np. niektórych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (np. klomipraminy, nortryptyliny i dezypraminy), neuroleptyków z grupy pochodnych fenotiazyny (np. perfenazyny, tiorydazyny), rysperydonu, atomoksetyny, niektórych leków przeciwarytmicznych z grupy 1c (np. propafenonu, flekainidu) i metoprololu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania paroksetyny i metoprololu podawanego w niewydolności krążenia, ze względu na jego wąski indeks terapeutyczny w tym wskazaniu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy SSRI z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, lekami wpływającymi na czynność płytek krwi lub innymi lekami zwiększającymi ryzyko krwawienia (np. atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi - klozapiną, fenotiazyną, większością trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwasem acetylosalicylowym, NLPZ, inhibitorami COX-2) ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. U pacjentów z cukrzycą przyjmujących zarówno paroksetynę i prawastatynę może być wymagane dostosowanie dawek doustnych leków przeciwcukrzycowych i/lub insuliny.

Arketis - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Epizod depresyjny. Zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Zazwyczaj poprawa stanu chorych następuje po tygodniu leczenia, ale widoczna staje się dopiero od 2. tyg. terapii. Dawkowanie preparatu należy zweryfikować i jeśli to konieczne dostosować do potrzeb klinicznych po 3-4 tyg. od rozpoczęcia leczenia oraz w późniejszym okresie, jeśli będzie to klinicznie uzasadnione. U niektórych chorych, u których odpowiedź na dawkę 20 mg jest niewystarczająca, dawkę można stopniowo zwiększać o 10 mg, maksymalnie do 50 mg na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Leczenie depresji powinno trwać co najmniej 6 miesięcy, aby zapewnić ustąpienie objawów. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne. Zalecana dawka wynosi 40 mg na dobę. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 20 mg na dobę. Dawkę tę można stopniowo zwiększać o 10 mg, aż do dawki zalecanej. Jeśli po kilku tygodniach stosowania zalecanej dawki odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, u niektórych pacjentów może być korzystne dalsze stopniowe zwiększanie dawki, maksymalnie do 60 mg na dobę. Leczenie zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego może trwać kilka miesięcy lub dłużej. Lęk napadowy. Zalecana dawka dobowa wynosi 40 mg. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 10 mg na dobę i zwiększać ją stopniowo o 10 mg w zależności od reakcji pacjenta na leczenie, aż do dawki zalecanej. Jeśli po kilku tygodniach stosowania zalecanej dawki odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, u niektórych pacjentów może być korzystne dalsze stopniowe zwiększanie dawki, maksymalnie do 60 mg na dobę. Leczenie lęku napadowego może trwać kilka miesięcy lub dłużej. Fobia społeczna, zespół lęku uogólnionego, zespół stresu pourazowego. Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg. Jeśli po kilku tygodniach stosowania zalecanej dawki odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, u niektórych pacjentów może być korzystne dalsze stopniowe zwiększanie dawki o 10 mg, maksymalnie do 50 mg na dobę. Długoterminowa terapia powinna być regularnie oceniana. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) lub u pacjentów z niewydolnością wątroby dawkowanie powinno być ograniczone do dolnego zakresu dawek. U osób w podeszłym wieku dawka początkowa leku powinna być taka sama jak u osób dorosłych, u niektórych pacjentów może być potrzebne zwiększenie dawki, maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 40 mg. Sposób podania. Zaleca się podawanie preparatu raz na dobę, rano, w trakcie posiłku; tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania.

Arketis - uwagi

Należy unikać nagłego odstawiania preparatu - zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki (w przeprowadzonych badaniach klinicznych dawkę dobową leku zmniejszano stopniowo co tydzień o 10 mg). W okresie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy unikać spożywania alkoholu podczas przyjmowania paroksetyny.